Antikoagulantia: En liste over stoffer med direkte og indirekte virkning

Karsygdomme fører ofte til øget blodkoagulation og trombose.

En sådan patologisk proces er yderst farlig for helbredet, fordi det kan udløse udviklingen af ​​et hjerteanfald eller slagtilfælde. I denne situation vil den eneste korrekte udvej være udnævnelsen af ​​antikoagulantia - stoffer, der fremmer blodfortynding.

Øget blodkoagulering - en afvigelse observeret i åreknuder, tromboflebitis, hæmorrhoid trombose, slagtilfælde, hjerteanfald, arteriel skade i aterosklerotisk sygdom, tromboembolisme. Trombose kan også forekomme på grund af stød. Du kan undgå sådanne negative virkninger ved at tage antikoagulantia.

Hvad er det?

Antikoagulanter kaldes medicinske lægemidler, der reducerer blodkoagulation. Således forhindrer de dannelsen af ​​blodpropper. Denne virkning opnås ved at reducere dannelsen af ​​fibrin.

Komponenterne af blodfortyndende lægemidler har en virkning på blodviskositeten og hæmmer processen med blodkoagulation. De bruges både til terapeutiske og profylaktiske formål. Det kan være tabletter, salver, geler, cremer, injektioner. Et specifikt stof, såvel som form for dets frigivelse, kan udelukkende udpeges af en specialist - en terapeut, kardiolog, phlebolog eller familielæge.

Selvbehandling i dette tilfælde kan føre til meget alvorlige konsekvenser.

klassifikation

Antikoagulantia er i overensstemmelse med den almindeligt anerkendte klassifikation:

  1. Fysiologiske. Sådanne stoffer produceres regelmæssigt af kroppens celler og frigives selvstændigt i blodbanen. Fysiologiske antikoagulanter er i sin tur primære (dem, der kontinuerligt syntetiseres) og sekundære (produceret efter opdeling af blodstrømningsfaktorer efter fibrin opløst i det).
  2. Patologisk. Ved at identificere dem i blodplasmaet kan man bedømme udviklingen af ​​en hvilken som helst sygdom.

Hvad er foreskrevet?

Antikoagulantia er yderst nødvendige for patienter med:

  • slagtilfælde forårsaget af trombose eller emboli
  • aterosklerotisk blodkar sygdom;
  • reumatisk hjertesygdom;
  • tromboflebitis;
  • nedsat funktion af en tredobbelt snort (medfødt eller erhvervet);
  • trombose stadium 2;
  • åreknuder
  • aorta aneurisme;
  • iskæmisk hjertesygdom;
  • lungeemboli;
  • syndrom af desimenirovannogo-intravaskulær koagulering;
  • thromboangiitis;
  • udslettende endarteritis;
  • atrieflimren.

Selvbehandling med antikoagulantia er strengt forbudt, da den forkerte doseringsregime kan føre til alvorlige konsekvenser, herunder hæmoragisk slagtilfælde. Med forsigtighed er sådanne lægemidler ordineret til patienter, der lider af hyppig blødning på grund af dårlig blodkoagulation. I sådanne tilfælde vælger lægen antikoagulantia, der har en sparsommelig virkning på kroppen.

Direkte og indirekte antikoagulantia - hvad er forskellen?

Afhængigt af virkningsmekanismen for antikoagulantia er:

  1. Lige. Denne gruppe af antiplatelet agenter virker direkte på thrombin og reducerer dets aktivitet. Dette er en slags hæmmer af thrombin, som neutraliserer dens virkninger og derved forhindrer processen med blodpropper. Ved behandling med direkte antikoagulantia er det nødvendigt at overvåge ESR indikatorerne for at undgå blødning. Absorption af sådanne lægemidler forekommer i fordøjelseskanalen. De er hovedsageligt afledt af nyrerne.
  2. Indirekte. Disse lægemidler har indflydelse på biosyntese af sideenzymer i systemet, der er ansvarlig for blodkoagulation. Indirekte antikoagulanter ødelægger fuldstændigt thrombin og blokkerer ikke dets aktivitet. Ud over blodudtynding hjælper sådanne antiplatelet midler med at slappe af glatte muskler, fjerne urater fra kroppen og også forbedre blodtilførslen til myokardiet. Indirekte antikoagulantia er egnede til behandling og forebyggelse af trombose.

I en separat gruppe kan du lave stoffer, der sænker blodproppen, men handler på en anden mekanisme. Disse omfatter aspirin, acetylsalicylsyre osv.

Direkte virkende antikoagulantia

Hovedformålene med denne gruppe antikoagulantia er:

  • protrombin deaktivering;
  • trombininhibering;
  • hæmning af tromboseprocessen.

For at undgå åbning af intern blødning i hele behandlingsperioden er det nødvendigt at overvåge ESR indikatorerne. Direkte antikoagulantia er opdelt i:

  • heparin;
  • heparin med lav molekylvægt;
  • lepirudin;
  • hirudin;
  • natriumhydrocitrat;
  • danaparoidnatrium.

Nedenfor er korte anmeldelser af hver af de ovennævnte grupper af direkte antikoagulantia.

heparin

Måske den mest almindelige og velkendte antikoagulant. Den anvendes på flere måder:

  • ved intravenøs administration
  • intramuskulært;
  • subkutant.

Til ekstern anvendelse (for åreknuder eller tromboflebitis) anvendes den i form af en speciel heparinsalve. Patienter reagerer godt på at bruge:

  • Adreparina;
  • Parnaparina;
  • Nadroparin natrium;
  • dalteparin;
  • tinzaparin;
  • enoxaparin;
  • Reviparin.

Ofte er antikoagulantia til lokal anvendelse ikke særlig effektive. De er tilrådeligt at bruge til åreknuder i underekstremiteterne, hæmorider, blå mærker.

Hvis vi taler om mere potent antikoagulantia, så kan du tilføje til denne liste:

  • Heparin salve;
  • lioton;
  • Venolayf;
  • Trombless;
  • Troxevasin Neo;
  • Gepatrombin.

Hepariner kan også anvendes til subkutan og intravenøs administration. Sådanne lægemidler vælges individuelt og kan ikke erstattes af analoger i tilfælde af overfølsomhedsreaktioner eller andre manifestationer af bivirkninger.

Injicerbare hepariner begynder at virke 3 timer efter administration, og deres virkning varer i en dag. Under påvirkning af disse stoffer reducerer produktionen af ​​thrombin, og andre processer, der påvirker blodpropper, blokeres.

Behandling af kardiovaskulære patologier - angina, hjerteanfald, PE eller dyb venøs trombose i underekstremiteterne - brug Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin.

Til profylaktiske formål anvendes heparin eller reviparin til forebyggelse af tromboembolisme og trombose.

Indirekte antikoagulantia

Indirekte antikoagulantia kaldes medicin, der har den modsatte virkning som vitamin K. Følgende lægemidler er de mest effektive.

fenilin

Antikoagulerende lægemiddel med indirekte virkning, som har evnen til at trænge ind i den histohematogene barriere. Et særpræg ved lægemidlet er dets evne til at akkumulere i vævene i kroppen.

Ifølge patient anmeldelser er denne medicin en af ​​de mest effektive. Dens brug bidrager til normalisering af blodet og sætter i rækkefølge indikatorer for ESR. Efter at have fuldført behandlingsforløbet forsvinder alle ubehagelige symptomer fuldstændigt. Fenilin kan imidlertid forårsage en række bivirkninger, så det har i de senere år været mindre og mindre anvendt i praksis.

neodikumarin

Neodicoumarin er et lægemiddel, hvis hovedvirkning er at forhindre dannelsen af ​​blodpropper. Den terapeutiske virkning af lægemidler noteres imidlertid ikke umiddelbart, men kun efter en tid.

Neodicoumarin bidrager også til:

  • undertrykkelse af koaguleringssystemets aktivitet;
  • lipid reduktion;
  • øget vaskulær permeabilitet.

Under hele behandlingsforløbet er det nødvendigt at nøje overholde doseringsregimen for lægemidlet udviklet af lægen.

warfarin

Warfarin er det mest foreskrevne lægemiddel, der tilhører gruppen af ​​indirekte antikoagulantia. Under indflydelse af dets komponenter er undertrykkelsen af ​​processen med udvikling af leverfaktorer for blodkoagulation. Det skyldes dette, at trombose forhindres.

Warfarin er et hurtigtvirkende lægemiddel med en varig virkning. Men det kan forårsage alvorlige bivirkninger, der forsvinder efter reduktion af doseringen eller fuldstændig annullering af det.

Warfarin øger risikoen for slagtilfælde og blødninger under selvmedicinering. Derfor bør medicinen udelukkende administreres af en læge!

antitrombotiske midler

Antiplatelet midler - lægemidler, som reducerer blodkoagulering ved at forhindre klæbning af blodplader. Som regel foreskrives de parallelt med antikoagulantia for at forbedre den terapeutiske virkning.

Under påvirkning af antiplatelet midler udvides blodrummets lumen, smerter elimineres og betændelse lindres. De mest berømte antikoagulanter i denne gruppe er beskrevet nedenfor.

aspirin

Aspirin er tilgængelig i form af tabletter til oral administration, så det er egnet til behandling derhjemme. Lægemidlet har en vasodilatorvirkning, forhindrer vedhæftning af blodplader og trombose.

ticlopidin

Lægemidlet reducerer intensiteten af ​​limning af blodplader, øger varigheden af ​​blødning og forbedrer kapillær blodcirkulation. Det er tildelt patienter med koronararteriesygdom, myokardieinfarkt, cerebrovaskulære lidelser. Hovedformålet med behandling er forebyggelse af trombose.

tirofiban

Tirofiban er et lægemiddel, der anvendes i kompleks behandling. Ofte udpeges han parallelt med heparin, som hjælper med at øge antitrombotiske virkninger af begge lægemidler.

dipyridamol

Under påvirkning af medikamentet udvides lumen i koronarbeholderne, blodfortynding og forbedring af ernæringen af ​​hjertemusklen. Samtidig normaliseres blodtilførslen til hjernen og blodtrykket falder.

Hvad er INR?

INR er forholdet mellem 2 blodtal:

  • inden behandling med warfarin påbegyndes
  • mens du tager warfarin.

Forkortelsen står for "International Normalized Attitude". INR er en vigtig indikator baseret på en vurdering af forholdet mellem den almindeligt anerkendte protrombintid og patienten PTV. Normalt varierer INR-indikatorerne fra 0,85 til 1,25. I løbet af behandlingen med warfarin bør der nås et INR niveau på 2 til 3 enheder.

INR bestemmes før behandling påbegyndes. Gentagen analyse udføres efter 2 til 5 dage. Efter udvælgelse af den dosis af medicinen, der er nødvendig for en bestemt patient, udføres overvågning af INR indikatorerne en gang hver 14. til 28 dage.

  1. Når INR er mindre end 2, øges dosen af ​​warfarin med 1 tablet om ugen for at opnå en terapeutisk respons. Indikatorer INR bestemmes ugentligt.
  2. Med INR mere end 3 reduceres doseringen med 1 tablet om ugen. Overvågning af INR udføres en uge efter nedsættelse af dosis.
  3. Når INR er 3,51 - 4,5, reduceres dosen af ​​warfarin med 1 tablet. En opfølgningsundersøgelse udføres efter 3 dage.
  4. Med INR 4,51 - 6 reduceres doseringen af ​​lægemidlet med 1 tablet. Overvågningsindikatorer udført gennem dagen.

Hvis INR overstiger 6 enheder, afbrydes warfarin helt.

De vigtigste kontraindikationer at modtage

Antikoagulanter er strengt forbudt at tage når:

  • mavesår eller duodenalt sår;
  • hæmorider, ledsaget af frigivelse af blod;
  • hepatitis;
  • kroniske fibrotiske ændringer i leveren væv;
  • lever- og nyresvigt;
  • urolithiasis;
  • trombocytopenisk purpura;
  • pericarditis;
  • endocarditis;
  • vitamin C og K mangel
  • cavernøs pulmonal tuberkulose;
  • kræft af enhver lokalitet
  • hæmoragisk pankreatitis;
  • hjerne aneurisme
  • leukæmi;
  • myokardieinfarkt ledsaget af arteriel hypertension;
  • kronisk alkoholisme;
  • Crohns sygdom;
  • hæmoragisk retinopati.

Antikoagulantia er kontraindiceret under graviditet og amning. Det anbefales heller ikke at blive taget under menstruationen såvel som i den tidlige postpartumperiode, da de kan medføre øget blødning. Sådanne lægemidler er kontraindiceret hos ældre patienter.

konklusion

Antikoagulanter er stoffer, der er vigtige for at opretholde det normale kardiovaskulære system og forhindre udvikling af skade på hjertets og blodkarets sundhed og liv. Selvmedicinering af denne gruppe af medicin er uacceptabel, da de har mange kontraindikationer og er i stand til at provokere forekomsten af ​​alvorlige bivirkninger. Ukontrolleret brug af antikoagulantia kan føre til blødning, herunder intern, skjult.

I lyset af sådanne konsekvenser er det vigtigt, at blodfortyndende lægemidler udelukkende foreskrives af en læge, da der kræves en ansvarlig tilgang til dosititrering her. Hertil kommer, at hele blodtryksindikatorerne skal overvåges nøje gennem hele behandlingsperioden.

Antivirulanter bør ikke forveksles med antiplatelet og trombolytika. Virkningsmekanismen for de to første grupper af lægemidler har til formål at forhindre eller bremse udviklingen af ​​en blodpropp. Men trombolytika administreres intravenøst, og under deres indflydelse er blodproppen fuldstændig ødelagt.

Indirekte antikoagulantia: indikationer og kontraindikationer. Oversigt over midler

Antikoagulantia er stoffer, der forhindrer dannelsen af ​​blodpropper i karrene. Denne gruppe omfatter 2 undergrupper af stoffer: direkte og indirekte antikoagulantia. Vi har allerede talt om direkte antikoagulantia tidligere. I samme artikel beskrev vi kortfattet princippet om blodkoagulationssystemets normale funktion. For bedre at forstå virkemekanismerne for indirekte antikoagulantia anbefaler vi stærkt, at læseren gør sig bekendt med de tilgængelige oplysninger derom, med hvad der sker normalt - ved at vide dette, vil det være lettere for dig at finde ud af, hvilke faser af koagulering der påvirker de nedenfor beskrevne præparater, og hvad er de deres virkninger.

Virkningsmekanismen for indirekte antikoagulantia

Narkotika i denne gruppe er kun effektive med den direkte indføring i kroppen. Når de blandes med blod i laboratoriet, påvirker de ikke koagulering. De virker ikke direkte på blodproppen, men påvirker koagulationssystemet gennem leveren og forårsager en række biokemiske reaktioner, hvilket resulterer i en tilstand, der ligner hypovitaminose K. Som følge heraf falder aktiviteten af ​​plasmakoagulationsfaktorer, trombin dannes langsommere og danner derfor langsommere blodprop.

Farmakokinetik og farmakodynamik af indirekte antikoagulantia

Godt og ret hurtigt absorberes disse stoffer i mavetarmkanalen. Med blodgennemstrømningen når de forskellige organer, især leveren, hvor de udfører deres virkninger.
Påbegyndelseshastigheden, virkningsvarighed og halveringstid for forskellige lægemidler i denne klasse varierer.

Udskåret fra kroppen, hovedsagelig med urin. Nogle medlemmer af klassen maler urinrosa.

Antikoagulerende virkning af lægemidler i denne gruppe udøves ved nedsat syntese af blodkoagulationsfaktorer, hvilket gradvist reducerer hastigheden af ​​denne proces. Ud over den antikoagulerende virkning reducerer disse lægemidler tonen i musklerne i bronchi og tarmene, øger vaskulærvægens permeabilitet, reducerer indholdet af lipider i blodet, hæmmer reaktionen af ​​antigenet med antistoffet, stimulerer udskillelsen af ​​urinsyre.

Indikationer og kontraindikationer til brug

Indirekte antikoagulantia anvendes til forebyggelse og behandling af trombose og tromboembolisme under følgende forhold:

  • efter kirurgiske indgreb i hjertet og blodkarrene;
  • med myokardieinfarkt;
  • TELA - med pulmonal tromboembolisme
  • med atrieflimren;
  • med aneurisme i venstre ventrikel
  • med tromboflebitis af de yderste ekstremiteters overfladiske vener
  • med trombangiitis obliterans;
  • med udslettende endarteritis.

Kontraindikationer til brug af stoffer i denne gruppe er:

  • hæmoragisk diatese;
  • hæmoragisk slagtilfælde
  • andre sygdomme forbundet med reduceret blodkoagulation;
  • øget vaskulær permeabilitet;
  • maligne neoplasmer;
  • mavesår og duodenalsår
  • alvorlige krænkelser af nyrer og lever
  • pericarditis;
  • myokardieinfarkt ledsaget af højt blodtryk
  • svangerskabsperiode
  • disse lægemidler bør ikke tages under menstruation (2 dage før den planlagte start, deres medicin er annulleret) og i den tidlige postpartum periode;
  • med forsigtighed foreskrevet til patienter i ældre og senile alder.

Funktioner af virkningen og anvendelsen af ​​indirekte antikoagulantia

I modsætning til direkte antikoagulantia forekommer virkningen af ​​lægemidlet i denne gruppe ikke umiddelbart, men som det aktive stof ophobes i organerne og vævene, er det langsomt. De handler tværtimod længere. Hastigheden, virkningsstyrken og graden af ​​ophobning (ophobning) af forskellige lægemidler i denne klasse varierer.

De anvendes udelukkende ved mund eller oralt. Intramuskulært, intravenøst ​​eller subkutant kan ikke anvendes.

Stop behandling med indirekte antikoagulantia bør ikke straks, men gradvist - langsomt reducere dosis og øge tiden mellem at tage stoffet (op til 1 gang om dagen eller endog hver anden dag). Abrupt tilbagetrækning af lægemidlet kan forårsage en pludselig kompenserende stigning i blodniveauet af prothrombin, hvilket vil medføre trombose.

I tilfælde af overdosering af lægemidler i denne gruppe eller deres langvarige brug kan de forårsage blødning, og det vil ikke kun være forbundet med et fald i blodkoagulationen, men også med en forhøjelse af kapillærvæggens permeabilitet. I sjældne tilfælde forekommer blødning fra munden og nasopharynx, gastrointestinal blødning, blødninger i musklerne og fælles hulrum og blod i urinen, mikro- eller brutto hæmaturi.

For at undgå udviklingen af ​​de ovenfor beskrevne komplikationer er det nødvendigt under behandling med indirekte antikoagulantia at overvåge patientens tilstand og laboratorie blodkoagulationsparametre. En gang hver 2-3 dage, og i nogle tilfælde oftere bør protrombintiden bestemmes, og urinen skal undersøges for tilstedeværelsen af ​​røde blodlegemer i det (hæmaturi, dvs. blod i urinen er et af de første tegn på overdosering af stoffet). For en mere fuldstændig kontrol skal der ud over protrombinindholdet i blodet også bestemmes andre indikatorer: tolerance for heparin, omkalkningstid, protrombinindeks, plasmafibrinogen, protrombinindhold ved 2-trins metode.

Det bør ikke ordineres samtidigt med disse lægemidler salicylater gruppe (især acetylsalicylsyre), fordi de bidrager til en stigning i koncentrationen af ​​fri antikoagulant i blodet.

Narkotika af den indirekte antikoagulantsgruppe er faktisk få. Disse er neodicoumarin, acenocoumarol, warfarin og phenyndione.
Overvej hver enkelt af dem mere detaljeret.

Neodicoumarin (Pelentan, Trombarin, Dikumaril)

Når indtagelse absorberes relativt hurtigt, er halveringstiden 2,5 timer, udskilt i urinen, ikke i sin oprindelige form, men i form af metaboliske produkter.

Den forventede virkning af lægemidlet begynder at forekomme i 2-3 timer efter administrationen, når et maksimum i 12-30 timer og varer to dage efter ophør af lægemidlet.

Det anvendes alene eller i tillæg til heparinbehandling.

Form frigivelse - piller.

Dosering i henhold til ordningen, den maksimale daglige dosis - 0,9 g. Dosis vælges afhængigt af indikatorerne for prothrombintid.

Acenocoumarol (Syncumar)

Godt absorberet, når det tages oralt. Det har en kumulativ virkning (det vil sige, det virker, når en tilstrækkelig mængde af det samler sig ind i vævet). Den maksimale effekt observeres 24-48 timer efter påbegyndelsen af ​​behandlingen med dette lægemiddel. Efter afskaffelse bestemmes dets normale protrombinniveau efter 48-96 timer.

Form frigivelse - piller.

Tag ind. Den første dag er den anbefalede dosis 8-16 mg. Doseringen af ​​lægemidlet afhænger desuden af ​​protrombins værdier. Som regel vedligeholdelsesdosis - 1-6 mg pr. Dag.
Eventuel øget følsomhed hos patienten til dette lægemiddel. I tilfælde af allergiske reaktioner, bør den annulleres.

Phenindion (fenilin)

Faldet i blodkoagulation ses efter 8-10 timer efter at have taget lægemidlet, når et maksimum på ca. en dag. Det har en udtalt kumulativ effekt.

Form frigivelse - piller.

Den indledende dosis er i de første 2 dage, 0,03-0,05 g tre gange om dagen. Yderligere doseringer af lægemidlet udvælges individuelt afhængigt af blodparametre: Prothrombinindekset bør ikke være mindre end 40-50%. Den maksimale enkeltdosis - 0,05 g, daglig - 200 mg.

På baggrund af behandling med phenylin er det muligt at plette huden og ændre urinens farve. Hvis disse symptomer vises, skal du erstatte phenyndion med et andet antikoagulant.

Warfarin (Warfarin)

I mave-tarmkanalen absorberes fuldstændigt. Halveringstiden er 40 timer. Antikoagulerende virkning begynder 3-5 dage efter behandlingsstart og varer 3-5 dage efter seponering af lægemidlet.

Fås i tabletter.
Begynd behandlingen med 10 mg en gang daglig, efter 2 dage reduceres doseringen 1,5-2 gange - til 5-7,5 mg dagligt. Terapi udføres under kontrol af blodets INR-værdi (international normaliseret forhold). I visse kliniske situationer, for eksempel ved forberedelse til kirurgisk behandling, varierer de anbefalede doseringer af lægemidlet og bestemmes individuelt.

Forbedre antikoagulerende virkning af warfarin aspirin og andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler: heparin, dipyridamol, simvastatin. Virkningen af ​​svækkelse af kolestyramin, K-vitamin, afføringsmidler, paracetamol i en stor dosis.

Indirekte antikoagulantia er meget alvorlige lægemidler, der, hvis de tages unprofessionelt, kan forårsage en række alvorlige, endda livstruende komplikationer. Oplysningerne ovenfor er kun til orienteringsformål. I intet tilfælde skal du ikke ordinere disse stoffer til dig selv eller dine kære: Du kan kun afgøre, om du har brug for dem, og kun en læge kan vælge en effektiv og sikker dosis!

Hvilken læge at kontakte

Normalt ordineres et antiplatelet middel af indirekte virkning af en kardiolog, hjertekirurg, phlebolog eller vaskulær kirurg. Hvis en patient tager disse lægemidler i lang tid (for eksempel warfarin ved atrieflimren), så kan en terapeut overvåge deres effektivitet.

Listen over stoffer - direkte og indirekte antikoagulantia, blodfortyndende medicin

I en sund menneskekrop er blodkoagulations- og antikoagulationssystemerne i dynamisk ligevægt. Samtidig hæmmer blodgennemstrømningen gennem karrene ikke, og der er ingen overdreven trombose, både med åben blødning og i vaskulærlaget.

Når denne balance forstyrres, skabes der betingelser for trombose af små eller store skibe eller endda udviklingen af ​​dissemineret intravaskulært koagulationssyndrom, hvor flere blodpropper kan føre til hurtig død.

Imidlertid fører en række kliniske situationer til det faktum, at blodpropper danner ud af sted og ude af tid, hvilket blokerer vener og arterier af forskellig størrelse.

Sygdomme, for hvilke der blev forøget koagulering

Akut venøs trombose

  • På baggrund af åreknuder i de nedre ekstremiteter, phlebitis, som en postoperativ komplikation
  • Hemorrhoid venetrombose
  • Trombose i systemet med den ringere vena cava

Akut arteriel trombose

  • Pulmonal arterie tromboembolisme (PE)
  • Iskæmisk slagtilfælde
  • Myokardieinfarkt
  • Akutte skader på arterierne i de nedre ekstremiteter på baggrund af aterosklerose, betændelse, skadesskade

Dissemineret intravaskulært koagulationssyndrom i baggrunden:

  • skade
  • chok
  • sepsis på grund af frigivelsen af ​​et stort antal koagulationsfaktorer fra vævene.

Behandling af alle disse patologier indebærer brug af antikoagulanter, også kaldet antikoagulanter eller blodfortyndere. Disse er stoffer, der er designet til at reducere blodkoagulation og derved genoprette dens flydende virkning (rheologiske egenskaber) og reducere risikoen for gentagen trombose. Antikoagulanter reducerer vævsaktivitet (fibrinogen, blodplader) eller plasma koagulationsfaktorer. Virkningen af ​​antikoagulantia kan være:

  • direkte - direkte antikoagulantia
  • indirekte - indirekte anti-koagulanter

Forebyggelse af hjertesygdomme - ud over behandling af akut trombose antikoagulerende behandling udføres for at forhindre dem ustabil angina, forskellige lidelser i hjerterytmen (vedvarende atrieflimren) ved laster valvulær, tilintetgørelse endarteritis, for hæmodialysepatienter uden hjerte efter nyttiggørelse (f.eks, bypasstransplantation i koronararterien).

Den tredje retning i brugen af ​​antikoagulantia er stabilisering af blodkomponenter under dets indsamling til laboratorieundersøgelser eller deres forberedelse til efterfølgende transfusion.

Direkte virkende antikoagulantia

Heparins lokale handling

De har en lav permeabilitet i stoffet og en svagere effekt. Anvendes til lokal behandling af åreknuder, hæmorider, resorption af hæmatomer. Liste: Heparin salve, Venolife, Lioton gel, Venitan, Laventum, Trombless.

  • Heparin salve
  • Lioton gel
  • Trombless gel
  • Lavenum gel
  • Venolayf

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40gr. 400 gnid.

  • Gepatrombin

Heparin + Allantoin + Dexpanthenol 40g. 300ME salve 50 rubler, 500Me 40gr. gel 300r.

  • Venitan Forte Gal

(heparin + escin) pris 50 gr. 250 gnid.

  • Troxevasin NEO

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 gr. 280 gnid.

Hepariner intravenøs og subkutan

Den anden store gruppe af direkte antikoagulantia er hepariner, hvis virkningsmekanisme er baseret på en kombination af hæmning af plasma- og vævskoagulationsfaktorer. På den ene side blokerer disse direkte antikoagulantia thrombin og hæmmer dannelsen af ​​fibrin.

På den anden side reduceres aktiviteten af ​​plasmakoagulationsfaktorer (IXa, Xa, XIa, XIIa) og kallikrein. I nærværelse af antithrombin III binder heparin til plasmaproteiner og neutraliserer koagulationsfaktorer. Hepariner ødelægger fibrin og hæmmer blodpladelimning.

Narkotika injiceres subkutant eller intravenøst ​​(afhængigt af instruktionerne). Under behandling ændres det ene lægemiddel på den anden (det vil sige stoffer ikke er ækvivalente og ikke udskiftelige). Maksimal aktivitet af lægemidlet udvikler sig i 2-4 timer, og aktiviteten vedvarer hele dagen.

  • Hepariner med lav molekylvægt

De har mindre effekt på thrombin, hovedsagelig hæmmer koagulationsfaktoren Xa. Dette forbedrer tolerabiliteten og øger effektiviteten af ​​hepariner med lav molekylvægt. Reducer limning af blodplader mindre end heparin antikoagulanter med lav molekylvægt. Liste over stoffer:

  • Fraxiparin

(Nadroparin calcium) 1 sprøjte 380 gnid.

  • Gemapaksan

(Enoxaparin natrium) 0,4 ml. 6 stk 1000 gnid.

  • Clexane

(Enoxaparin natrium) 0,4 ml 1 kon. 350 gn., Anfibra, Enixum

(Deltaparin natrium) 2500ME 10 stk. 1300 gnid. 5000ME 10 stk. 1800 gnid.

  • Klivarin
  • Troparin
  • Medium Molecular Weight Heparins

Disse er natrium- og calciumsalte af heparin. Heparin, Heparin Ferein 5 amp. 500-600 rubler

Hvordan vælges hepariner?

  • Til forebyggelse af trombose og tromboembolisme (herunder postoperativ) foretrækkes Clivarin, Troparin.
  • Til behandling af trombotiske komplikationer (ikke-stabil angina pectoris, hjerteanfald, PE, dyb venetrombose) - Fraxiparin, Fragmin, Clexane.
  • Til forebyggelse af trombose hos patienter i hæmodialyse: Fraxiparin, Fragmin.

Kibernin - antithrombin III drug

Ligner på heparin ved dets virkning: Blokerer det thrombin, koagulationsfaktorer fra IXa til XIIa, plasmin. Under behandling skal plasmaplasmaniveauer af antithrombnia III overvåges.

Indikationer: Lægemidlet anvendes i tromboemboliske komplikationer til medfødt antithrombin III-mangel eller mangel på samme købt (i baggrunden af ​​levercirrhose med hepatocellulært svigt og alvorlig gulsot ved DIC, patienter i hæmodialyse, når tromboemboli forskellig oprindelse). Lægemidlet administreres intravenøst.
Kontraindikationer: Cyberniner anvendes ikke i tilfælde af intolerance hos børn. Brug med forsigtighed til gravide kvinder.

Bivirkninger: Dens anvendelse kan være kompliceret af hudallergi (urticaria), svimmelhed, åndedrætsbesvær, kuldegysninger, feber, ubehagelig smag i munden, sløret syn, hoste, brystsmerter.

Antitrombotiske midler til direkte virkning

De arbejder ved direkte blokering af thrombin (plasmakoagulationsfaktor, som er dannet af prothrombin aktiveret af thromboplastin). Midlerne i denne gruppe virker på samme måde som hirudin udskilt af leeches og forhindrer blodkoagulering.

  • Rekombinant naturlig hirudin (Dezirudin, Lepirudin) blokerer det aktive område af thrombin og fibrin.
  • Syntetisk hirudin (Bivalirudin) ligner dem i virkningsmekanismen.
  • Melagatran og Ephegatran udfører en isoleret kovalent blokade af den aktive del af thrombin.
  • Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Eteksipatom udførte en isoleret ikke-kovalent blokade af thrombin.

Der var store forhåbninger på forebyggelse af slagtilfælde med Xymelagatran. I forsøg viste han anstændige resultater og var ikke ringere i effektiviteten og biotilgængeligheden af ​​warfarin. Imidlertid blev der opsamlet yderligere oplysninger om, at stoffet forårsager alvorlige leverskader, især ved langvarig brug.

Fondaparinux (Arixtra) er en parenteral direktevirkende antikoagulant, der selektivt hæmmer Xa-koagulationsfaktoren. Kan administreres uden kontrol af APTTV subkutant i standarddoser under hensyntagen til patientens kropsvægt. Den gennemsnitlige dosis er 2,5 mg dagligt.

Lægemidlet udskilles hovedsageligt af nyrerne, uændret.

Anvendes til forebyggelse af tromboemboliske komplikationer hos patienter med store kirurgiske indgreb i mavesækken, hos langtids immobiliserede patienter eller hos patienter med endoprostetisk udskiftning af leddene. Lægemidlet behandler akut dyb venetrombose i underekstremiteterne, TEL, akut koronar syndrom.

Næste direkte antikoagulant - Sodium Hydrocytart

Det anvendes udelukkende til bevarelse af blod og dets komponenter. Det føjes til blodrørene i laboratoriet, så det ikke koagulerer. Ved binding af frie calciumioner forhindrer natriumhydrocitrat dannelsen af ​​thromboplastin og omdannelsen af ​​prothrombin til thrombin.

Indirekte antikoagulantia

Indirekte antikoagulantia er midler, der er imod K-vitamin. De formindsker enten dannelsen af ​​proteiner (proteiner C og S), der er involveret i antikoagulationssystemet, eller gør det vanskeligt at danne protrombin, VII, IX og X koagulationsfaktorer i leveren.

Indan-1-3dionderivater er repræsenteret af phenylin (Fenidion)

  • Lægemidlet er tilgængeligt i tabletter på 0,03 gram (20 stk. 160 rubler).
  • Lægemidlet virker efter 8-10 timer fra modtagelse. Den maksimale effekt forekommer efter 24-30 timer. Mindre end warfarin, akkumuleres i kroppen, giver ikke effekten af ​​den totale dosis. Mindre effekt på kapillærerne. Udpeget under kontrol af PTI.
  • Udpeget af tabletten i fire doser på den første dag, på den anden ved tabletten i tre doser, derefter pr. Tablet pr. Dag (afhængigt af niveauet af IPT). Ud over kontrollen med PTI bør urin analyseres for udseende af røde blodlegemer.
  • Det er dårligt kombineret med hypoglykæmiske midler (Butamid).

Coumarinderivater

I naturen findes coumarin i form af sukker i mange planter (aster, søde kløver, zubrovka). I isoleret form er disse krystaller, der lugter frisk høst. Dens derivat (dicoumarine) blev isoleret i 1940 fra en rottende sødt kløver og blev først brugt til behandling af trombose.

Denne opdagelse blev bedt om af dyrlæger, der i 20'erne af det sidste århundrede opdagede, at køer i USA og Canada, der græsede i engene, der var vokset med kløverkløver, begyndte at dø af massiv blødning. Dicoumarin blev derefter brugt som rottegift i nogen tid og begyndte senere at blive anvendt som antikoagulant medicin. Derefter blev apoteket fra apoteket erstattet af neodicoumarin og warfarin.

Lister over medicin: Warfarin (Varfereks, Marevan, Warfarin sodium), Neodicoumarin (Ethylbiskumacet), Acenokoumarol (Sinkumar).

Det skal huskes, at den uafhængige start af ansøgningen og udvælgelsen af ​​doser warfarin er strengt forbudt på grund af den store risiko for blødning og slagtilfælde. For at ordinere antikoagulantia såvel som dosis titrering kan kun være en læge, der er i stand til korrekt at vurdere den kliniske situation og risici.

Den mest populære i dag indirekte antikoagulant - Vafarin

Narkotikaaktion og indikationer for brug

Warfarin under forskellige kommercielle navne findes i tabletter på 2,5, 3 og 5 mg. Hvis du begynder at tage piller, vil de begynde at virke efter 36-72 timer, og den maksimale terapeutiske effekt vises 5-7 dage fra starten af ​​behandlingen. Hvis lægemidlet afbrydes, vil blodkoagulationssystemets normale funktion returnere efter 5 dage. Indikationer for udpegelse af warfarin bliver oftest alle typiske tilfælde af trombose og tromboembolisme.

doseringer

Lægemidlet tages én gang om dagen på samme tid. Begynd med 2 tabletter om dagen (daglig dosis på 5 mg). Dosisjustering udføres på 2-5 dage efter overvågning af koagulationsindikatorer (INR). Vedligeholdelsesdoser holdes inden for 1-3 tabletter (2,5-7,5 mg) pr. Dag. Varigheden af ​​behandlingen afhænger af typen af ​​patologi. Således, atrieflimren, hjertedefekter anbefalet lægemiddel til permanent modtagelse, PE kræve behandling i cirka seks måneder (hvis opstået spontant eller dens årsag fjernes kirurgisk) eller et liv (hvis der er på baggrund af venøs trombose ben).

Bivirkninger

Blandt de bivirkninger af warfarin varsel blødning, kvalme og opkastning, diarré, mavesmerter, hudreaktioner (nældefeber, kløende hud, eksem, nekrose, vaskulitis, nefritis, nyresten, hårtab).

Kontraindikationer

Warfarin kategorisk ikke anvendes i akutte blødninger, DIC, svær lever eller nyrer ved kreatinin på mere end 140 mikromol pr liter, trombocytopeni, patienter med prædisponering for blødning (mavesår, alvorlige sår, bakteriel endocarditis, øsofageale varicer, hæmorider, arterie aneurysmer) i de første 12 og sidste 4 uger af graviditeten. Også lægemidlet anbefales ikke til overtrædelser af absorptionen af ​​glucose og galactose med laktasemangel. Warfarin er ikke indiceret, når der er en medfødt mangel på proteiner S og C i blodplasmaet.

Samtidig måltid:

Der er en hel liste over produkter, der skal bruges med forsigtighed eller helt elimineres under behandling med warfarin, da de øger blødningen og øger risikoen for blødning. Disse er hvidløg, salvie og kinin indeholdt i tonic, papaya, avocado, løg, kål, broccoli og brusselspirer, agurkeskal, salat og kage, kiwi, mynte, spinat, persille, ærter, sojabønner, græskar, rodfrugter, olivenolie, ærter, koriander, pistacienødder, cikorie. Alkohol øger også risikoen for blødning.

St John's wort, tværtimod, reducerer lægemidlets effektivitet og bør ikke anvendes samtidig med det.

Medikamenter, der er kontraindiceret samtidig med warfarin

NSAID'er (undtagen COX-2-hæmmere), Clopidogrel, Aspirin, Dipyridamol, Penisilliner med høj dosis, Cimetidin, Chlampamfenicol.

Lægemidler, der øger effekten af ​​warfarin

Allopurin, Digozin Cimetidin, indomethacin, codein, metolazon, piroxicam. Parksetin, Proguanil, omeprazol, simvastatin, propafenon, Sulindac, Sulfapirazon, Testosteron, Danazol, Tamoxifen, fluoxetin, troglitazon, phenylbutazon, fluconazol, itraconazol, levamisol, miconazol, Lovastatin, celecoxib, cephalexin, ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, erythromycin, azithromycin, Tetracycliner, cefuroxim, clarithromycin, chloramphenicol, sulfamethoxazol.

Hvad er INR, og hvorfor skal det defineres?

INR (International Normalized Ratio) er en indikator for blodkoagulation, som undersøges inden udnævnelsen af ​​warfarin og hvordan man overvåger effektiviteten af ​​terapien, samt at rette doser og vurdere risikoen for komplikationer af behandlingen. Dette er et derivat af protrombintiden (for hvilken blodpropper), ligesom PTI (protrombinindeks), som normalt er 95-105%.

  • INR er forholdet mellem patientens protrombintid og standardprothrombintiden. Jo mere INR, jo værre er blodproppen.
  • INR-normen er 0,85-1,25. Under warfarinbehandling bør INR 2-3 opnås.

INR kontrolleres inden start af warfarin, derefter i 2-5 dage. I gennemsnit tager valg af dosis af medicin og stabilisering af INR inden for målstallene (2-3) op til 10 dage. Yderligere overvågning udføres hver anden 2-4 uger.

  • Hvis INR er mindre end 2 - er dosen af ​​warfarin utilstrækkelig, øges den med 2,5 mg (1 tablet om ugen) ved at kontrollere INR hver uge, indtil den når 2-3.
  • Hvis INR er større end 3, nedsættes dosis af lægemidlet (1 tablet 2, 5 mg pr. Uge). Overvågning af INR udføres en uge efter dosisreduktionen.
  • Hvis INR 3,51-4, 5 reducerer dosis med 1 tablet. INR overvåges efter 3 dage.
  • Hvis INR på 4,51-6 reducerer dosis med 1 tablet med INR-kontrollen hver anden dag.
  • Med en INR på mere end 6, afbrydes warfarin.

Generelt er antikoagulantia stoffer med mange faldgruber. De vigtigste risici er risikoen for spontan blødning (herunder skjult) og hjernekatastrofer, som kan føre til døden. I denne henseende bør antikoagulerende lægemidler kun tages som anvist og under en læges vejledning under hensyntagen til alle sygdomsforholdene, risikoen i en given patient og laboratoriekontroldata, som bør være grundig og regelmæssig.

Ny i brugen af ​​antikoagulantia

Titrering (gradvist valg af doser) af warfarin til vedligeholdelsesbehandling går igennem to faser: Selve udvælgelse af dosis og langtidsbehandling med understøttende doser. I dag er alle patienter, afhængigt af følsomheden for lægemidlet opdelt i tre grupper.

  • Meget følsom over for warfarin. De hurtigt (flere dage) fra starten af ​​lægemidlet opnår terapeutiske målværdier for INR. Yderligere forsøg på at øge dosen fører til høje blødningsrisici.
  • Personer med normal følsomhed når målets INR-værdier i gennemsnit efter en uge fra starten af ​​behandlingen.
  • Patienter med nedsat følsomhed overfor warfarin, selv ved høje doser i to til tre uger, giver ikke tilstrækkelig respons på INR.

Disse træk ved biotilgængeligheden af ​​warfarin hos forskellige patienter kan kræve mere omhyggelig (hyppig) laboratorieovervågning af INR under behandlingen og binde patienter til laboratorier. Patienten kan bevare den relative bevægelsesfrihed og liv ved at erhverve et simpelt Koaguchek apparat, som fungerer på samme måde som et glucometer ved hjælp af teststrimler. Sandt nok er prisen på selve enheden ca. 30.000 rubler, og forbrugsstoffer (et sæt teststrimler) koster seks til syv.

I dag kan en ny generation af antikoagulantia, som succesfuldt erstatter warfarin i mange situationer (kardiologi, forebyggelse og behandling af dyb venetrombose i ekstremiteter, lungeemboli, ved behandling og forebyggelse af slagtilfælde), tillade os at undgå problemet med at kontrollere INR.

Disse er de tre vigtigste præparater: Rivaroxabane (Xarelto), Apixabane (Eliquis) og Dabigatrana (Pradax).

De to første af dem erstatter i dag parenterale antikoagulanter i kombination med warfarin i lungeemboli situationer med lav risiko.

Rivaroxaban (tabletter på 10, 15, 20 mg)

Det viser den lavest mulige risiko for blødning, er mere sikker for denne gruppe af komplikationer sammenlignet med kombinationen af ​​Warfarin med Enoxaparin. Virkningen af ​​terapi er hurtigt vist, kontrol med MNO er ​​ikke påkrævet. Ved behandling af lungeemboli eller dyb venøs trombose i underekstremiteterne ordineres 15 mg af lægemidlet i 3 uger to gange om dagen. Gå derefter videre til vedligeholdelsesdosis på 20 mg en gang om dagen i 3-6-12 måneder.

apixaban

I samme situation administreres Apixaban i doser på 10 mg to gange om dagen i en uge efterfulgt af 5 mg to gange om dagen for livet. Narkotika er lovende med hensyn til ambulant terapi til lavrisiko pulmonal arterie tromboembolisme, som i øjeblikket behandles indlagt behandling.

Disse lægemidler er kontraindiceret i:

  • fortsat blødning
  • hos gravide kvinder
  • nyresygdom i slutstadiet
  • alvorlige leverpatologier.

dabigatran

Det kan ikke erstatte parenterale antikoagulanter og ordineres efter behandling med dem i en dosis på 150 mg to gange dagligt (110 mg to gange hos personer over 80 år eller modtaget verapamil). Ved behandling af iskæmiske slagtilfælde er Apixaban den sikreste, som ordineres til et lille slagtilfælde i 3-5 dage med i gennemsnit 6 dage (efter hjernen CT) med alvorlig efter 12 dage.

Det er interessant at bruge disse værktøjer til forebyggelse af lungeemboli hos patienter med hofte- og knæledsartroplastik. I gennemsnit skal antikoagulant terapi begynde 1-4 timer efter operationen.

  • I tilfælde af Rivaroxaban anvendes den i 35 dage under operationen på hofteforbindelsen og 14 dage til knæudskiftning.
  • Dabigatran er henholdsvis 35 og 10 dage.

I hjertepraksis kan atrieflimren udføres i stedet for warfarin ved hjælp af en hvilken som helst af disse stoffer. Samtidig er Dabigatran (110 mg to gange dagligt) og Apixaban (5 mg 2 gange dagligt) mere effektive end warfarin, og risikoen for blødning er lavere på deres indtag. Både Dabigatran og Apixaban og Rivaroxaban sammenlignet med Warfarin i disse situationer giver lavere statistikker for komplikationer såsom hæmoragisk slagtilfælde. Rivaroxaban til forebyggelse af iskæmisk slagtilfælde på baggrund af atrieflimren i doser på 20 mg en gang dagligt har ikke fordele i forhold til warfarin.

I tilstedeværelsen af ​​mekaniske protetiske hjerteventiler samt med mitralstenose er overgangen fra warfarin til nye antikoagulanter upraktisk.

Sådan skifter du fra en antikoagulant til en anden

Under begrebet nye antikoagulanter forekommer Rivoraxoban, Apiksaban, Dabigatran.

  • Hvis det er nødvendigt at skifte fra Warfarin til et af de nye antikoagulanter, annulleres Warfarin, og perioden holdes, indtil INR er modtaget mindre end 2. Når denne værdi er nået, tildeles en af ​​de nye antikoagulanter.
  • Hvis du skal udskifte det nye antikoaguleringsmiddel med warfarin, så bliver det simpelthen tilføjet til den nye antikoagulant før du får en INR på 2-3. INR bør overvåges af en anden dosis af et nyt antikoagulationsmiddel med gentagen kontrol en dag efter den sidste dosis af et nyt antikoaguleringsmiddel.
  • Hvis overgangen er lavet fra parenterale former for antikoagulantia til nye, bliver de første afbrudt samtidig, og den nye bliver givet den næste dag.

Hvordan kompenseres for ukorrekt modtagelse

Ofte gør patienter (især ældre) fejl i doseringsregimen af ​​stoffet, eller de glemmer simpelthen, om de overhovedet tog det. For ikke at falde i ekstreme blødninger eller en kraftig stigning i risikoen for trombose, er der visse regler for at korrigere fejlene ved at modtage en ny generation af antikoagulantia.

  • Hvis du går glip af en pille, så fordamp dosen og så er det under ingen omstændigheder umuligt. Hvis lægemidlet sædvanligvis tages to gange om dagen (Pradax, Eliquis), kan den ubesvarede pille tages inden for 6 timer efter den savnede tid. For Xarelto kan det samme ske inden for 12 timer. Hvis det er umuligt at tage en sådan dosis, skal du hoppe over dosen og tage den næste i henhold til planen.
  • Hvis patienten ved et uheld indtog en dobbelt dosis af lægemidlet med en dobbelt dosis pr. Dag (Pradax, Eliquis), skal den næste medicin oversprøjtes. Hvis en dobbeltdosis blev spist for Xarelto, må du ikke springe, tage stoffet som normalt.
  • Hvis patienten ikke husker om de har taget en pille, er der ikke behov for yderligere recept til Pradax og Eliquis. Den næste dosis bør kun tages 12 timer efter den forrige. For Xarelto bør pillen tages, den næste skal tages efter 24 timer.

Blødningsproblem

Som med Warfarin kan blødninger af varierende sværhedsgrad udvikle sig på nye antikoagulantia. Ved let blødning skal antikoagulanten afbrydes. Med moderat erythromas dryppes et tromboconcentrat eller friskfrosset plasma yderligere. Livstruende blødninger kræver et koncentreret protrombinkompleks eller kirurgisk behandling.

Der findes ingen specifikke modgift mod warfarin (hverken Vikasol eller Etamzilat er egnede).

I dag er antidotatet Idaruzizumab blevet registreret og brugt til Dabigatran i Europa. I Den Russiske Føderation er dens registrering planlagt til 2017. Oftest bruges stoffet i nødsituationer (for eksempel i tilfælde af livstruende blødning eller akut operationel pleje).

Præoperativ forberedelse

Alle store kirurgiske indgreb kræver overførsel af en patient fra warfarin eller antikoagulantia til parenterale lavmolekylære hepariner.

Imidlertid kan mindre operation gives til patienten og uden at ændre antikoagulant terapi. Specielt kan patienter med warfarin eller nye antikoagulantia være:

  • tandlæger (når man fjerner 1-3 tænder, implantatinstallation, periodontal kirurgi, åbning af orale abscesser)
  • oftalmologer (fjernelse af grå stær, når de opererer med glaukom).
  • Kræver ikke forandring af antikoagulant og diagnostisk endoskopi.

Antikoagulanter: en gennemgang af stoffer, brug af, indikationer, alternativer

Antikoagulantia - en gruppe af lægemidler, som undertrykker aktiviteten af ​​blodkoagulationssystemet og forhindrer blodpropper på grund af nedsat dannelse af fibrin. De påvirker biosyntese af visse stoffer i kroppen, der ændrer viskositeten af ​​blodet og hæmmer koagulationsprocesserne.

Antikoagulanter anvendes til terapeutiske og profylaktiske formål. De fremstilles i forskellige doseringsformer: i form af tabletter, opløsninger til injektion eller salver. Kun en specialist kan vælge den rigtige medicin og dens dosering. Utilstrækkelig behandling kan skade kroppen og forårsage alvorlige konsekvenser.

Høj dødelighed fra hjerte-kar-sygdomme skyldes dannelsen af ​​trombose: vaskulær trombose blev påvist i næsten hver anden død fra hjertepatologi ved obduktionen. Pulmonal emboli og venetrombose er de mest almindelige årsager til død og invaliditet. I denne henseende anbefaler kardiologer at begynde at anvende antikoagulantia umiddelbart efter diagnose af hjertesygdomme og blodkar. Deres tidlige anvendelse forhindrer dannelsen af ​​blodpropper, dets forøgelse og tilstopning af blodkar.

Siden oldtiden brugte traditionel medicin hirudin - den mest berømte naturlige antikoagulant. Dette stof er en del af leech spytten og har en direkte antikoagulerende virkning, som varer i to timer. I øjeblikket er patienter ordineret syntetiske stoffer, snarere end naturlige. Mere end hundrede navne på antikoagulerende lægemidler er kendt, hvilket gør det muligt at vælge den mest hensigtsmæssige, idet der tages hensyn til organismens individuelle karakteristika og muligheden for at anvende dem sammen med andre lægemidler.

De fleste antikoagulanter har en virkning ikke på selve blodproppen, men på blodkoagulationssystemets aktivitet. Som et resultat af en række transformationer undertrykkes plasmakoagulationsfaktorer og produktion af thrombin, et enzym, der er nødvendigt for dannelsen af ​​fibrintråder, der udgør den trombotiske koagulering. Processen med blodpropper sænker.

Handlingsmekanisme

Antikoagulantia på virkningsmekanismen er opdelt i stoffer med direkte og indirekte virkning:

  • "Direkte" antikoagulanter har en direkte virkning på thrombin og reducerer dets aktivitet. Disse lægemidler er thrombinhæmmere, protrombin-deaktivere og hæmmer processen med trombose. For at undgå indre blødning er det nødvendigt at overvåge blodkoagulationsparametre. Antikoagulanter med direkte virkning trænger hurtigt ind i kroppen, absorberes godt i mave-tarmkanalen, når leveren ved hæmatogen, udøver deres helbredende virkning og udskilles med urinen.
  • "Indirekte" antikoagulanter påvirker biosyntesen af ​​sideenzymer i blodkoagulationssystemet. De fuldstændig ødelægger trombin, og hæmmer ikke bare dets aktivitet. Ud over den antikoagulerende virkning forbedrer lægemidlet i denne gruppe blodtilførslen til myokardiet, slipper glatte muskler, fjerner urater fra kroppen og har en kolesterolreducerende effekt. Tildele "indirekte" antikoagulanter, ikke kun til behandling af trombose, men også for deres forebyggelse. Anvend dem udelukkende indeni. Tabletter bruges i lang tid på ambulant basis. Abrupt tilbagetrækning af lægemidlet kan føre til forhøjede niveauer af protrombin og trombose.

Separat afgive stoffer, som hæmmer blodkoagulering, som antikoagulanter, men andre mekanismer. Disse omfatter "acetylsalicylsyre", "aspirin".

Direkte virkende antikoagulantia

heparin

Den mest populære repræsentant for denne gruppe er heparin og dets derivater. Heparin hæmmer blodpladepinden og accelererer blodgennemstrømningen i hjertet og nyrerne. Samtidig virker det med makrofager og plasmaproteiner, hvilket ikke udelukker muligheden for dannelse af thrombus. Lægemidlet reducerer blodtrykket, har en kolesterolsænkende virkning, forbedrer vaskulær permeabilitet, hæmmer proliferation af glat muskelcelle, fremmer udviklingen af ​​osteoporose, hæmmer immuniteten og øger diurese. Heparin blev først isoleret fra leveren, som fastslog sit navn.

Heparin administreres intravenøst ​​i nødstilfælde og subkutant til profylaktiske formål. Til topisk anvendelse anvendes salver og geler, der indeholder heparin i deres sammensætning og tilvejebringer en antitrombotisk og antiinflammatorisk effekt. Heparinpræparater påføres i et tyndt lag på huden og gnides med blide bevægelser. Normalt bruges Lioton og Hepatrombin-geler til at behandle thrombophlebitis og trombose samt Heparin-salve.

Den negative virkning af heparin på tromboseprocessen og øget vaskulær permeabilitet er årsager til en høj risiko for blødning under heparinbehandling.

Hepariner med lav molekylvægt

Hepariner med lav molekylvægt har høj biotilgængelighed og antitrombotisk aktivitet, langvarig virkning, lav risiko for hæmorroide komplikationer. De biologiske egenskaber af disse lægemidler er mere stabile. På grund af den hurtige absorption og en lang elimineringstid forbliver koncentrationen af ​​stoffer i blodet stabilt. Narkotika i denne gruppe hæmmer blodkoagulationsfaktorer, hæmmer syntesen af ​​thrombin, har en svag virkning på vaskulær permeabilitet, forbedrer blodets rheologiske egenskaber og blodtilførsel til organer og væv, og stabiliserer deres funktioner.

Hepariner med lav molekylvægt forårsager sjældent bivirkninger, hvorved heparin forskydes fra terapeutisk praksis. De injiceres subkutant i den laterale overflade af abdominalvæggen.

  1. "Fragmin" er en klar eller gullig opløsning, der har en lille virkning på trombocytadhæsion og primær hæmostase. Det er forbudt at indtaste intramuskulært. "Fragmin" i høje doser ordineret til patienter umiddelbart efter operationen, især dem, der har stor risiko for blødning og udvikling af trombocyt dysfunktion.
  2. "Klyarin" er en "direkte" antikoagulant, der påvirker de fleste blodkoagulationsfaser. Lægemidlet neutraliserer koagulationssystemets enzymer og anvendes til behandling og forebyggelse af tromboembolisme.
  3. "Clexane" er et lægemiddel med antitrombotisk og antiinflammatorisk farmakologisk virkning. Før hans udnævnelse er nødvendigt for at annullere alle stoffer, der påvirker hæmostase.
  4. "Fraksiparin" - en opløsning med antitrombotiske og antikoagulerende virkninger. Subkutane hæmatomer eller tætte knuder forsvinder ofte på injektionsstedet, som forsvinder efter få dage. Indledningsvis kan behandling med store doser udvikle blødning og trombocytopeni, som forsvinder ved videre behandling.
  5. "Wessel Due F" er et naturligt produkt fremstillet af tarmslimhinden hos dyr. Lægemidlet inhiberer aktiviteten af ​​koagulationsfaktorer, stimulerer biosyntesen af ​​prostaglandiner, reducerer niveauet af fibrinogen i blodet. Wessel Due F steriliserer den allerede dannede trombus og bruges til at forhindre trombusdannelse i arterier og blodårer.

Når der anvendes stoffer fra gruppen af ​​hepariner med lav molekylvægt, er det påkrævet, at de nøje følger henstillingerne og vejledningen til deres anvendelse.

Trombininhibitorer

Den største repræsentant for denne gruppe er "Hirudin". I hjertet af stoffet er et protein, der først opdages i spyt af medicinske leeches. Disse er antikoagulantia, der virker direkte i blodet og er direkte hæmmer af thrombin.

"Hirugen" og "Hirulog" er syntetiske analoger af "Girudin", hvilket reducerer dødeligheden blandt personer med hjertesygdomme. Disse er nye lægemidler i denne gruppe, som har en række fordele i forhold til heparinderivater. På grund af deres langvarige handling udvikler lægemiddelindustrien for øjeblikket orale former for thrombinhæmmere. Den praktiske anvendelse af Girugen og Girulog er begrænset af deres høje omkostninger.

Lepirudin er et rekombinant lægemiddel, der irreversibelt binder thrombin og bruges til at forhindre trombose og tromboembolisme. Det er en direkte hæmmer af thrombin, blokering af dets thrombogene aktivitet og virker på thrombin, som er i en koagel. Det reducerer dødeligheden fra akut myokardieinfarkt og behovet for hjerteoperation hos patienter med anstrengende angina.

Indirekte antikoagulantia

Narkotika, antikoagulantia med indirekte virkning:

  • "Fenilin" - et antikoagulerende middel, der absorberes hurtigt og fuldt ud, trænger let ind i den histohematogene barriere og akkumuleres i vævene i kroppen. Denne medicin er ifølge patienterne en af ​​de mest effektive. Det forbedrer blodtilstanden og normaliserer blodkoagulationsparametre. Efter behandling forbedrer patientens generelle tilstand hurtigt: Kramperne og følelsesløshed i benene forsvinder. Fenilin anvendes i øjeblikket ikke på grund af den store risiko for uønskede virkninger.
  • "Neodikumarin" - et middel til at hæmme processen med blodpropper. Den terapeutiske virkning af Neodicoumarin vises ikke umiddelbart, men efter akkumulering af lægemidlet i kroppen. Det hæmmer aktiviteten af ​​blodkoagulationssystemet, har en lipidsænkende virkning og øger vaskulær permeabilitet. Patienter anbefales at nøje overholde tidspunktet for optagelse og dosis af lægemidlet.
  • Det mest almindelige lægemiddel i denne gruppe er Warfarin. Det er et antikoagulant middel, der blokerer syntesen af ​​blodkoagulationsfaktorer i leveren, hvilket reducerer deres koncentration i plasma og forsinker processen med blodpropper. "Warfarin" kendetegnes ved dets tidlige virkning og hurtig ophør af uønskede virkninger ved lavere doser eller tilbagetrækning af lægemidlet.

Video: Nye antikoagulanter og warfarin

Anvendelse af antikoagulantia

Modtagende antikoagulantia er indiceret for hjertesygdomme og blodkar:

Ukontrolleret indtagelse af antikoagulantia kan føre til udvikling af hæmoragiske komplikationer. Med en øget risiko for blødning bør anvendes i stedet for antikoagulanter sikrere antiplatelet midler.

Kontraindikationer og bivirkninger

Antikoagulantia er kontraindiceret til personer, der lider af følgende sygdomme:

  • Peptisk mavesår og 12 duodenalsår,
  • Blødende hæmorider
  • Kronisk hepatitis og leverfibrose,
  • Lever og nyresvigt
  • urolithiasis,
  • Trombocytopenisk purpura,
  • Vitamin C og K mangel
  • Endokarditis og perikarditis,
  • Cavernøs pulmonal tuberkulose,
  • Hæmoragisk pankreatitis
  • Maligne neoplasmer,
  • Myokardieinfarkt med hypertension,
  • Intracerebral aneurisme,
  • leukæmi,
  • alkoholisme,
  • Crohns sygdom,
  • Hæmoragisk retinopati.

Antikoagulanter er forbudt at tage under graviditet, laktation, menstruation, tidligt postpartum, såvel som ældre og ældre.

Bivirkninger af antikoagulantia omfatter: symptomer på dyspepsi og forgiftning, allergier, nekrose, udslæt, kløe i huden, nyredysfunktion, osteoporose, alopeci.

Komplikationer af antikoagulant terapi - hæmoragiske reaktioner i form af blødning fra indre organer: mund, nasopharynx, mave, tarm, samt blødninger i muskler og led, udseendet af blod i urinen. For at forhindre udvikling af farlige sundhedsmæssige virkninger skal overvågning af de grundlæggende indikatorer for blod og overvågning af patientens generelle tilstand.

antitrombotiske midler

Antiplatelet midler er farmakologiske midler, der reducerer blodkoagulering ved at undertrykke limning af blodplader. Deres primære formål er at forbedre effektiviteten af ​​antikoagulantia og sammen med dem hindre processen med blodpropper. Antiplatelet midler har også en arthritisk, vasodilator og antispasmodisk virkning. En fremtrædende repræsentant for denne gruppe er "acetylsalicylsyre" eller "aspirin".

Liste over de mest populære antiplatelet midler:

  • "Aspirin" er det mest effektive antiplatelet middel, der i øjeblikket er tilgængeligt i tabletform og er beregnet til oral administration. Det hæmmer blodpladeaggregering, forårsager vasodilation og forhindrer blodpropper.
  • "Tiklopidin" - antiplatelet agent, der hæmmer adhæsionen af ​​blodplader, forbedrer mikrocirkulationen og forlænger blødningstiden. Lægemidlet er ordineret til forebyggelse af trombose og til behandling af koronararteriesygdom, hjerteanfald og cerebrovaskulær sygdom.
  • "Tirofiban" - et lægemiddel, som forhindrer blodpladeaggregering, hvilket fører til trombose. Lægemidlet bruges normalt sammen med "heparin".
  • "Dipyridamole" udvider koronarbeholdere, fremskynder koronar blodgennemstrømning, forbedrer tilførslen af ​​ilt til myokardiet, de reologiske egenskaber ved blod og cerebral cirkulation, sænker blodtrykket.