Antikoagulantia og deres anvendelse i medicin

Antikoagulantia er antikoagulantia, der forhindrer dannelse af blodpropper i blodbanen. De støtter blodet i en flydende tilstand og sikrer dets fluiditet med fartøjernes integritet. De er opdelt i naturlige antikoagulanter og syntetiske. Den første er produceret i kroppen, den anden produceres kunstigt og bruges i medicin som medicin.

naturlig

De kan være fysiologiske og patologiske. Fysiologiske antikoagulanter er normalt til stede i plasma. Patologisk forekommer i blodet i nogle sygdomme.

Fysiologiske antikoagulanter er opdelt i primære og sekundære. Primær syntetiseres af kroppen uafhængigt og opholder sig i blodet. Sekundære er dannet ved at opdele koagulationsfaktorer under dannelsen af ​​fibrin og dets opløsning.

Primære naturlige antikoagulanter

De er normalt opdelt i grupper:

  1. Antitromboplastiny.
  2. Antithrombin.
  3. Inhibitorer af fibrin-selvsamlingsprocessen.

Med et fald i niveauet af primære fysiologiske antikoagulantia i blodet er der risiko for trombose.

Denne gruppe af stoffer omfatter:

  • Heparin. Det er et polysaccharid syntetiseret i mastceller. Det findes i betydelige mængder i lungerne og leveren. I store doser forhindrer processen med blodkoagulation i alle faser, hæmmer en række trombocytfunktioner.
  • Antithrombin III. Syntetiseret i leveren refererer til alfa-2-glycoproteiner. Reducerer aktiviteten af ​​thrombin og nogle aktiverede blodkoagulationsfaktorer, men påvirker ikke-aktiverede faktorer. Antikoagulant plasmaaktivitet er 75% tilvejebragt af antithrombin III.
  • Protein C. Det syntetiseres af cellerne i leveren parenchyma og er i en inaktiv form i blodet. Det er drevet af thrombinaktivitet.
  • Protein S. Det syntetiseres af endotelceller og leverparenchyma (hepatocytter) afhænger af vitamin K.
  • Alfa₂-makroglobulin.
  • Antitromboplastiny.
  • Kontakt Inhibitor.
  • Lipid hæmmer.
  • Komplementhæmmer-I.

Sekundære fysiologiske antikoagulanter

Som allerede nævnt dannes de i processen med blodkoagulering og opløsning af fibrinpropper i spaltningen af ​​nogle koagulationsfaktorer, som på grund af nedbrydning mister koagulationsegenskaber og bliver antikoagulerende. Disse omfatter:

  • Antithrombin I.
  • Antithrombin IX.
  • Metafaktorer XIa og Va.
  • Febrinopeptidy.
  • Auto-II-antikoagulerende.
  • Antitromboplastiny.
  • FDP - produkter dannet under splittelsen (nedbrydning) af fibrin under action af plasmin.

Patologiske antikoagulanter

I nogle sygdomme kan specifikke antistoffer dannes og akkumuleres i blodet, som forstyrrer blodkoagulering. De kan produceres mod nogen koagulationsfaktorer, men inhibitorer af faktor VIII og IX er oftest dannet. I nogle autoimmune sygdomme forekommer abnormale proteiner i blodet, der har en antitrombinvirkning eller hæmmer koagulationsfaktorer II, V, Xa.

præparater antikoagulanter

Kunstige antikoagulanter, der udviklede et stort antal, er uundværlige lægemidler i moderne medicin.

Indikationer for brug

Indikationer for at tage orale antikoagulantia er:

  • myokardieinfarkt;
  • lungeinfarkt;
  • hjertesvigt
  • tromboflebitis i benve
  • venøs og arteriel trombose;
  • åreknuder
  • trombotiske og emboliske slagtilfælde;
  • emboliske vaskulære læsioner;
  • kronisk aneurisme
  • arytmi;
  • kunstige hjerte ventiler;
  • forebyggelse af aterosklerose i blodkarrene i hjernen, hjertet, perifere arterier;
  • mitral hjertefejl;
  • tromboembolisme efter fødslen
  • forebyggelse af trombose efter kirurgiske indgreb.

Klassificering af antikoagulantia

Lægemidler af denne gruppe er opdelt i direkte og indirekte, afhængigt af hastigheden og virkningsmekanismen såvel som effektens varighed. Direkte effekter direkte på koagulationsfaktorer og hæmmer deres aktivitet. Indirekte handling indirekte: de bremser syntesen af ​​faktorer i leveren. Fås i tabletter, i opløsninger til injektion, i form af salve.

Lige linjer

Narkotika i denne gruppe virker direkte på koagulationsfaktorer, så de kaldes hurtigtvirkende stoffer. De forhindrer dannelsen af ​​fibrinfilamenter, forhindrer dannelsen af ​​blodpropper og stopper væksten af ​​eksisterende. De er opdelt i flere grupper:

  • hepariner;
  • hirudin;
  • heparin med lav molekylvægt;
  • natriumhydrocitrat;
  • danaparoid, lepirudin.

heparin
Dette er den mest berømte og almindelige direkte antikoagulant. Det administreres intravenøst, under huden og intramuskulært, og anvendes også som en lokal agent i form af en salve. Heparinlægemidler omfatter:

  • nadroparin;
  • Adreparin;
  • parnaparin;
  • tinzaparin;
  • dalteparin;
  • reviparin;
  • Enoxaparin.

Hepariner af lokal handling er karakteriseret ved lav permeabilitet for vævet og ikke særlig høj effektivitet. Bruges til at behandle åreknuder, hæmorider, blå mærker. De mest kendte og ofte anvendte lægemidler med heparin er:

  • Lioton gel;
  • Heparin salve;
  • Trombless gel;
  • Venolayf;
  • Gepatrombin;
  • Troxevasin NEO.

Hepariner til intravenøs og subkutan administration er en stor gruppe lægemidler, der udvælges individuelt og ikke udskiftes med hinanden i løbet af behandlingen, da de ikke er tilsvarende i virkningen. Aktiviteten af ​​disse lægemidler når sit maksimum efter ca. tre timer, og handlingen fortsætter hele dagen. Disse hepariner reducerer vævs- og plasmafaktorernes aktivitet, blokerer thrombin, forhindrer dannelsen af ​​fibrinfilamenter og forhindrer blodpladehæmning.

Til behandling af dyb venetrombose, hjerteanfald, lungeemboli, angina normalt nadroparin, enoxaparin, deltaparin.

For at forhindre tromboembolisme og trombose er Heparin og Reviparin ordineret.

Natriumhydrocitrat
Denne antikoagulant anvendes til laboratoriepraksis. Således at blodet ikke størkner, sættes det til rørene. Det bruges til bevarelse af blod og komponenter.

indirekte

De reducerer produktionen af ​​visse koagulationsfaktorer i leveren (VIII, IX, X, protrombin), sænker dannelsen af ​​proteinerne S og C, blokerer produktionen af ​​K-vitamin.

Disse omfatter:

  1. Indan-1,3-dionderivater. Repræsentanten er Fenilin. Dette orale antikoagulant er tilgængeligt i tabletter. Dets handling begynder 8 timer efter optagelse, når maksimal effektivitet på en dag. Under modtagelse er det nødvendigt at overvåge protrombinindekset og kontrollere urinen for tilstedeværelsen af ​​blod i den.
  2. Coumarin. I naturen findes coumarin i planter (Zubrovka, søde kløver) i form af sukkerarter. For første gang til behandling af trombose blev der anvendt derivat - dicoumarin, som blev isoleret i 20'erne af det 20. århundrede fra kløver.

Følgende lægemidler er indirekte antikoagulantia:

Warfarin kan ikke være fuld af nogle sygdomme i nyrerne og leveren, trombocytopeni, med akut blødning og blødende tendens under graviditet, med laktasemangel, medfødt mangel på proteiner C og S, DIC, hvis absorptionen af ​​galactose og glucose er nedsat.

Bivirkninger omfatter mavesmerter, opkastning, diarré, kvalme, blødning, urolithiasis, nefritis, alopeci, allergier. Hududslæt, kløe, eksem, vaskulitis kan forekomme.

Den største ulempe ved warfarin er en høj risiko for blødning (gastrointestinal, nasal og andre).

Ny generation orale antikoagulantia (PLA)

Moderne antikoagulanter er uundværlige til behandling af mange sygdomme, såsom hjerteanfald, trombose, arytmier, iskæmi og mange andre. Desværre har stoffer, der har vist sig at være effektive, mange bivirkninger. Men udviklingen stopper ikke, og nye orale antikoagulantia forekommer jævnligt på det farmaceutiske marked. PLA har både fordele og ulemper. Forskere søger universelle retsmidler, der kan tages med forskellige sygdomme. Narkotika udvikles til børn såvel som til patienter, for hvem de aktuelt er kontraindiceret.

Nye antikoagulanter har følgende fordele:

  • ved deres modtagelse reduceres risikoen for blødninger;
  • virkningen af ​​lægemidlet opstår inden for 2 timer og stopper hurtigt;
  • medicin kan tages af patienter, for hvem warfarin var kontraindiceret
  • indflydelse af andre midler og den forbruges mad er reduceret;
  • hæmning af thrombin og thrombinbindende faktor er reversibel.

Der er nye stoffer og ulemper:

  • mange tests for hver agent
  • det er nødvendigt at drikke regelmæssigt, mens man tager over gamle lægemidler på grund af den langsigtede handling;
  • intolerance overfor nogle patienter, der ikke har bivirkninger, mens de tager gamle piller;
  • risiko for blødning i fordøjelseskanalen.

Hvad angår indirekte antikoagulantia, har de endnu ikke udviklet sig drastisk forskellige fra Warfarin, Dikumarin, Cincumar.

Nye lægemidler Apiksaban, Rivaroxaban, Dabigatran kan være et alternativ til atrieflimren. Deres største fordel er, at de under deres optagelse ikke behøver at hele tiden donere blod, og de interagerer ikke med andre lægemidler. På samme tid er disse lægemidler også effektive og kan forhindre slagtilfælde i tilfælde af arytmi. Med hensyn til risikoen for blødning er det enten det samme eller det lavere.

Hvad du behøver at vide

Patienter, der ordineres oral antikoagulantia, bør være opmærksomme på, at de har et stort antal kontraindikationer og bivirkninger. Når du tager disse lægemidler, skal du følge dietten og tage yderligere blodprøver. Det er vigtigt at beregne den daglige dosis af K-vitamin, da antikoagulantia bryder sit stofskifte monitorer regelmæssigt en sådan laboratorieindikator som INR (eller PTI). Patienten bør kende de første symptomer på intern blødning, i tide for at søge hjælp og ændre stoffet.

antitrombotiske midler

Narkotika i denne gruppe bidrager også til blodfortynding og forhindrer dannelsen af ​​blodpropper, men deres virkningsmekanisme er forskellig. Disaggregeringsmidler reducerer blodkoagulering på grund af evnen til at hæmme adhæsionen af ​​blodplader. De er ordineret for at forbedre virkningen af ​​antikoagulantia. Derudover har de en antispasmodisk og vasodilaterende virkning. De mest populære antiplatelet midler:

  • Aspirin er den mest berømte af denne gruppe. Det betragtes som et meget effektivt middel til udvidelse af blodkar, blodfortynding og forhindring af dannelse af blodpropper.
  • Tirofiban - forhindrer vedhæftning af blodplader.
  • Ticlopidin - indikeret for hjerte-iskæmi, hjerteanfald, til forebyggelse af trombose.
  • Dipyridamol er et vasodilaterende lægemiddel.
  • Eptifibatit - Blokerer blodplader.

Den nye generation af stoffer er Brilint med det aktive stof ticagrelor. Det er en reversibel antagonist af P2U-receptoren.

Naturlige blodfortyndere

Tilhængere af behandling ved hjælp af traditionelle metoder anvendes til forebyggelse af urtens trombose med en blodreducerende effekt. Listen over sådanne planter er ret lang:

  • hest kastanje;
  • pilbark;
  • mulberry;
  • søde kløver;
  • malurt;
  • mjødurt:
  • rødkløver;
  • lakridsrød;
  • unddrage sig paven;
  • cikorie og andre.

Før du behandles med urter, er det tilrådeligt at konsultere en læge: ikke alle planter kan være nyttige.

konklusion

Antikoagulanter er uundværlige lægemidler til behandling af kardiovaskulære patologier. Du kan ikke tage dem selv. De har mange kontraindikationer og bivirkninger, og ukontrolleret brug af disse stoffer kan føre til blødning, herunder skjult. Tildele dem og bestemme doseringen skal være en læge, der er i stand til at tage højde for alle funktionerne i sygdomsforløbet og de mulige risici. Under behandlingen er der behov for regelmæssig laboratorieovervågning.

Det er vigtigt ikke at forveksle antikoagulantia og antiplatelet med trombolytiske midler. Den væsentligste forskel er, at den førstnævnte ikke kan ødelægge blodpropper, men kun forhindre eller forsinke dens udvikling. Trombolytika er stoffer til intravaskulær injektion, der opløser blodpropper.

Liste over antikoagulanter: direkte og indirekte handling

I lægemiddelterapi anvendes antikoagulantia som et middel til at forhindre blodkoagulering. I tilfælde af sygdomme, der direkte eller indirekte er forbundet med trombose, kan de betragtes som vitale. Listen over antikoagulantia indbefatter stoffer med direkte og indirekte virkning.

Tildele til behandling af:

  • Akut venøs og arteriel trombose.
  • Patologier forbundet med frigivelse fra væv af et stort antal tromboplastiske stoffer.
  • Efter tidligere operationer for at forhindre dannelse af blodpropper.
  • Som en forebyggende foranstaltning i nærværelse af hjertesygdom.

Hvilke stoffer hører til antikoagulantia? Disse stoffer har evnen til at tynde blodet, de kaldes også antikoagulantia. Opdelt i to grupper: direkte og indirekte handling.

Liste over direktevirkende antikoagulantia

Denne gruppe indbefatter antitromboliske lægemidler, der reducerer koagulationsfaktoren (thrombin) i blodet.

1. Hepariner til lokal brug (eksternt).

Disse lægemidler er relateret til antikoagulanter, der er foreskrevet for indre betændelse i venerne med dannelsen i deres hulrums blodprop.

Stop den inflammatoriske proces. Dannelsen af ​​tromocytaggregat og aktiviteten af ​​thrombin reduceres. Fjern puffiness. Aktivér vejrtrækningen. Bidrage til opløsningen af ​​blodpropper gradvist genoprette lumen i venerne. Svække smertefulde fornemmelser.

Listen indeholder direkte antikoagulanter af russisk produktion:

1. Heparin salve 25 g - 50 rubler.
2. Heparin-Akrikhin 1000 gel 30 g - 224 rubler.
3. Trombless gel 30 g - 249 rubler.
4. Venolife 40 gram - 330 s.
5. Laventum 50 g - 290 rubler.

Til subkutan og intravenøs administration

Antikoagulantia pr. Lægemidler er omtalt i behandlingen af ​​dyb venetrombose, lunge trombolisme, angina pectoris. De er thrombinblokkere. De forhindrer dannelsen af ​​ikke-globulært fibrinprotein og blodpladelimning.

Som terapeutisk behandling ordinerer lægen:

1. Clexane (Frankrig). Den vigtigste aktive komponent af enoxaparin natrium forhindrer tilstopning af blodkar og dannelse af blodpropper.

  • Sprøjter 0,2 ml 10 stk. - 1700 rubler.

2. Fraciparin (Frankrig). Den aktive ingrediens nadroparin calcium har en høj X-faktor aktivitet. Det bruges til at tynde blodet, når der er en trussel om blodpropper.

  • Sprøjter 2850 ME 0,3 ml 10 stk. - 2150 gnidning

3. Fragmin (USA). Det er ordineret til patienter med hæmodialyse eller hæmofiltrering. Et effektivt blod antikoagulerende lægemiddel. Det aktive stof i opløsningen alteparinnatrium har en antikoagulerende effekt. Sænker antallet af kemiske reaktioner af koagulationsfaktoren og thrombin.

  • En opløsning på 2500 anti-Xa ME / 0,2 ml 10 stk. - 2100 rubler.

Indirekte antikoagulantia

De aktive stoffer i stoffer, der tilhører denne gruppe, overtræder syntesen af ​​prothrombin i leveren og sænker processen med blodkoagulation. Prothrombin er en forløber for enzymet thrombin. Betegner komplekse plasmaproteiner. Deltager i blodkoagulering med deltagelse af K-vitamin.

En liste over tabletter medicin antikoagulantia

1. Vapfapin (Rusland). Det mest populære stof fra listen over indirekte antikoagulantia til behandling af trombose i venøs system. Reducerer sandsynligheden for tromboemboliske komplikationer.

Med en kost, den konstante overvågning af blod ved INR og dosering, fører terapi til positive resultater. Overkommelig pris er et andet vigtigt plus medicin.

  • Tab. 2,5 mg 50 stk. - 86 rubler.

2. Fenilin (Rusland). Et andet indirekte antikoagulerende lægemiddel, der er effektivt i tabletform. Den aktive bestanddel Phenindione har antikoagulerende egenskaber.

Udnævnt til blokering af venerne, blodkarrene i underekstremiteterne og hjernen. Det anvendes som en forebyggende foranstaltning efter kirurgiske indgreb.

  • Indpakning faneblad. 20 mg 30 stk. - 120 s.

3. Sincumar (Rusland). Værktøjet er indeholdt i listen over coumarinpræparater af antikoagulantia. Det forhindrer syntesen af ​​K-vitamin i sin aktive form, som følge af, at koagulationsprocessen (dannelse af blodpropper) forstyrres. Undertrykker syntesen af ​​blodkoagulationsfaktorer.

  • Indpakning faneblad. 2 mg 50 stk. - 470 rubler.

Nye generations antikoagulanter

Et træk ved medicin er evnen til ikke at producere en kontinuerlig overvågning af blodkoaguleringsindekset (INR). At dømme efter denne egenskab er de nye lægemidler overlegen til Warfarin, så de er lette at bruge. Den høje pris på lægemidler begrænser dog deres tilgængelighed, hvilket er en betydelig ulempe.

Listen over narkotika antikoagulanter ny generation omfatter:

1. Xarelto (Tyskland). Den aktive ingrediens i medicin er rivaroxaban. Kliniske undersøgelser har vist stor effektivitet af dette værktøj. Let at bruge. Binder ikke patienter til kontinuerlig testning.

  • Omkostningerne ved tab.15 mg 28 stk. - 2700 gnid.

2. Eliquis (USA). Den primære aktive bestanddel apixaban genopretter venens patency. Det bruges til at forhindre kardioembolisk slagtilfælde. Kræver ikke systematisk kontrol af hæmostase.

  • Prisen på tabletter 5 mg 60 stk. - 2400 stk.

3. Pradaksa (Østrig). Hovedkomponenten af ​​lægemidlet er dabigatran etexilat. Det er ordineret til venøs og systemisk tromboembolisme, herunder læsion af lungearterien efter alvorlige skader og komplekse operationer.

Godt tolereret. Under lægemiddelbehandling bemærker lægerne en lav risiko for blødning.

  • Kapsler 110 mg 30 stk. - 1750 rubler.

Hvad er antikoagulantia, hvilke af dem tilhører stofferne med direkte og indirekte handling

For at undgå forekomst af blodpropper som farlige blodpropper har klassificeringen af ​​lægemidler en farmakologisk gruppe kaldet antikoagulantia - en liste over lægemidler er præsenteret i enhver medicinsk referencebog. Sådanne lægemidler giver kontrol med blodviskositet, forhindrer en række patologiske processer, behandler succesfuldt visse sygdomme i hæmatopoietisk system. For genopretning er endelig, er det første skridt at identificere og fjerne blodkoagulationsfaktorer.

Hvad er antikoagulantia?

Disse er repræsentanter for en separat farmakologisk gruppe, der produceres i form af tabletter og injektioner, der er beregnet til at sænke blodviskositetsindekset, forhindre trombose, forhindre slagtilfælde i den komplekse behandling af myokardieinfarkt. Sådanne lægemidler reducerer ikke kun produktivt blodproppens koagulering, men holder også de vaskulære vægters elasticitet. Med forøget blodpladeaktivitet blokerer antikoagulantia dannelsen af ​​fibrin, hvilket er egnet til en vellykket behandling af trombose.

Indikationer for brug

Antikoagulanter anvendes ikke kun til vellykket forebyggelse af tromboembolisme. En sådan aftale er egnet til øget trombinaktivitet og den potentielle trussel om dannelse af blodpropper i de vaskulære vægge, der er farlige for systemisk blodgennemstrømning. Koncentrationen af ​​blodplader falder gradvist, blodet køber en acceptabel strømningshastighed, sygdommens tilbagetrækninger. Listen over godkendte stoffer er omfattende, og deres eksperter foreskriver, hvornår:

  • aterosklerose;
  • leversygdom;
  • venøs trombose;
  • vaskulære sygdomme;
  • trombose af den ringere vena cava;
  • tromboemboli;
  • blodpropper af hæmorroide åre;
  • flebitis;
  • skader af forskellig ætiologi
  • åreknuder.

klassifikation

Den indlysende fordel ved naturlige antikoagulanter, som syntetiseres af kroppen og dominerer i tilstrækkelig koncentration til at kontrollere blodviskositeten. Naturlige koagulationsinhibitorer kan dog være genstand for en række patologiske processer, så det er nødvendigt at indføre syntetiske antikoagulanter i det komplekse behandlingsregime. Før patientens liste fastsættes, skal patienten kontakte den ansvarlige læge for at eliminere potentielle helbredskomplikationer.

Direkte virkende antikoagulantia

Listen over sådanne lægemidler er designet til at undertrykke aktiviteten af ​​thrombin, nedsættelse af fibrinsyntese og normal leverfunktion. Disse er lokaliserede, subkutane eller intravenøse hepariner, der er nødvendige til behandling af åreknuder i underekstremiteterne. De aktive ingredienser absorberes produktivt i den systemiske kredsløb, virker hele dagen, mere effektiv, når de indgives subkutant end ved oral administration. Blandt hepariner med lav molekylvægt skelner lægerne nedenstående liste over lægemidler beregnet til administration af hepariner topisk, intravenøst ​​eller oralt:

  • Fraxiparin;
  • Lioton gel;
  • Clexane;
  • Heparin salve;
  • Fragmin;
  • Gepatrombin;
  • Natriumhydrocitrat (heparin administreret intravenøst);
  • Klivarin.

Indirekte antikoagulantia

Disse er langtidsvirkende stoffer, der virker direkte på blodpropper. Indirekte antikoagulantia bidrager til dannelsen af ​​protrombin i leveren og indeholder værdifulde vitaminer i den kemiske sammensætning. For eksempel er warfarin ordineret til atrieflimren og kunstige hjerteventiler, mens de anbefalede doser af aspirin er mindre produktive i praksis. Listen over stoffer er følgende klassificering af kumarin-serien:

  • monocoumariner: Warfarin, Cincumar, Mrakumar;
  • indandioner: fenilin, omefin, dipaxin;
  • Dikoumariny: Dikumarin, Tromeksan.

Antikoagulantia: en liste over stoffer

Antikoagulanter er stoffer, der har til formål at undertrykke aktiviteten af ​​blodsystemet, der er ansvarlig for dets koagulering. Antikoagulanter bidrager til, at fibrin produceres i små mængder, hvorved dannelsen af ​​blodpropper forhindres. Antikoagulanter hæmmer blodproppingsprocesser, ændrer viskositeten.

Forberedelser relateret til antikoagulanter er foreskrevet både til terapeutiske og profylaktiske formål. De fås i form af tabletter, salver og opløsninger til intravenøs og intramuskulær administration. Lægen ordinerer antikoagulantia og vælger den dosis, der er nødvendig for patienten. Hvis den terapeutiske ordning er forkert, så kan du alvorligt skade kroppen. Konsekvenserne er meget tunge, endog fatale.

Kardiovaskulære sygdomme er for det første blandt de patologiske årsager, der fører til døden blandt den menneskelige befolkning. Ofte fører blodpropper til døden for en person, der lider af hjertepatologi. Næsten hver anden person har blodprop i karrene under obduktionen. Derudover kan lungtromboembolisme og venøs trombose føre til alvorlige helbredskomplikationer og gøre folk handicappede. Derfor, efter at en særlig patologi af det kardiovaskulære system er blevet opdaget hos en person, ordinerer lægerne antikoagulantia til patienter. Hvis du begynder at undergå behandling i tide, vil du være i stand til at forhindre dannelsen af ​​trombotiske masser i karrene, deres blokeringer og andre alvorlige komplikationer af sygdommen.

Hirudin er en naturlig antikoagulant kendt af mange mennesker. Dette stof er indeholdt i leech spyt. Det gælder i 2 timer. Moderne farmakologi tilbyder patienter syntetiske antikoagulanter, hvoraf i øjeblikket er der mere end 100 genstande. En sådan bred vifte af stoffer giver dig mulighed for at vælge den mest effektive og effektive medicinering i hvert enkelt tilfælde.

Antikoagulantia har oftest en virkning, der ikke er på blodproppen selv, men på blodkoagulationssystemet, hvilket reducerer dets aktivitet, hvilket gør det muligt at undertrykke plasmafaktorerne i blodet, hvilket får det til at falde sammen og forhindrer også, at thrombin produceres. Uden dette enzym kan fibrintråden, der udgør en blodpropp, ikke vokse. Således er det muligt at bremse dannelsen af ​​en blodprop.

Hvordan virker antikoagulanter?

Afhængigt af virkningsmekanismen er antikoagulantia opdelt i direkte og indirekte:

Direkte antikoagulanter reducerer selve trombinaktiviteten, deaktiverer protrombin og derved interfererer med dannelsen af ​​blodpropper. Imidlertid er deres optagelse forbundet med risikoen for indre blødninger, så det er nødvendigt at overvåge indikatorerne for blodkoagulering. Direkte antikoagulanter absorberes godt i tarmene, gennem blodet de når frem til leveren, spredes gennem kroppen og udskilles derefter af nyrerne.

Indirekte antikoagulanter påvirker de enzymer, der er ansvarlige for processen med blodkoagulation. De eliminerer fuldstændigt thrombin og hæmmer ikke sin aktivitet. Disse lægemidler forbedrer også mitokardiums arbejde, fremmer afslapning af glatte muskler, giver dig mulighed for at fjerne urater og overskydende kolesterol fra kroppen. I forbindelse med sådanne terapeutiske virkninger foreskrives indirekte antikoagulanter ikke kun til behandling af trombose, men også til forebyggelse heraf. Disse lægemidler er indiceret til at blive indtaget oralt. Med en skarp afvisning af deres anvendelse observeres en stigning i niveauet af thrombin, hvilket forårsager trombose.

Der er også stoffer, der påvirker blodkoagulationsevnen, men de virker lidt anderledes. Sådanne lægemidler omfatter acetylsalicylsyre mv.

Direkte antikoagulantia

Heparin. Dette lægemiddel er den mest almindelige direktevirkende antikoagulant. Ikke mindre populære er lægemidler baseret på det. Heparin forhindrer blodplader i at holde sig til hinanden, øger blodgennemstrømningen til nyrerne og hjertemuskulaturen. Imidlertid bør man ikke udelukke muligheden for dannelse af blodpropper hos patienter, der får heparin, da det interagerer med plasmaproteiner og makrofager.

Lægemidlet kan reducere blodtrykket, har en anti-sclerotisk virkning, øger permeabiliteten af ​​vaskulærvæggen, tillader ikke cellerne i glatte muskler at udføre proliferative processer. Heparin har også en depressiv virkning på immunsystemet, bidrager til øget diurese og udviklingen af ​​osteoporose. For første gang blev dette stof opnået fra leveren, som følger fra dets navn.

Hvis lægemidlet anvendes til forebyggelse af trombose, administreres det subkutant. I nødstilfælde administreres heparin intravenøst. Du kan også bruge geler og salver, som inkluderer heparin. De har en antitrombotisk virkning, bidrager til at reducere inflammatorisk respons. Det påføres huden med et tyndt lag, forsigtigt gnidning.

Lioton, Hepatrombin, Heparin salve - Dette er de tre vigtigste lægemidler, der bruges til lokal behandling af trombose og tromboflebitis.

Under brug af lægemidler baseret på heparin skal det imidlertid tages i betragtning, at risikoen for blødning stiger, da trombusdannelsesprocessen hæmmes, og den vaskulære vægs gennemtrængelighed øges.

Hepariner med lav molekylvægt. Lægemidlerne, der kaldes lavmolekylære hepariner, kendetegnes ved høj biotilgængelighed og tilstrækkelig aktivitet mod blodpropper. De varer længere end almindelige hepariner, og risikoen for blødning er lavere.

Hepariner med lav molekylvægt absorberes hurtigt og opbevares i blodet i lang tid. De forhindrer produktion af thrombin, men gør ikke vaskulærvæggen gennemtrængelig. Brug af stoffer i denne gruppe gør det muligt at forbedre blodets flydighed, øge blodforsyningen til de indre organer og normalisere deres præstationer.

Anvendelsen af ​​hepariner med lav molekylvægt er ikke forbundet med en høj risiko for at udvikle komplikationer, og derfor fortrænger de almindelig heparin fra moderne medicinsk praksis. Narkotika injiceres under huden i den laterale overflade af abdominalvæggen.

Repræsentanter for hepariner med lav molekylvægt er:

Fragmin. Lægemidlet er tilgængeligt i form af en opløsning, som har ringe effekt på primær hæmostase og processen med limning af blodplader. Lægemidlet indgives kun intravenøst, intramuskulær anvendelse er forbudt. Det ordineres til patienter i den tidlige postoperative periode, forudsat at der er risiko for blødning eller de udviser udtalt dysfunktion af blodplader.

Klivarin. Dette er et lægemiddel, der er en direkte antikoagulant. Det tillader ikke blod at størkne og derved forebygge udviklingen af ​​tromboembolisme.

Clexane. Dette lægemiddel forhindrer dannelsen af ​​blodpropper og bidrager også til fjernelsen af ​​inflammatorisk respons. Det er ikke kombineret med andre lægemidler, der påvirker hæmostasen.

Fraxiparin. Dette lægemiddel tillader ikke blod at størkne og fremmer resorptionen af ​​blodpropper. Efter introduktionen er der dannet blå mærker og knuder på injektionsstedet. Et par dage senere opløses de alene. Hvis patienten i første fase af behandlingen blev injiceret med for stor dosis, kan dette udløse udviklingen af ​​blødning og trombocytopeni, men senere vil disse bivirkninger forsvinde.

Vesel Doue F. Dette præparat har et naturligt grundlag, da det opnås fra dyrets tarmslimhinde. Påfør det for at reducere fibrinogeniveauet i blodet til resorption af trombotiske masser. Til profylaktiske formål anvendes det, når der er risiko for blodpropper i blodårerne og arterierne.

Heparinlægemidler med lav molekylvægt kræver streng overholdelse af instruktioner. Deres uafhængige udnævnelse og brug er uacceptabel.

Trombininhibitorer. Trombininhibitorerne indbefatter Hirudin. Den indeholder en komponent, der er til stede i leech spyt. Lægemidlet begynder at virke i blodet, der direkte undertrykker produktionen af ​​thrombin.

Der er også stoffer, der indeholder et syntetisk protein, svarende til det, der blev isoleret fra leech spyt. Disse stoffer kaldes Girugen og Girulog. Disse er nye lægemidler, der har flere fordele i forhold til hepariner. De virker længere, så forskere i dag er involveret i oprettelsen af ​​disse lægemidler i tabletform. I praksis anvendes Girugen sjældent, da lægemidlet har en høj pris.

Lepirudin er et lægemiddel, der bruges til at forhindre trombose og tromboembolisme. Det undertrykker produktionen af ​​thrombin, henviser til direkte antikoagulantia. Takket være Lepirudin kan du reducere risikoen for myokardieinfarkt samt at nægte operation for patienter med anstrengende angina.

Indirekte antikoagulantia

Indirekte antikoagulantia omfatter stoffer som:

Fenilin. Dette lægemiddel absorberes godt og fordeles i kroppen, trænger hurtigt ind gennem alle histohematogene barrierer og koncentrater på det rigtige sted. Fenilin betragtes som et af de mest effektive lægemidler fra gruppen af ​​indirekte antikoagulantia. Dens modtagelse gør det muligt at forbedre blodets rheologiske egenskaber for at normalisere dets evne til at størkne. Behandlingen med phenylin muliggør elimination af kramper, hvilket forbedrer patientens generelle trivsel. Men lægemidlet er sjældent foreskrevet, fordi dets modtagelse er forbundet med risikoen for flere bivirkninger.

Neodikumarin. Dette lægemiddel inhiberer dannelsen af ​​blodpropper. En terapeutisk virkning udvikler sig som lægemidlet akkumulerer i kroppen. Dens modtagelse tillader at reducere blodkoagulering, øge permeabiliteten af ​​vaskulærvæggen. Tag lægemidlet bør være strengt på et bestemt tidspunkt uden at forstyrre doseringsregimen.

Warfarin. Dette er den mest almindeligt anvendte antikoagulant, som forhindrer udviklingen af ​​blodkoagulationsfaktorer i leveren, hvorved blodplader forhindrer koagulering. Warfarin har en hurtig helbredende virkning. Når stoffet er afsluttet, vil dets bivirkninger også blive stoppet hurtigt.

Hvornår foreskrives antikoagulantia?

Antikoagulanter er ordineret i følgende tilfælde:

Slag på baggrund af emboli eller vaskulær okklusion med trombotiske masser.

Antikoagulantia: en liste over stoffer

Forskellige vaskulære sygdomme forårsager dannelse af blodpropper. Dette fører til meget farlige konsekvenser, da der for eksempel kan forekomme et hjerteanfald eller slagtilfælde. For at tynde blodet kan lægen ordinere lægemidler til reduktion af blodkoagulation. De kaldes antikoagulantia og bruges til at forhindre dannelsen af ​​blodpropper i kroppen. De hjælper med at blokere dannelsen af ​​fibrin. Oftest bruges de i situationer, hvor kroppen har forøget blodpropper.

Det kan forekomme på grund af problemer som:

  • Åreknuder eller flebitis
  • Trombe af den ringere vena cava;
  • Blodpropper af hæmorroide blodårer
  • slagtilfælde;
  • Myokardieinfarkt;
  • Arteri skade i nærvær af aterosklerose;
  • tromboemboli;
  • Stød, skade eller sepsis kan også føre til dannelse af blodpropper.

For at forbedre blodkoagulation og brugt antikoagulantia. Hvis aspirin blev brugt før, nu lægerne er gået fra en sådan teknik, fordi der er meget mere effektive stoffer.

Hvad er antikoagulantia, gård. effekt

Antikoagulantia er blodfortyndere, men de reducerer også risikoen for anden trombose, der kan opstå senere. Der er antikoagulanter med direkte og indirekte virkning.

For hurtig lindring af åreknuder anbefaler vores læsere HEALTHY Gel. Åreknuder - kvindelig "pest i XXI århundrede". 57% af patienterne dør inden for 10 år med trombose og kræft! Livstruende komplikationer er: THROMBOPHLEBIT (blodpropper i venerne har 75-80% af åreknuder), TROPHISK ULCERS (vævsrot) og selvfølgelig onkologi! Hvis du har åreknuder, skal du handle hurtigt. I de fleste tilfælde kan du uden kirurgi og andre tunge indgreb med din egen hjælp.

Direkte og indirekte antikoagulantia

Der er direkte og indirekte antikoagulantia. Den første fortynder blodet hurtigt og udskilles fra kroppen inden for få timer. Sidstnævnte akkumuleres gradvist, hvilket giver en terapeutisk virkning i en forlænget form.

Da disse stoffer reducerer blodkoagulering, er det umuligt at nedsætte eller øge doseringen uafhængigt, samt reducere tidspunktet for optagelse. Lægemidler anvendes i overensstemmelse med ordningen ordineret af lægen.

Direkte virkende antikoagulantia

Direktevirkende antikoagulanter reducerer syntesen af ​​thrombin. Desuden inhiberer de dannelsen af ​​fibrin. Antikoagulanter er rettet mod leverens arbejde og hæmmer dannelsen af ​​blodkoagulation.

Direkte antikoagulantia er velkendte for alle. Disse er aktuelle hepariner til subkutan eller intravenøs administration. I en anden artikel finder du endnu mere information om heparinsalver.

For eksempel lokale handlinger:

Disse lægemidler anvendes til trombose af underekstremiteterne til behandling og forebyggelse af sygdommen.

De har en højere grad af penetration, men har mindre effekt end intravenøse midler.

Hepariner til indgivelse:

Normalt vælges antikoagulanter til løsning af bestemte opgaver. For eksempel anvendes Clivarin og Troparin til forebyggelse af emboli og trombose. Clexane og Fragmin - til angina, hjerteanfald, venøs trombose og andre problemer.

Fragmin bruges til hæmodialyse. Antikoagulantia anvendes i risikoen for blodpropper i ethvert skib, både i arterier og i blodårer. Aktiviteten af ​​lægemidlet opretholdes hele dagen.

Indirekte antikoagulantia

Antikoagulanter af indirekte virkning er så navngivet, fordi de påvirker dannelsen af ​​prothrombin i leveren og ikke direkte påvirker selve koaguleringen. Denne proces er lang, men effekten på grund af dette er langvarig.

De er opdelt i 3 grupper:

  • Monokumariny. Disse omfatter: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
  • Dicoumariner er Dicoumarin og Tromexane;
  • Indandionerne er fenilin, omefin, dipaxin.

Læger ordinerer oftest warfarin. Disse lægemidler er ordineret i to tilfælde: i atrieflimren og kunstige hjerteventiler.

Ofte spørger patienterne, hvad der er forskellen mellem Aspirin Cardio og Warfarin, og er det muligt at erstatte et lægemiddel med en anden?

Eksperter reagerer på, at Aspirin Cardio er ordineret, hvis risikoen for slagtilfælde ikke er høj.

Warfarin er meget mere effektivt end Aspirin, bortset fra at det er bedre at tage det i flere måneder og endog hele livet.

Aspirin korroderer maveslimhinden og er mere giftig for leveren.

Indirekte antikoagulantia reducerer produktionen af ​​stoffer, der påvirker koagulering, de reducerer også produktionen af ​​prothrombin i leveren og er antagonister af vitamin K.

Indirekte antikoagulantia indbefatter vitamin K antagonister:

K-vitamin er involveret i blodpropper, og under virkningen af ​​warfarin svækkes dets funktioner. Det hjælper med at forhindre adskillelse af blodpropper og blokering af blodkar. Dette lægemiddel ordineres ofte efter myokardieinfarkt.

Der er direkte og selektive thrombinhæmmere:

direkte:

selektiv:

Eventuelle direkte og indirekte antikoagulantia er kun ordineret af en læge, ellers er der stor risiko for blødning. Indirekte antikoagulantia akkumuleres i kroppen gradvist.

Anvend dem kun mundtligt. Det er umuligt at stoppe behandlingen straks, det er nødvendigt at gradvist reducere dosis af lægemidlet. Abrupt tilbagetrækning af lægemidlet kan forårsage trombose. I tilfælde af overdosis af denne gruppe kan blødning begynde.

Anvendelse af antikoagulantia

Den kliniske anvendelse af antikoagulantia anbefales til følgende sygdomme:

  • Lunger og myokardieinfarkt;
  • Embolisk og trombotisk slagtilfælde (undtagen hæmoragisk);
  • Phlebothrombosis og thrombophlebitis;
  • Emboli af kar af forskellige indre organer.

Som forebyggelse kan du bruge når:

  • Aterosklerose af koronararterierne, cerebrale kar og perifere arterier;
  • Hjertefejl reumatisk mitral;
  • flebotromboz;
  • Den postoperative periode for at forhindre dannelsen af ​​blodpropper.

Naturlige antikoagulanter

Takket være blodkoagulationsprocessen sørgede selve kroppen for, at blodproppen ikke strækker sig ud over det berørte kar. En milliliter blod kan bidrage til størkning af hele fibrinogen i kroppen.

På grund af dets bevægelse opretholder blodet en flydende tilstand såvel som på grund af naturlige koagulanter. Naturlige koagulanter fremstilles i vævene og strømmer derefter ind i blodbanen, hvor de forhindrer aktiveringen af ​​blodkoagulation.

Disse antikoagulantia omfatter:

  • heparin;
  • Antithrombin III;
  • Alpha-2-makroglobulin.

Antikoagulantia - Liste

Antikoagulanter med direkte virkning absorberes hurtigt, og deres virkningsvarighed er ikke mere end en dag før genindførelse eller anvendelse.

Indirekte antikoagulantia akkumuleres i blodet, hvilket skaber en kumulativ effekt.

De kan ikke annulleres straks, da dette kan bidrage til trombose. Når de tages, reducerer de gradvist doseringen.

Antikoagulanter direkte lokal handling:

  • Heparin salve;
  • Lioton gel;
  • Gepatrombin;
  • Trombless

Antikoagulantia til intravenøs eller intradermal administration:

Indirekte antikoagulantia:

  • hirugen;
  • hirulog;
  • argatroban;
  • Warfarin Nycomed tab.;
  • Fenilin i fanen.

Kontraindikationer

Der er ganske få kontraindikationer til brugen af ​​antikoagulantia, så sørg for at tjekke med din læge om hensigtsmæssigheden af ​​at tage midlerne.

Kan ikke bruges sammen med:

  • IBC;
  • Peptisk ulcus sygdom;
  • Parenkymale sygdomme i lever og nyrer;
  • Septisk endokarditis;
  • Øget vaskulær permeabilitet;
  • Med øget tryk i myokardieinfarkt;
  • Onkologiske sygdomme;
  • leukæmier;
  • Akut hjerteaneurisme;
  • Allergiske sygdomme;
  • Hæmoragisk diatese
  • fibromer;
  • Graviditet.

Med forsigtighed under menstruation hos kvinder. Anbefal ikke ammende mødre.

Bivirkninger

I tilfælde af overdosering af indirekte lægemidler kan blødningen begynde.

Når samtidig administration af warfarin med aspirin eller andre antiinflammatoriske lægemidler i ikke-steroid-serien (simvastin, heparin, etc.) er den anti-koagulerende effekt forbedret.

Og vitamin K, afføringsmidler eller paracetamol vil svække effekten af ​​warfarin.

Bivirkninger ved indtagelse:

  • allergier;
  • Feber, hovedpine;
  • svaghed;
  • Hudnekrose;
  • Nedsat nyrefunktion
  • Kvalme, diarré, opkastning;
  • Kløe, mavesmerter;
  • Skaldethed.

Listen over stoffer - direkte og indirekte antikoagulantia, blodfortyndende medicin

I en sund menneskekrop er blodkoagulations- og antikoagulationssystemerne i dynamisk ligevægt. Samtidig hæmmer blodgennemstrømningen gennem karrene ikke, og der er ingen overdreven trombose, både med åben blødning og i vaskulærlaget.

Når denne balance forstyrres, skabes der betingelser for trombose af små eller store skibe eller endda udviklingen af ​​dissemineret intravaskulært koagulationssyndrom, hvor flere blodpropper kan føre til hurtig død.

Imidlertid fører en række kliniske situationer til det faktum, at blodpropper danner ud af sted og ude af tid, hvilket blokerer vener og arterier af forskellig størrelse.

Sygdomme, for hvilke der blev forøget koagulering

Akut venøs trombose

  • På baggrund af åreknuder i de nedre ekstremiteter, phlebitis, som en postoperativ komplikation
  • Hemorrhoid venetrombose
  • Trombose i systemet med den ringere vena cava

Akut arteriel trombose

  • Pulmonal arterie tromboembolisme (PE)
  • Iskæmisk slagtilfælde
  • Myokardieinfarkt
  • Akutte skader på arterierne i de nedre ekstremiteter på baggrund af aterosklerose, betændelse, skadesskade

Dissemineret intravaskulært koagulationssyndrom i baggrunden:

  • skade
  • chok
  • sepsis på grund af frigivelsen af ​​et stort antal koagulationsfaktorer fra vævene.

Behandling af alle disse patologier indebærer brug af antikoagulanter, også kaldet antikoagulanter eller blodfortyndere. Disse er stoffer, der er designet til at reducere blodkoagulation og derved genoprette dens flydende virkning (rheologiske egenskaber) og reducere risikoen for gentagen trombose. Antikoagulanter reducerer vævsaktivitet (fibrinogen, blodplader) eller plasma koagulationsfaktorer. Virkningen af ​​antikoagulantia kan være:

  • direkte - direkte antikoagulantia
  • indirekte - indirekte anti-koagulanter

Forebyggelse af hjertesygdomme - ud over behandling af akut trombose antikoagulerende behandling udføres for at forhindre dem ustabil angina, forskellige lidelser i hjerterytmen (vedvarende atrieflimren) ved laster valvulær, tilintetgørelse endarteritis, for hæmodialysepatienter uden hjerte efter nyttiggørelse (f.eks, bypasstransplantation i koronararterien).

Den tredje retning i brugen af ​​antikoagulantia er stabilisering af blodkomponenter under dets indsamling til laboratorieundersøgelser eller deres forberedelse til efterfølgende transfusion.

Direkte virkende antikoagulantia

Heparins lokale handling

De har en lav permeabilitet i stoffet og en svagere effekt. Anvendes til lokal behandling af åreknuder, hæmorider, resorption af hæmatomer. Liste: Heparin salve, Venolife, Lioton gel, Venitan, Laventum, Trombless.

  • Heparin salve
  • Lioton gel
  • Trombless gel
  • Lavenum gel
  • Venolayf

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40gr. 400 gnid.

  • Gepatrombin

Heparin + Allantoin + Dexpanthenol 40g. 300ME salve 50 rubler, 500Me 40gr. gel 300r.

  • Venitan Forte Gal

(heparin + escin) pris 50 gr. 250 gnid.

  • Troxevasin NEO

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 gr. 280 gnid.

Hepariner intravenøs og subkutan

Den anden store gruppe af direkte antikoagulantia er hepariner, hvis virkningsmekanisme er baseret på en kombination af hæmning af plasma- og vævskoagulationsfaktorer. På den ene side blokerer disse direkte antikoagulantia thrombin og hæmmer dannelsen af ​​fibrin.

På den anden side reduceres aktiviteten af ​​plasmakoagulationsfaktorer (IXa, Xa, XIa, XIIa) og kallikrein. I nærværelse af antithrombin III binder heparin til plasmaproteiner og neutraliserer koagulationsfaktorer. Hepariner ødelægger fibrin og hæmmer blodpladelimning.

Narkotika injiceres subkutant eller intravenøst ​​(afhængigt af instruktionerne). Under behandling ændres det ene lægemiddel på den anden (det vil sige stoffer ikke er ækvivalente og ikke udskiftelige). Maksimal aktivitet af lægemidlet udvikler sig i 2-4 timer, og aktiviteten vedvarer hele dagen.

  • Hepariner med lav molekylvægt

De har mindre effekt på thrombin, hovedsagelig hæmmer koagulationsfaktoren Xa. Dette forbedrer tolerabiliteten og øger effektiviteten af ​​hepariner med lav molekylvægt. Reducer limning af blodplader mindre end heparin antikoagulanter med lav molekylvægt. Liste over stoffer:

  • Fraxiparin

(Nadroparin calcium) 1 sprøjte 380 gnid.

  • Gemapaksan

(Enoxaparin natrium) 0,4 ml. 6 stk 1000 gnid.

  • Clexane

(Enoxaparin natrium) 0,4 ml 1 kon. 350 gn., Anfibra, Enixum

(Deltaparin natrium) 2500ME 10 stk. 1300 gnid. 5000ME 10 stk. 1800 gnid.

  • Klivarin
  • Troparin
  • Medium Molecular Weight Heparins

Disse er natrium- og calciumsalte af heparin. Heparin, Heparin Ferein 5 amp. 500-600 rubler

Hvordan vælges hepariner?

  • Til forebyggelse af trombose og tromboembolisme (herunder postoperativ) foretrækkes Clivarin, Troparin.
  • Til behandling af trombotiske komplikationer (ikke-stabil angina pectoris, hjerteanfald, PE, dyb venetrombose) - Fraxiparin, Fragmin, Clexane.
  • Til forebyggelse af trombose hos patienter i hæmodialyse: Fraxiparin, Fragmin.

Kibernin - antithrombin III drug

Ligner på heparin ved dets virkning: Blokerer det thrombin, koagulationsfaktorer fra IXa til XIIa, plasmin. Under behandling skal plasmaplasmaniveauer af antithrombnia III overvåges.

Indikationer: Lægemidlet anvendes i tromboemboliske komplikationer til medfødt antithrombin III-mangel eller mangel på samme købt (i baggrunden af ​​levercirrhose med hepatocellulært svigt og alvorlig gulsot ved DIC, patienter i hæmodialyse, når tromboemboli forskellig oprindelse). Lægemidlet administreres intravenøst.
Kontraindikationer: Cyberniner anvendes ikke i tilfælde af intolerance hos børn. Brug med forsigtighed til gravide kvinder.

Bivirkninger: Dens anvendelse kan være kompliceret af hudallergi (urticaria), svimmelhed, åndedrætsbesvær, kuldegysninger, feber, ubehagelig smag i munden, sløret syn, hoste, brystsmerter.

Antitrombotiske midler til direkte virkning

De arbejder ved direkte blokering af thrombin (plasmakoagulationsfaktor, som er dannet af prothrombin aktiveret af thromboplastin). Midlerne i denne gruppe virker på samme måde som hirudin udskilt af leeches og forhindrer blodkoagulering.

  • Rekombinant naturlig hirudin (Dezirudin, Lepirudin) blokerer det aktive område af thrombin og fibrin.
  • Syntetisk hirudin (Bivalirudin) ligner dem i virkningsmekanismen.
  • Melagatran og Ephegatran udfører en isoleret kovalent blokade af den aktive del af thrombin.
  • Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Eteksipatom udførte en isoleret ikke-kovalent blokade af thrombin.

Der var store forhåbninger på forebyggelse af slagtilfælde med Xymelagatran. I forsøg viste han anstændige resultater og var ikke ringere i effektiviteten og biotilgængeligheden af ​​warfarin. Imidlertid blev der opsamlet yderligere oplysninger om, at stoffet forårsager alvorlige leverskader, især ved langvarig brug.

Fondaparinux (Arixtra) er en parenteral direktevirkende antikoagulant, der selektivt hæmmer Xa-koagulationsfaktoren. Kan administreres uden kontrol af APTTV subkutant i standarddoser under hensyntagen til patientens kropsvægt. Den gennemsnitlige dosis er 2,5 mg dagligt.

Lægemidlet udskilles hovedsageligt af nyrerne, uændret.

Anvendes til forebyggelse af tromboemboliske komplikationer hos patienter med store kirurgiske indgreb i mavesækken, hos langtids immobiliserede patienter eller hos patienter med endoprostetisk udskiftning af leddene. Lægemidlet behandler akut dyb venetrombose i underekstremiteterne, TEL, akut koronar syndrom.

Næste direkte antikoagulant - Sodium Hydrocytart

Det anvendes udelukkende til bevarelse af blod og dets komponenter. Det føjes til blodrørene i laboratoriet, så det ikke koagulerer. Ved binding af frie calciumioner forhindrer natriumhydrocitrat dannelsen af ​​thromboplastin og omdannelsen af ​​prothrombin til thrombin.

Indirekte antikoagulantia

Indirekte antikoagulantia er midler, der er imod K-vitamin. De formindsker enten dannelsen af ​​proteiner (proteiner C og S), der er involveret i antikoagulationssystemet, eller gør det vanskeligt at danne protrombin, VII, IX og X koagulationsfaktorer i leveren.

Indan-1-3dionderivater er repræsenteret af phenylin (Fenidion)

  • Lægemidlet er tilgængeligt i tabletter på 0,03 gram (20 stk. 160 rubler).
  • Lægemidlet virker efter 8-10 timer fra modtagelse. Den maksimale effekt forekommer efter 24-30 timer. Mindre end warfarin, akkumuleres i kroppen, giver ikke effekten af ​​den totale dosis. Mindre effekt på kapillærerne. Udpeget under kontrol af PTI.
  • Udpeget af tabletten i fire doser på den første dag, på den anden ved tabletten i tre doser, derefter pr. Tablet pr. Dag (afhængigt af niveauet af IPT). Ud over kontrollen med PTI bør urin analyseres for udseende af røde blodlegemer.
  • Det er dårligt kombineret med hypoglykæmiske midler (Butamid).

Coumarinderivater

I naturen findes coumarin i form af sukker i mange planter (aster, søde kløver, zubrovka). I isoleret form er disse krystaller, der lugter frisk høst. Dens derivat (dicoumarine) blev isoleret i 1940 fra en rottende sødt kløver og blev først brugt til behandling af trombose.

Denne opdagelse blev bedt om af dyrlæger, der i 20'erne af det sidste århundrede opdagede, at køer i USA og Canada, der græsede i engene, der var vokset med kløverkløver, begyndte at dø af massiv blødning. Dicoumarin blev derefter brugt som rottegift i nogen tid og begyndte senere at blive anvendt som antikoagulant medicin. Derefter blev apoteket fra apoteket erstattet af neodicoumarin og warfarin.

Lister over medicin: Warfarin (Varfereks, Marevan, Warfarin sodium), Neodicoumarin (Ethylbiskumacet), Acenokoumarol (Sinkumar).

Det skal huskes, at den uafhængige start af ansøgningen og udvælgelsen af ​​doser warfarin er strengt forbudt på grund af den store risiko for blødning og slagtilfælde. For at ordinere antikoagulantia såvel som dosis titrering kan kun være en læge, der er i stand til korrekt at vurdere den kliniske situation og risici.

Den mest populære i dag indirekte antikoagulant - Vafarin

Narkotikaaktion og indikationer for brug

Warfarin under forskellige kommercielle navne findes i tabletter på 2,5, 3 og 5 mg. Hvis du begynder at tage piller, vil de begynde at virke efter 36-72 timer, og den maksimale terapeutiske effekt vises 5-7 dage fra starten af ​​behandlingen. Hvis lægemidlet afbrydes, vil blodkoagulationssystemets normale funktion returnere efter 5 dage. Indikationer for udpegelse af warfarin bliver oftest alle typiske tilfælde af trombose og tromboembolisme.

doseringer

Lægemidlet tages én gang om dagen på samme tid. Begynd med 2 tabletter om dagen (daglig dosis på 5 mg). Dosisjustering udføres på 2-5 dage efter overvågning af koagulationsindikatorer (INR). Vedligeholdelsesdoser holdes inden for 1-3 tabletter (2,5-7,5 mg) pr. Dag. Varigheden af ​​behandlingen afhænger af typen af ​​patologi. Således, atrieflimren, hjertedefekter anbefalet lægemiddel til permanent modtagelse, PE kræve behandling i cirka seks måneder (hvis opstået spontant eller dens årsag fjernes kirurgisk) eller et liv (hvis der er på baggrund af venøs trombose ben).

Bivirkninger

Blandt de bivirkninger af warfarin varsel blødning, kvalme og opkastning, diarré, mavesmerter, hudreaktioner (nældefeber, kløende hud, eksem, nekrose, vaskulitis, nefritis, nyresten, hårtab).

Kontraindikationer

Warfarin kategorisk ikke anvendes i akutte blødninger, DIC, svær lever eller nyrer ved kreatinin på mere end 140 mikromol pr liter, trombocytopeni, patienter med prædisponering for blødning (mavesår, alvorlige sår, bakteriel endocarditis, øsofageale varicer, hæmorider, arterie aneurysmer) i de første 12 og sidste 4 uger af graviditeten. Også lægemidlet anbefales ikke til overtrædelser af absorptionen af ​​glucose og galactose med laktasemangel. Warfarin er ikke indiceret, når der er en medfødt mangel på proteiner S og C i blodplasmaet.

Samtidig måltid:

Der er en hel liste over produkter, der skal bruges med forsigtighed eller helt elimineres under behandling med warfarin, da de øger blødningen og øger risikoen for blødning. Disse er hvidløg, salvie og kinin indeholdt i tonic, papaya, avocado, løg, kål, broccoli og brusselspirer, agurkeskal, salat og kage, kiwi, mynte, spinat, persille, ærter, sojabønner, græskar, rodfrugter, olivenolie, ærter, koriander, pistacienødder, cikorie. Alkohol øger også risikoen for blødning.

St John's wort, tværtimod, reducerer lægemidlets effektivitet og bør ikke anvendes samtidig med det.

Medikamenter, der er kontraindiceret samtidig med warfarin

NSAID'er (undtagen COX-2-hæmmere), Clopidogrel, Aspirin, Dipyridamol, Penisilliner med høj dosis, Cimetidin, Chlampamfenicol.

Lægemidler, der øger effekten af ​​warfarin

Allopurin, Digozin Cimetidin, indomethacin, codein, metolazon, piroxicam. Parksetin, Proguanil, omeprazol, simvastatin, propafenon, Sulindac, Sulfapirazon, Testosteron, Danazol, Tamoxifen, fluoxetin, troglitazon, phenylbutazon, fluconazol, itraconazol, levamisol, miconazol, Lovastatin, celecoxib, cephalexin, ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, erythromycin, azithromycin, Tetracycliner, cefuroxim, clarithromycin, chloramphenicol, sulfamethoxazol.

Hvad er INR, og hvorfor skal det defineres?

INR (International Normalized Ratio) er en indikator for blodkoagulation, som undersøges inden udnævnelsen af ​​warfarin og hvordan man overvåger effektiviteten af ​​terapien, samt at rette doser og vurdere risikoen for komplikationer af behandlingen. Dette er et derivat af protrombintiden (for hvilken blodpropper), ligesom PTI (protrombinindeks), som normalt er 95-105%.

  • INR er forholdet mellem patientens protrombintid og standardprothrombintiden. Jo mere INR, jo værre er blodproppen.
  • INR-normen er 0,85-1,25. Under warfarinbehandling bør INR 2-3 opnås.

INR kontrolleres inden start af warfarin, derefter i 2-5 dage. I gennemsnit tager valg af dosis af medicin og stabilisering af INR inden for målstallene (2-3) op til 10 dage. Yderligere overvågning udføres hver anden 2-4 uger.

  • Hvis INR er mindre end 2 - er dosen af ​​warfarin utilstrækkelig, øges den med 2,5 mg (1 tablet om ugen) ved at kontrollere INR hver uge, indtil den når 2-3.
  • Hvis INR er større end 3, nedsættes dosis af lægemidlet (1 tablet 2, 5 mg pr. Uge). Overvågning af INR udføres en uge efter dosisreduktionen.
  • Hvis INR 3,51-4, 5 reducerer dosis med 1 tablet. INR overvåges efter 3 dage.
  • Hvis INR på 4,51-6 reducerer dosis med 1 tablet med INR-kontrollen hver anden dag.
  • Med en INR på mere end 6, afbrydes warfarin.

Generelt er antikoagulantia stoffer med mange faldgruber. De vigtigste risici er risikoen for spontan blødning (herunder skjult) og hjernekatastrofer, som kan føre til døden. I denne henseende bør antikoagulerende lægemidler kun tages som anvist og under en læges vejledning under hensyntagen til alle sygdomsforholdene, risikoen i en given patient og laboratoriekontroldata, som bør være grundig og regelmæssig.

Ny i brugen af ​​antikoagulantia

Titrering (gradvist valg af doser) af warfarin til vedligeholdelsesbehandling går igennem to faser: Selve udvælgelse af dosis og langtidsbehandling med understøttende doser. I dag er alle patienter, afhængigt af følsomheden for lægemidlet opdelt i tre grupper.

  • Meget følsom over for warfarin. De hurtigt (flere dage) fra starten af ​​lægemidlet opnår terapeutiske målværdier for INR. Yderligere forsøg på at øge dosen fører til høje blødningsrisici.
  • Personer med normal følsomhed når målets INR-værdier i gennemsnit efter en uge fra starten af ​​behandlingen.
  • Patienter med nedsat følsomhed overfor warfarin, selv ved høje doser i to til tre uger, giver ikke tilstrækkelig respons på INR.

Disse træk ved biotilgængeligheden af ​​warfarin hos forskellige patienter kan kræve mere omhyggelig (hyppig) laboratorieovervågning af INR under behandlingen og binde patienter til laboratorier. Patienten kan bevare den relative bevægelsesfrihed og liv ved at erhverve et simpelt Koaguchek apparat, som fungerer på samme måde som et glucometer ved hjælp af teststrimler. Sandt nok er prisen på selve enheden ca. 30.000 rubler, og forbrugsstoffer (et sæt teststrimler) koster seks til syv.

I dag kan en ny generation af antikoagulantia, som succesfuldt erstatter warfarin i mange situationer (kardiologi, forebyggelse og behandling af dyb venetrombose i ekstremiteter, lungeemboli, ved behandling og forebyggelse af slagtilfælde), tillade os at undgå problemet med at kontrollere INR.

Disse er de tre vigtigste præparater: Rivaroxabane (Xarelto), Apixabane (Eliquis) og Dabigatrana (Pradax).

De to første af dem erstatter i dag parenterale antikoagulanter i kombination med warfarin i lungeemboli situationer med lav risiko.

Rivaroxaban (tabletter på 10, 15, 20 mg)

Det viser den lavest mulige risiko for blødning, er mere sikker for denne gruppe af komplikationer sammenlignet med kombinationen af ​​Warfarin med Enoxaparin. Virkningen af ​​terapi er hurtigt vist, kontrol med MNO er ​​ikke påkrævet. Ved behandling af lungeemboli eller dyb venøs trombose i underekstremiteterne ordineres 15 mg af lægemidlet i 3 uger to gange om dagen. Gå derefter videre til vedligeholdelsesdosis på 20 mg en gang om dagen i 3-6-12 måneder.

apixaban

I samme situation administreres Apixaban i doser på 10 mg to gange om dagen i en uge efterfulgt af 5 mg to gange om dagen for livet. Narkotika er lovende med hensyn til ambulant terapi til lavrisiko pulmonal arterie tromboembolisme, som i øjeblikket behandles indlagt behandling.

Disse lægemidler er kontraindiceret i:

  • fortsat blødning
  • hos gravide kvinder
  • nyresygdom i slutstadiet
  • alvorlige leverpatologier.

dabigatran

Det kan ikke erstatte parenterale antikoagulanter og ordineres efter behandling med dem i en dosis på 150 mg to gange dagligt (110 mg to gange hos personer over 80 år eller modtaget verapamil). Ved behandling af iskæmiske slagtilfælde er Apixaban den sikreste, som ordineres til et lille slagtilfælde i 3-5 dage med i gennemsnit 6 dage (efter hjernen CT) med alvorlig efter 12 dage.

Det er interessant at bruge disse værktøjer til forebyggelse af lungeemboli hos patienter med hofte- og knæledsartroplastik. I gennemsnit skal antikoagulant terapi begynde 1-4 timer efter operationen.

  • I tilfælde af Rivaroxaban anvendes den i 35 dage under operationen på hofteforbindelsen og 14 dage til knæudskiftning.
  • Dabigatran er henholdsvis 35 og 10 dage.

I hjertepraksis kan atrieflimren udføres i stedet for warfarin ved hjælp af en hvilken som helst af disse stoffer. Samtidig er Dabigatran (110 mg to gange dagligt) og Apixaban (5 mg 2 gange dagligt) mere effektive end warfarin, og risikoen for blødning er lavere på deres indtag. Både Dabigatran og Apixaban og Rivaroxaban sammenlignet med Warfarin i disse situationer giver lavere statistikker for komplikationer såsom hæmoragisk slagtilfælde. Rivaroxaban til forebyggelse af iskæmisk slagtilfælde på baggrund af atrieflimren i doser på 20 mg en gang dagligt har ikke fordele i forhold til warfarin.

I tilstedeværelsen af ​​mekaniske protetiske hjerteventiler samt med mitralstenose er overgangen fra warfarin til nye antikoagulanter upraktisk.

Sådan skifter du fra en antikoagulant til en anden

Under begrebet nye antikoagulanter forekommer Rivoraxoban, Apiksaban, Dabigatran.

  • Hvis det er nødvendigt at skifte fra Warfarin til et af de nye antikoagulanter, annulleres Warfarin, og perioden holdes, indtil INR er modtaget mindre end 2. Når denne værdi er nået, tildeles en af ​​de nye antikoagulanter.
  • Hvis du skal udskifte det nye antikoaguleringsmiddel med warfarin, så bliver det simpelthen tilføjet til den nye antikoagulant før du får en INR på 2-3. INR bør overvåges af en anden dosis af et nyt antikoagulationsmiddel med gentagen kontrol en dag efter den sidste dosis af et nyt antikoaguleringsmiddel.
  • Hvis overgangen er lavet fra parenterale former for antikoagulantia til nye, bliver de første afbrudt samtidig, og den nye bliver givet den næste dag.

Hvordan kompenseres for ukorrekt modtagelse

Ofte gør patienter (især ældre) fejl i doseringsregimen af ​​stoffet, eller de glemmer simpelthen, om de overhovedet tog det. For ikke at falde i ekstreme blødninger eller en kraftig stigning i risikoen for trombose, er der visse regler for at korrigere fejlene ved at modtage en ny generation af antikoagulantia.

  • Hvis du går glip af en pille, så fordamp dosen og så er det under ingen omstændigheder umuligt. Hvis lægemidlet sædvanligvis tages to gange om dagen (Pradax, Eliquis), kan den ubesvarede pille tages inden for 6 timer efter den savnede tid. For Xarelto kan det samme ske inden for 12 timer. Hvis det er umuligt at tage en sådan dosis, skal du hoppe over dosen og tage den næste i henhold til planen.
  • Hvis patienten ved et uheld indtog en dobbelt dosis af lægemidlet med en dobbelt dosis pr. Dag (Pradax, Eliquis), skal den næste medicin oversprøjtes. Hvis en dobbeltdosis blev spist for Xarelto, må du ikke springe, tage stoffet som normalt.
  • Hvis patienten ikke husker om de har taget en pille, er der ikke behov for yderligere recept til Pradax og Eliquis. Den næste dosis bør kun tages 12 timer efter den forrige. For Xarelto bør pillen tages, den næste skal tages efter 24 timer.

Blødningsproblem

Som med Warfarin kan blødninger af varierende sværhedsgrad udvikle sig på nye antikoagulantia. Ved let blødning skal antikoagulanten afbrydes. Med moderat erythromas dryppes et tromboconcentrat eller friskfrosset plasma yderligere. Livstruende blødninger kræver et koncentreret protrombinkompleks eller kirurgisk behandling.

Der findes ingen specifikke modgift mod warfarin (hverken Vikasol eller Etamzilat er egnede).

I dag er antidotatet Idaruzizumab blevet registreret og brugt til Dabigatran i Europa. I Den Russiske Føderation er dens registrering planlagt til 2017. Oftest bruges stoffet i nødsituationer (for eksempel i tilfælde af livstruende blødning eller akut operationel pleje).

Præoperativ forberedelse

Alle store kirurgiske indgreb kræver overførsel af en patient fra warfarin eller antikoagulantia til parenterale lavmolekylære hepariner.

Imidlertid kan mindre operation gives til patienten og uden at ændre antikoagulant terapi. Specielt kan patienter med warfarin eller nye antikoagulantia være:

  • tandlæger (når man fjerner 1-3 tænder, implantatinstallation, periodontal kirurgi, åbning af orale abscesser)
  • oftalmologer (fjernelse af grå stær, når de opererer med glaukom).
  • Kræver ikke forandring af antikoagulant og diagnostisk endoskopi.