Direkte virkende antikoagulantia: indikationer og kontraindikationer. Oversigt over midler

Antikoagulanter er en af ​​de grupper af lægemidler, der påvirker blodkoagulationssystemet, hvilket forhindrer dannelse af blodpropper i blodkar. Afhængigt af virkningsmekanismen er disse stoffer normalt opdelt i 2 undergrupper: direkte og indirekte antikoagulantia. Nedenfor snakker vi om den første gruppe af antikoagulantia - direkte handling.

Blodkoagulationssystem: grundlæggende fysiologi

Blodkoagulation er en kombination af fysiologiske og biokemiske processer med det formål at stoppe blødningen, som startede tidligere. Dette er en beskyttende reaktion i kroppen, der forhindrer massivt blodtab.

Blodkoagulering fortsætter i 2 trin:

  • primær hæmostase;
  • enzymatisk koagulation.

Primær hæmostase

Tre strukturer er involveret i denne komplekse fysiologiske proces: vaskulærvæg, centralnervesystemet og blodpladerne. Når skibsvæggen er beskadiget, og blødningen begynder, komprimeres de glatte muskler der er placeret i den omkring perforeringsstedet, og karrene spasmerer. Arten af ​​denne begivenhed er refleks, det vil sige, det forekommer ufrivilligt efter et passende signal fra nervesystemet.

Det næste skridt er vedhæftning (fastgørelse) af blodplader til stedet for skade på vaskulaturen og aggregering (binding) mellem dem. Efter 2-3 minutter standser blødningen, fordi skadestedet er tilstoppet med blodpropper. Imidlertid er denne thrombus stadig tabt, og blodplasmaet på skadestedet er stadig flydende, så blødninger kan under visse betingelser udvikle sig med en ny kraft. Kernen i den næste fase af primær hæmostase er, at blodplader gennemgår en række metamorfoser, hvoraf 3 koagulationsfaktorer frigives fra dem: deres interaktion fører til udseende af thrombin og starter en række kemiske reaktioner - enzymatisk koagulation.

Enzymatisk koagulation

Når spor af thrombin forekommer i skader på skibsvæggen, starter en kaskade af reaktioner af vekselvirkning af vævskoagulationsfaktorer med blodudløsere, en anden faktor fremkommer - thromboplastin, som interagerer med et særligt stof protrombin til dannelse af aktivt thrombin. Denne reaktion forekommer også ved deltagelse af calciumsalte. Trombin interagerer med fibrinogen, og der dannes fibrin, hvilket er et uopløseligt stof - dets filamenter udfælder.

Det næste trin er kompression eller tilbagetrækning af en blodprop, som opnås ved at komprimere den, komprimerer den, hvilket resulterer i adskillelse af et gennemsigtigt, flydende serum.
Og det sidste trin er opløsningen eller lysis af en tidligere dannet trombus. Under denne proces interagerer mange stoffer med hinanden, og resultatet er udseendet i blodet af enzymet fibrinolysin, der ødelægger fibrinfilamentet og omdanner det til fibrinogen.
Det skal bemærkes, at en del af stofferne, der er involveret i koagulationsprocesserne, er dannet i leveren med direkte deltagelse af K-vitamin: en mangel på dette vitamin fører til forstyrrelse af koagulationsprocesserne.

Indikationer og kontraindikationer til brug af direkte virkende antikoagulantia

Brug stoffer i denne gruppe i følgende situationer:

  • at forhindre dannelse af blodpropper eller begrænse lokaliseringen under forskellige kirurgiske indgreb, især på hjertet og blodkarrene;
  • i tilfælde af progressiv angina og ved akut myokardieinfarkt
  • med emboli og trombose af dybe vener og perifere arterier, cerebrale fartøjer, øjne, lungearterier
  • med formidlet intravaskulær koagulering;
  • for at forhindre blodkoagulation i en række laboratorieundersøgelser;
  • at opretholde reduceret blodkoagulation under hæmodialyse eller kardiopulmonal bypass.

Hvert af de direktevirkende antikoagulanter har egne kontraindikationer til anvendelse, hovedsageligt:

Det anbefales at være forsigtig, når du ordinerer disse lægemidler til meget udarmede patienter under graviditeten i løbet af de første 3-8 dage efter fødslen eller operationen ved forhøjet blodtryk.

Klassificering af direkte virkende antikoagulantia

Afhængig af strukturens og virkningsmekanismernes egenskaber er stoffer i denne gruppe opdelt i 3 undergrupper:

  • ufraktionerede heparinpræparater (heparin);
  • lægemidler med heparin med lav molekylvægt (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin og andre);
  • heparinoider (sulfodexid, pentosanpolysulfat);
  • direkte trombininhibitorer - hirudin-lægemidler.

Unfractionerede heparinpræparater

Den vigtigste repræsentant for denne klasse af stoffer er Heparin selv.
Den antithrombotiske virkning af dette lægemiddel ligger i dets kæders evne til at inhibere det primære blodkoagulationsenzym, thrombin. Heparin binder til coenzym - antithrombin III, som et resultat heraf, som sidstnævnte binder mere aktivt til en gruppe af plasmakoagulationsfaktorer, hvilket reducerer deres aktivitet. Med indførelsen af ​​heparin i en stor dosis inhiberer den også omdannelsen af ​​fibrinogen til fibrin.

Ud over ovenstående har dette stof en række andre virkninger:

  • nedsætter aggregeringen og adhæsionen af ​​blodplader, leukocytter og røde blodlegemer;
  • reducerer graden af ​​vaskulær permeabilitet;
  • forbedrer blodcirkulationen i tilstødende fartøjer, collaterals;
  • reducerer krampen i vaskulærvæggen.

Heparin fremstilles i form af en injektionsopløsning (1 ml af opløsningen indeholder 5.000 U af den aktive bestanddel) såvel som i form af geler og salver til lokal anvendelse.

Heparin administreres subkutant, intramuskulært og intravenøst.

Narkotika virker hurtigt, men desværre relativt kort - med en enkelt intravenøs injektion begynder den at virke næsten øjeblikkeligt, og effekten varer i 4-5 timer. Når den indføres i muskelen, udvikler effekten efter en halv time og varer op til 6 timer med subkutan, efter henholdsvis 45-60 minutter og op til 8 timer.

Heparin ordineres ofte ikke alene, men i kombination med fibrinolytika og antiplatelet.
Doserne er individuelle og afhænger af sygdommens art og sværhedsgrad, såvel som på dets kliniske manifestationer og laboratorieparametre.

Virkningen af ​​heparin skal overvåges ved at bestemme APTT-aktiveret partiel tromboplastintid - mindst en gang hver anden dag i den første uge af behandlingen og derefter mindre ofte - hver tredje dag.

Da udviklingen af ​​det hæmoragiske syndrom er muligt på baggrund af indførelsen af ​​dette lægemiddel, bør det kun indgives i hospitalsindstillingen under konstant tilsyn af medicinsk personale.
Ud over blødninger kan heparin udløse udviklingen af ​​alopeci, trombocytopeni, hyper aldosteronisme, hyperkalæmi og osteoporose.

Heparinpræparater til lokal anvendelse er Lioton, Linoven, Thrombophob og andre. De bruges til profylakse såvel som i den komplekse behandling af kronisk venøsinsufficiens: de forhindrer dannelsen af ​​blodpropper i de nedre lemmers saphenøse vene og reducerer også svulmen i ekstremiteterne, eliminerer sværhedsgraden af ​​dem og reducerer sværhedsgraden af ​​smertsyndromet.

Lavmolekylære heparinpræparater

Dette er en ny generation af stoffer med egenskaberne af heparin, men med en række gavnlige egenskaber. Ved inaktivering af faktor Xa er de mere tilbøjelige til at reducere risikoen for blodpropper, mens deres antikoagulerende aktivitet er mindre udtalt, hvilket betyder, at blødning er mindre tilbøjelig til at forekomme. Derudover absorberes hepariner med lav molekylvægt bedre og holder længere, dvs. for at opnå effekten er en mindre dosis af lægemidlet og et mindre antal injektioner nødvendige. Derudover forårsager de kun osteoporose og trombocytopeni i ekstraordinære tilfælde, ekstremt sjældent.

De vigtigste repræsentanter for hepariner med lav molekylvægt er Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Overvej hver enkelt af dem mere detaljeret.

Dalteparin (Fragmin)

Blodkoagulering sænkes lidt. Undertrykker aggregering, praktisk talt ikke påvirker vedhæftning. Derudover har den til en vis grad immunosuppressive og antiinflammatoriske egenskaber.
Tilgængelig i form af en injektionsvæske, opløsning.

Lægemidlet injiceres i en vene eller subkutant. Intramuskulær injektion er forbudt. Doseret ifølge ordningen afhængigt af sygdommen og alvorligheden af ​​patienten. Brug af dalteparin kan resultere i et fald i blodpladens niveau, udviklingen af ​​blødninger samt lokale og generelle allergiske reaktioner.
Kontraindikationer ligner dem af andre lægemidler i gruppen af ​​direktevirkende antikoagulantia (anført ovenfor).

Enoxaparin (Clexan, Novoparin, Flenox)

Absorberes hurtigt og fuldstændigt i blodet efter subkutan administration. Den maksimale koncentration er noteret i 3-5 timer. Halveringstiden er lig med mere end 2 dage. Udskilt i urinen.

Tilgængelig i form af en injektionsvæske, opløsning. Det injiceres som regel subkutant i bukvæggen. Den indgivne dosis afhænger af sygdommen.
Bivirkninger er standard.
Brug ikke dette lægemiddel til patienter med tilbøjelighed til bronchospasme.

Nadroparin (Fraxiparin)

Ud over direkte antikoagulerende virkning har den også immunosuppressive såvel som antiinflammatoriske egenskaber. Derudover reduceres niveauet af β-lipoproteiner og kolesterol i blodet.
Efter subkutan administration absorberes den næsten fuldstændigt, den maksimale koncentration af lægemidlet i blodet ses efter 4-6 timer, halveringstiden er 3,5 timer i den primære og 8-10 timer ved gentagen administration af nadroparin.

Som regel injiceres i bukets fiber: subkutant. Hyppigheden af ​​indgift er 1-2 gange om dagen. I nogle tilfælde anvendes den intravenøse indgivelsesvej under kontrol af blodkoagulationsparametre.
Dosering foreskrevet afhængigt af patologien.
Bivirkninger og kontraindikationer ligner dem hos andre lægemidler i denne gruppe.

Bemiparin (Cybor)

Det har en udtalt antikoagulant og moderat hæmoragisk virkning.

Efter subkutan administration absorberes stoffet hurtigt og fuldstændigt i blodet, hvor dets maksimale koncentration noteres efter 2-3 timer. Halveringstiden for lægemidlet er 5-6 timer. Hvad angår avlsmetoder i dag er der ingen oplysninger.

Formfrigivelse - Injektionsvæske, opløsning. Indgivelsesvejen er subkutan.
Dosering og varighed af terapi afhænger af sværhedsgraden af ​​sygdommen.
Bivirkninger og kontraindikationer er anført ovenfor.

Det anbefales ikke at bruge stoffet samtidigt med andre antikoagulerende midler, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, systemiske glucocorticoider og dextran. Alle disse lægemidler øger effekten af ​​bemiparin, som kan forårsage blødning.

heparinoider

Dette er en gruppe af mucopolysaccharider af halvsyntetisk oprindelse, der besidder egenskaberne af heparin.
Narkotika af denne klasse virker udelukkende på faktor Xa, uanset angiotensin III. De har en antikoagulerende, fibrinolytisk og lipidsænkende virkning.

Som regel er de vant til at behandle patienter med angiopatier forårsaget af forhøjet blodglukoseniveau: i tilfælde af diabetes mellitus. Derudover er de vant til at forhindre trombose under hæmodialyse og under kirurgiske operationer. De anvendes også til akutte, subakutiske og kroniske sygdomme af aterosklerotisk, trombotisk og tromboembolisk natur. Styrk den antianginale effekt af behandling af patienter med angina (det vil sige reducere sværhedsgraden af ​​smerte). De vigtigste repræsentanter for denne gruppe af lægemidler er sulodexin og pentosanpolysulfat.

Sulodexin (Wessel Due F)

Tilgængelig i form af kapsler og injektionsvæske. Det anbefales at blive administreret intramuskulært i 2-3 uger, derefter indtages oralt i yderligere 30-40 dage. Behandlingsforløbet er 2 gange om året og oftere.
Når du tager stoffet, er kvalme, opkastning, smerter i maven, hæmatomer på injektionsstedet og allergiske reaktioner mulige.
Kontraindikationer er almindelige for heparinlægemidler.

Pentosan Polysulfat

Form frigivelse - overtrukne tabletter og injektionsvæske, opløsning.
Indgivelsesvejen og doseringen varierer afhængigt af sygdommens karakteristika.
Når indtagelse absorberes i små mængder: Biotilgængeligheden er kun 10%, i tilfælde af subkutan eller intramuskulær administration, er biotilgængeligheden en tendens til 100%. Den maksimale koncentration i blodet ses 1-2 timer efter indtagelse, halveringstiden er lig med dage eller mere.
Resten af ​​lægemidlet ligner andre lægemidler i antikoagulantgruppen.

Hirudin præparater

Stoffet, der udskilles af legech spytkirtlerne - hirudin - ligner heparinlægemidler og har antitrombotiske egenskaber. Dets virkningsmekanisme er at binde direkte til thrombin og hæmme det irreversibelt. Det har en delvis virkning på andre blodkoagulationsfaktorer.

For ikke så længe siden blev præparater baseret på hirudin - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban udviklet, men de modtog ikke udbredt anvendelse, og derfor er der ikke blevet oparbejdet klinisk erfaring i deres anvendelse.

Vi vil gerne særskilt sige om to relativt nye lægemidler med antikoagulerende virkning - dette er fondaparinux og rivaroxaban.

Fondaparinux (Arixtra)

Dette lægemiddel har en antitrombotisk virkning ved selektivt at inhibere faktor Xa. Først i kroppen binder fondaparinux til antithrombin III og forbedrer neutraliseringen af ​​faktor Xa med flere hundrede gange. Som følge heraf afbrydes koagulationsprocessen, trombin dannes ikke, derfor kan blodpropper ikke danne sig.

Absorberes hurtigt og fuldstændigt efter subkutan administration. Efter en enkelt injektion af lægemidlet noteres dets maksimale koncentration i blodet efter 2,5 timer. I blodet binder det til antithrombin II, som bestemmer dets virkning.

Udskåret hovedsageligt med urin uændret. Halveringstiden er fra 17 til 21 timer, afhængigt af patientens alder.

Tilgængelig i form af en injektionsvæske, opløsning.

Indgivelsesvejen er subkutan eller intravenøs. Intramuskulær gælder ikke.

Doseringen af ​​lægemidlet afhænger af typen af ​​patologi.

Patienter med nedsat nyrefunktion kræver dosisjustering af Arikstry afhængigt af kreatininclearance.

Patienter med et markant fald i leverfunktionen, stoffet anvendes meget omhyggeligt.
Det bør ikke bruges samtidigt med lægemidler, som øger risikoen for blødning.

Rivaroxaban (Xarelto)

Dette lægemiddel har en høj selektivitet mod virkning mod faktor Xa, som hæmmer dets aktivitet. Det er kendetegnet ved høj biotilgængelighed (80-100%), når det tages oralt (det vil sige, at det absorberes godt i mavetarmkanalen, når det tages oralt).

Den maksimale koncentration af rivaroxaban i blodet ses 2-4 timer efter en enkelt indtagelse.

Udskåret fra kroppen i halvdelen med urin, halvdelen med fækale masser. Halveringstiden er fra 5-9 til 11-13 timer, afhængigt af patientens alder.

Form frigivelse - piller.
Indtages uanset måltidet. Som med andre direkte effekt-antikoagulanter varierer dosen af ​​lægemidlet afhængigt af typen af ​​sygdom og dens sværhedsgrad.

Brug af rivaroxaban anbefales ikke til patienter, der får behandling med visse svampe eller HIV-lægemidler, da de kan øge koncentrationen af ​​Xarelto i blodet, hvilket kan forårsage blødning.

Patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion kræver dosisjustering af rivaroxaban.
Kvinder i reproduktiv alder bør pålideligt beskyttes mod graviditet i behandlingsperioden med dette lægemiddel.

Som du kan se, tilbyder den moderne farmakologiske industri et betydeligt valg af direktevirkende antikoagulerende lægemidler. Under ingen omstændigheder kan du selvfølgelig ikke selvmedicinere, alle lægemidler, dosis og brugstid bestemmes kun af lægen, baseret på sygdommens sværhedsgrad, patientens alder og andre vigtige faktorer.

Hvilken læge at kontakte

Direkte antikoagulantia er ordineret af en kardiolog, phlebolog, angiolog eller vaskulær kirurg, samt en specialist i hæmodialyse (nephrologist) og en hæmatolog.

Antikoagulanter: en gennemgang af stoffer, brug af, indikationer, alternativer

Antikoagulantia - en gruppe af lægemidler, som undertrykker aktiviteten af ​​blodkoagulationssystemet og forhindrer blodpropper på grund af nedsat dannelse af fibrin. De påvirker biosyntese af visse stoffer i kroppen, der ændrer viskositeten af ​​blodet og hæmmer koagulationsprocesserne.

Antikoagulanter anvendes til terapeutiske og profylaktiske formål. De fremstilles i forskellige doseringsformer: i form af tabletter, opløsninger til injektion eller salver. Kun en specialist kan vælge den rigtige medicin og dens dosering. Utilstrækkelig behandling kan skade kroppen og forårsage alvorlige konsekvenser.

Høj dødelighed fra hjerte-kar-sygdomme skyldes dannelsen af ​​trombose: vaskulær trombose blev påvist i næsten hver anden død fra hjertepatologi ved obduktionen. Pulmonal emboli og venetrombose er de mest almindelige årsager til død og invaliditet. I denne henseende anbefaler kardiologer at begynde at anvende antikoagulantia umiddelbart efter diagnose af hjertesygdomme og blodkar. Deres tidlige anvendelse forhindrer dannelsen af ​​blodpropper, dets forøgelse og tilstopning af blodkar.

Siden oldtiden brugte traditionel medicin hirudin - den mest berømte naturlige antikoagulant. Dette stof er en del af leech spytten og har en direkte antikoagulerende virkning, som varer i to timer. I øjeblikket er patienter ordineret syntetiske stoffer, snarere end naturlige. Mere end hundrede navne på antikoagulerende lægemidler er kendt, hvilket gør det muligt at vælge den mest hensigtsmæssige, idet der tages hensyn til organismens individuelle karakteristika og muligheden for at anvende dem sammen med andre lægemidler.

De fleste antikoagulanter har en virkning ikke på selve blodproppen, men på blodkoagulationssystemets aktivitet. Som et resultat af en række transformationer undertrykkes plasmakoagulationsfaktorer og produktion af thrombin, et enzym, der er nødvendigt for dannelsen af ​​fibrintråder, der udgør den trombotiske koagulering. Processen med blodpropper sænker.

Handlingsmekanisme

Antikoagulantia på virkningsmekanismen er opdelt i stoffer med direkte og indirekte virkning:

  • "Direkte" antikoagulanter har en direkte virkning på thrombin og reducerer dets aktivitet. Disse lægemidler er thrombinhæmmere, protrombin-deaktivere og hæmmer processen med trombose. For at undgå indre blødning er det nødvendigt at overvåge blodkoagulationsparametre. Antikoagulanter med direkte virkning trænger hurtigt ind i kroppen, absorberes godt i mave-tarmkanalen, når leveren ved hæmatogen, udøver deres helbredende virkning og udskilles med urinen.
  • "Indirekte" antikoagulanter påvirker biosyntesen af ​​sideenzymer i blodkoagulationssystemet. De fuldstændig ødelægger trombin, og hæmmer ikke bare dets aktivitet. Ud over den antikoagulerende virkning forbedrer lægemidlet i denne gruppe blodtilførslen til myokardiet, slipper glatte muskler, fjerner urater fra kroppen og har en kolesterolreducerende effekt. Tildele "indirekte" antikoagulanter, ikke kun til behandling af trombose, men også for deres forebyggelse. Anvend dem udelukkende indeni. Tabletter bruges i lang tid på ambulant basis. Abrupt tilbagetrækning af lægemidlet kan føre til forhøjede niveauer af protrombin og trombose.

Separat afgive stoffer, som hæmmer blodkoagulering, som antikoagulanter, men andre mekanismer. Disse omfatter "acetylsalicylsyre", "aspirin".

Direkte virkende antikoagulantia

heparin

Den mest populære repræsentant for denne gruppe er heparin og dets derivater. Heparin hæmmer blodpladepinden og accelererer blodgennemstrømningen i hjertet og nyrerne. Samtidig virker det med makrofager og plasmaproteiner, hvilket ikke udelukker muligheden for dannelse af thrombus. Lægemidlet reducerer blodtrykket, har en kolesterolsænkende virkning, forbedrer vaskulær permeabilitet, hæmmer proliferation af glat muskelcelle, fremmer udviklingen af ​​osteoporose, hæmmer immuniteten og øger diurese. Heparin blev først isoleret fra leveren, som fastslog sit navn.

Heparin administreres intravenøst ​​i nødstilfælde og subkutant til profylaktiske formål. Til topisk anvendelse anvendes salver og geler, der indeholder heparin i deres sammensætning og tilvejebringer en antitrombotisk og antiinflammatorisk effekt. Heparinpræparater påføres i et tyndt lag på huden og gnides med blide bevægelser. Normalt bruges Lioton og Hepatrombin-geler til at behandle thrombophlebitis og trombose samt Heparin-salve.

Den negative virkning af heparin på tromboseprocessen og øget vaskulær permeabilitet er årsager til en høj risiko for blødning under heparinbehandling.

Hepariner med lav molekylvægt

Hepariner med lav molekylvægt har høj biotilgængelighed og antitrombotisk aktivitet, langvarig virkning, lav risiko for hæmorroide komplikationer. De biologiske egenskaber af disse lægemidler er mere stabile. På grund af den hurtige absorption og en lang elimineringstid forbliver koncentrationen af ​​stoffer i blodet stabilt. Narkotika i denne gruppe hæmmer blodkoagulationsfaktorer, hæmmer syntesen af ​​thrombin, har en svag virkning på vaskulær permeabilitet, forbedrer blodets rheologiske egenskaber og blodtilførsel til organer og væv, og stabiliserer deres funktioner.

Hepariner med lav molekylvægt forårsager sjældent bivirkninger, hvorved heparin forskydes fra terapeutisk praksis. De injiceres subkutant i den laterale overflade af abdominalvæggen.

  1. "Fragmin" er en klar eller gullig opløsning, der har en lille virkning på trombocytadhæsion og primær hæmostase. Det er forbudt at indtaste intramuskulært. "Fragmin" i høje doser ordineret til patienter umiddelbart efter operationen, især dem, der har stor risiko for blødning og udvikling af trombocyt dysfunktion.
  2. "Klyarin" er en "direkte" antikoagulant, der påvirker de fleste blodkoagulationsfaser. Lægemidlet neutraliserer koagulationssystemets enzymer og anvendes til behandling og forebyggelse af tromboembolisme.
  3. "Clexane" er et lægemiddel med antitrombotisk og antiinflammatorisk farmakologisk virkning. Før hans udnævnelse er nødvendigt for at annullere alle stoffer, der påvirker hæmostase.
  4. "Fraksiparin" - en opløsning med antitrombotiske og antikoagulerende virkninger. Subkutane hæmatomer eller tætte knuder forsvinder ofte på injektionsstedet, som forsvinder efter få dage. Indledningsvis kan behandling med store doser udvikle blødning og trombocytopeni, som forsvinder ved videre behandling.
  5. "Wessel Due F" er et naturligt produkt fremstillet af tarmslimhinden hos dyr. Lægemidlet inhiberer aktiviteten af ​​koagulationsfaktorer, stimulerer biosyntesen af ​​prostaglandiner, reducerer niveauet af fibrinogen i blodet. Wessel Due F steriliserer den allerede dannede trombus og bruges til at forhindre trombusdannelse i arterier og blodårer.

Når der anvendes stoffer fra gruppen af ​​hepariner med lav molekylvægt, er det påkrævet, at de nøje følger henstillingerne og vejledningen til deres anvendelse.

Trombininhibitorer

Den største repræsentant for denne gruppe er "Hirudin". I hjertet af stoffet er et protein, der først opdages i spyt af medicinske leeches. Disse er antikoagulantia, der virker direkte i blodet og er direkte hæmmer af thrombin.

"Hirugen" og "Hirulog" er syntetiske analoger af "Girudin", hvilket reducerer dødeligheden blandt personer med hjertesygdomme. Disse er nye lægemidler i denne gruppe, som har en række fordele i forhold til heparinderivater. På grund af deres langvarige handling udvikler lægemiddelindustrien for øjeblikket orale former for thrombinhæmmere. Den praktiske anvendelse af Girugen og Girulog er begrænset af deres høje omkostninger.

Lepirudin er et rekombinant lægemiddel, der irreversibelt binder thrombin og bruges til at forhindre trombose og tromboembolisme. Det er en direkte hæmmer af thrombin, blokering af dets thrombogene aktivitet og virker på thrombin, som er i en koagel. Det reducerer dødeligheden fra akut myokardieinfarkt og behovet for hjerteoperation hos patienter med anstrengende angina.

Indirekte antikoagulantia

Narkotika, antikoagulantia med indirekte virkning:

  • "Fenilin" - et antikoagulerende middel, der absorberes hurtigt og fuldt ud, trænger let ind i den histohematogene barriere og akkumuleres i vævene i kroppen. Denne medicin er ifølge patienterne en af ​​de mest effektive. Det forbedrer blodtilstanden og normaliserer blodkoagulationsparametre. Efter behandling forbedrer patientens generelle tilstand hurtigt: Kramperne og følelsesløshed i benene forsvinder. Fenilin anvendes i øjeblikket ikke på grund af den store risiko for uønskede virkninger.
  • "Neodikumarin" - et middel til at hæmme processen med blodpropper. Den terapeutiske virkning af Neodicoumarin vises ikke umiddelbart, men efter akkumulering af lægemidlet i kroppen. Det hæmmer aktiviteten af ​​blodkoagulationssystemet, har en lipidsænkende virkning og øger vaskulær permeabilitet. Patienter anbefales at nøje overholde tidspunktet for optagelse og dosis af lægemidlet.
  • Det mest almindelige lægemiddel i denne gruppe er Warfarin. Det er et antikoagulant middel, der blokerer syntesen af ​​blodkoagulationsfaktorer i leveren, hvilket reducerer deres koncentration i plasma og forsinker processen med blodpropper. "Warfarin" kendetegnes ved dets tidlige virkning og hurtig ophør af uønskede virkninger ved lavere doser eller tilbagetrækning af lægemidlet.

Video: Nye antikoagulanter og warfarin

Anvendelse af antikoagulantia

Modtagende antikoagulantia er indiceret for hjertesygdomme og blodkar:

Ukontrolleret indtagelse af antikoagulantia kan føre til udvikling af hæmoragiske komplikationer. Med en øget risiko for blødning bør anvendes i stedet for antikoagulanter sikrere antiplatelet midler.

Kontraindikationer og bivirkninger

Antikoagulantia er kontraindiceret til personer, der lider af følgende sygdomme:

  • Peptisk mavesår og 12 duodenalsår,
  • Blødende hæmorider
  • Kronisk hepatitis og leverfibrose,
  • Lever og nyresvigt
  • urolithiasis,
  • Trombocytopenisk purpura,
  • Vitamin C og K mangel
  • Endokarditis og perikarditis,
  • Cavernøs pulmonal tuberkulose,
  • Hæmoragisk pankreatitis
  • Maligne neoplasmer,
  • Myokardieinfarkt med hypertension,
  • Intracerebral aneurisme,
  • leukæmi,
  • alkoholisme,
  • Crohns sygdom,
  • Hæmoragisk retinopati.

Antikoagulanter er forbudt at tage under graviditet, laktation, menstruation, tidligt postpartum, såvel som ældre og ældre.

Bivirkninger af antikoagulantia omfatter: symptomer på dyspepsi og forgiftning, allergier, nekrose, udslæt, kløe i huden, nyredysfunktion, osteoporose, alopeci.

Komplikationer af antikoagulant terapi - hæmoragiske reaktioner i form af blødning fra indre organer: mund, nasopharynx, mave, tarm, samt blødninger i muskler og led, udseendet af blod i urinen. For at forhindre udvikling af farlige sundhedsmæssige virkninger skal overvågning af de grundlæggende indikatorer for blod og overvågning af patientens generelle tilstand.

antitrombotiske midler

Antiplatelet midler er farmakologiske midler, der reducerer blodkoagulering ved at undertrykke limning af blodplader. Deres primære formål er at forbedre effektiviteten af ​​antikoagulantia og sammen med dem hindre processen med blodpropper. Antiplatelet midler har også en arthritisk, vasodilator og antispasmodisk virkning. En fremtrædende repræsentant for denne gruppe er "acetylsalicylsyre" eller "aspirin".

Liste over de mest populære antiplatelet midler:

  • "Aspirin" er det mest effektive antiplatelet middel, der i øjeblikket er tilgængeligt i tabletform og er beregnet til oral administration. Det hæmmer blodpladeaggregering, forårsager vasodilation og forhindrer blodpropper.
  • "Tiklopidin" - antiplatelet agent, der hæmmer adhæsionen af ​​blodplader, forbedrer mikrocirkulationen og forlænger blødningstiden. Lægemidlet er ordineret til forebyggelse af trombose og til behandling af koronararteriesygdom, hjerteanfald og cerebrovaskulær sygdom.
  • "Tirofiban" - et lægemiddel, som forhindrer blodpladeaggregering, hvilket fører til trombose. Lægemidlet bruges normalt sammen med "heparin".
  • "Dipyridamole" udvider koronarbeholdere, fremskynder koronar blodgennemstrømning, forbedrer tilførslen af ​​ilt til myokardiet, de reologiske egenskaber ved blod og cerebral cirkulation, sænker blodtrykket.

Listen over stoffer - direkte og indirekte antikoagulantia, blodfortyndende medicin

I en sund menneskekrop er blodkoagulations- og antikoagulationssystemerne i dynamisk ligevægt. Samtidig hæmmer blodgennemstrømningen gennem karrene ikke, og der er ingen overdreven trombose, både med åben blødning og i vaskulærlaget.

Når denne balance forstyrres, skabes der betingelser for trombose af små eller store skibe eller endda udviklingen af ​​dissemineret intravaskulært koagulationssyndrom, hvor flere blodpropper kan føre til hurtig død.

Imidlertid fører en række kliniske situationer til det faktum, at blodpropper danner ud af sted og ude af tid, hvilket blokerer vener og arterier af forskellig størrelse.

Sygdomme, for hvilke der blev forøget koagulering

Akut venøs trombose

  • På baggrund af åreknuder i de nedre ekstremiteter, phlebitis, som en postoperativ komplikation
  • Hemorrhoid venetrombose
  • Trombose i systemet med den ringere vena cava

Akut arteriel trombose

  • Pulmonal arterie tromboembolisme (PE)
  • Iskæmisk slagtilfælde
  • Myokardieinfarkt
  • Akutte skader på arterierne i de nedre ekstremiteter på baggrund af aterosklerose, betændelse, skadesskade

Dissemineret intravaskulært koagulationssyndrom i baggrunden:

  • skade
  • chok
  • sepsis på grund af frigivelsen af ​​et stort antal koagulationsfaktorer fra vævene.

Behandling af alle disse patologier indebærer brug af antikoagulanter, også kaldet antikoagulanter eller blodfortyndere. Disse er stoffer, der er designet til at reducere blodkoagulation og derved genoprette dens flydende virkning (rheologiske egenskaber) og reducere risikoen for gentagen trombose. Antikoagulanter reducerer vævsaktivitet (fibrinogen, blodplader) eller plasma koagulationsfaktorer. Virkningen af ​​antikoagulantia kan være:

  • direkte - direkte antikoagulantia
  • indirekte - indirekte anti-koagulanter

Forebyggelse af hjertesygdomme - ud over behandling af akut trombose antikoagulerende behandling udføres for at forhindre dem ustabil angina, forskellige lidelser i hjerterytmen (vedvarende atrieflimren) ved laster valvulær, tilintetgørelse endarteritis, for hæmodialysepatienter uden hjerte efter nyttiggørelse (f.eks, bypasstransplantation i koronararterien).

Den tredje retning i brugen af ​​antikoagulantia er stabilisering af blodkomponenter under dets indsamling til laboratorieundersøgelser eller deres forberedelse til efterfølgende transfusion.

Direkte virkende antikoagulantia

Heparins lokale handling

De har en lav permeabilitet i stoffet og en svagere effekt. Anvendes til lokal behandling af åreknuder, hæmorider, resorption af hæmatomer. Liste: Heparin salve, Venolife, Lioton gel, Venitan, Laventum, Trombless.

  • Heparin salve
  • Lioton gel
  • Trombless gel
  • Lavenum gel
  • Venolayf

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40gr. 400 gnid.

  • Gepatrombin

Heparin + Allantoin + Dexpanthenol 40g. 300ME salve 50 rubler, 500Me 40gr. gel 300r.

  • Venitan Forte Gal

(heparin + escin) pris 50 gr. 250 gnid.

  • Troxevasin NEO

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 gr. 280 gnid.

Hepariner intravenøs og subkutan

Den anden store gruppe af direkte antikoagulantia er hepariner, hvis virkningsmekanisme er baseret på en kombination af hæmning af plasma- og vævskoagulationsfaktorer. På den ene side blokerer disse direkte antikoagulantia thrombin og hæmmer dannelsen af ​​fibrin.

På den anden side reduceres aktiviteten af ​​plasmakoagulationsfaktorer (IXa, Xa, XIa, XIIa) og kallikrein. I nærværelse af antithrombin III binder heparin til plasmaproteiner og neutraliserer koagulationsfaktorer. Hepariner ødelægger fibrin og hæmmer blodpladelimning.

Narkotika injiceres subkutant eller intravenøst ​​(afhængigt af instruktionerne). Under behandling ændres det ene lægemiddel på den anden (det vil sige stoffer ikke er ækvivalente og ikke udskiftelige). Maksimal aktivitet af lægemidlet udvikler sig i 2-4 timer, og aktiviteten vedvarer hele dagen.

  • Hepariner med lav molekylvægt

De har mindre effekt på thrombin, hovedsagelig hæmmer koagulationsfaktoren Xa. Dette forbedrer tolerabiliteten og øger effektiviteten af ​​hepariner med lav molekylvægt. Reducer limning af blodplader mindre end heparin antikoagulanter med lav molekylvægt. Liste over stoffer:

  • Fraxiparin

(Nadroparin calcium) 1 sprøjte 380 gnid.

  • Gemapaksan

(Enoxaparin natrium) 0,4 ml. 6 stk 1000 gnid.

  • Clexane

(Enoxaparin natrium) 0,4 ml 1 kon. 350 gn., Anfibra, Enixum

(Deltaparin natrium) 2500ME 10 stk. 1300 gnid. 5000ME 10 stk. 1800 gnid.

  • Klivarin
  • Troparin
  • Medium Molecular Weight Heparins

Disse er natrium- og calciumsalte af heparin. Heparin, Heparin Ferein 5 amp. 500-600 rubler

Hvordan vælges hepariner?

  • Til forebyggelse af trombose og tromboembolisme (herunder postoperativ) foretrækkes Clivarin, Troparin.
  • Til behandling af trombotiske komplikationer (ikke-stabil angina pectoris, hjerteanfald, PE, dyb venetrombose) - Fraxiparin, Fragmin, Clexane.
  • Til forebyggelse af trombose hos patienter i hæmodialyse: Fraxiparin, Fragmin.

Kibernin - antithrombin III drug

Ligner på heparin ved dets virkning: Blokerer det thrombin, koagulationsfaktorer fra IXa til XIIa, plasmin. Under behandling skal plasmaplasmaniveauer af antithrombnia III overvåges.

Indikationer: Lægemidlet anvendes i tromboemboliske komplikationer til medfødt antithrombin III-mangel eller mangel på samme købt (i baggrunden af ​​levercirrhose med hepatocellulært svigt og alvorlig gulsot ved DIC, patienter i hæmodialyse, når tromboemboli forskellig oprindelse). Lægemidlet administreres intravenøst.
Kontraindikationer: Cyberniner anvendes ikke i tilfælde af intolerance hos børn. Brug med forsigtighed til gravide kvinder.

Bivirkninger: Dens anvendelse kan være kompliceret af hudallergi (urticaria), svimmelhed, åndedrætsbesvær, kuldegysninger, feber, ubehagelig smag i munden, sløret syn, hoste, brystsmerter.

Antitrombotiske midler til direkte virkning

De arbejder ved direkte blokering af thrombin (plasmakoagulationsfaktor, som er dannet af prothrombin aktiveret af thromboplastin). Midlerne i denne gruppe virker på samme måde som hirudin udskilt af leeches og forhindrer blodkoagulering.

  • Rekombinant naturlig hirudin (Dezirudin, Lepirudin) blokerer det aktive område af thrombin og fibrin.
  • Syntetisk hirudin (Bivalirudin) ligner dem i virkningsmekanismen.
  • Melagatran og Ephegatran udfører en isoleret kovalent blokade af den aktive del af thrombin.
  • Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Eteksipatom udførte en isoleret ikke-kovalent blokade af thrombin.

Der var store forhåbninger på forebyggelse af slagtilfælde med Xymelagatran. I forsøg viste han anstændige resultater og var ikke ringere i effektiviteten og biotilgængeligheden af ​​warfarin. Imidlertid blev der opsamlet yderligere oplysninger om, at stoffet forårsager alvorlige leverskader, især ved langvarig brug.

Fondaparinux (Arixtra) er en parenteral direktevirkende antikoagulant, der selektivt hæmmer Xa-koagulationsfaktoren. Kan administreres uden kontrol af APTTV subkutant i standarddoser under hensyntagen til patientens kropsvægt. Den gennemsnitlige dosis er 2,5 mg dagligt.

Lægemidlet udskilles hovedsageligt af nyrerne, uændret.

Anvendes til forebyggelse af tromboemboliske komplikationer hos patienter med store kirurgiske indgreb i mavesækken, hos langtids immobiliserede patienter eller hos patienter med endoprostetisk udskiftning af leddene. Lægemidlet behandler akut dyb venetrombose i underekstremiteterne, TEL, akut koronar syndrom.

Næste direkte antikoagulant - Sodium Hydrocytart

Det anvendes udelukkende til bevarelse af blod og dets komponenter. Det føjes til blodrørene i laboratoriet, så det ikke koagulerer. Ved binding af frie calciumioner forhindrer natriumhydrocitrat dannelsen af ​​thromboplastin og omdannelsen af ​​prothrombin til thrombin.

Indirekte antikoagulantia

Indirekte antikoagulantia er midler, der er imod K-vitamin. De formindsker enten dannelsen af ​​proteiner (proteiner C og S), der er involveret i antikoagulationssystemet, eller gør det vanskeligt at danne protrombin, VII, IX og X koagulationsfaktorer i leveren.

Indan-1-3dionderivater er repræsenteret af phenylin (Fenidion)

  • Lægemidlet er tilgængeligt i tabletter på 0,03 gram (20 stk. 160 rubler).
  • Lægemidlet virker efter 8-10 timer fra modtagelse. Den maksimale effekt forekommer efter 24-30 timer. Mindre end warfarin, akkumuleres i kroppen, giver ikke effekten af ​​den totale dosis. Mindre effekt på kapillærerne. Udpeget under kontrol af PTI.
  • Udpeget af tabletten i fire doser på den første dag, på den anden ved tabletten i tre doser, derefter pr. Tablet pr. Dag (afhængigt af niveauet af IPT). Ud over kontrollen med PTI bør urin analyseres for udseende af røde blodlegemer.
  • Det er dårligt kombineret med hypoglykæmiske midler (Butamid).

Coumarinderivater

I naturen findes coumarin i form af sukker i mange planter (aster, søde kløver, zubrovka). I isoleret form er disse krystaller, der lugter frisk høst. Dens derivat (dicoumarine) blev isoleret i 1940 fra en rottende sødt kløver og blev først brugt til behandling af trombose.

Denne opdagelse blev bedt om af dyrlæger, der i 20'erne af det sidste århundrede opdagede, at køer i USA og Canada, der græsede i engene, der var vokset med kløverkløver, begyndte at dø af massiv blødning. Dicoumarin blev derefter brugt som rottegift i nogen tid og begyndte senere at blive anvendt som antikoagulant medicin. Derefter blev apoteket fra apoteket erstattet af neodicoumarin og warfarin.

Lister over medicin: Warfarin (Varfereks, Marevan, Warfarin sodium), Neodicoumarin (Ethylbiskumacet), Acenokoumarol (Sinkumar).

Det skal huskes, at den uafhængige start af ansøgningen og udvælgelsen af ​​doser warfarin er strengt forbudt på grund af den store risiko for blødning og slagtilfælde. For at ordinere antikoagulantia såvel som dosis titrering kan kun være en læge, der er i stand til korrekt at vurdere den kliniske situation og risici.

Den mest populære i dag indirekte antikoagulant - Vafarin

Narkotikaaktion og indikationer for brug

Warfarin under forskellige kommercielle navne findes i tabletter på 2,5, 3 og 5 mg. Hvis du begynder at tage piller, vil de begynde at virke efter 36-72 timer, og den maksimale terapeutiske effekt vises 5-7 dage fra starten af ​​behandlingen. Hvis lægemidlet afbrydes, vil blodkoagulationssystemets normale funktion returnere efter 5 dage. Indikationer for udpegelse af warfarin bliver oftest alle typiske tilfælde af trombose og tromboembolisme.

doseringer

Lægemidlet tages én gang om dagen på samme tid. Begynd med 2 tabletter om dagen (daglig dosis på 5 mg). Dosisjustering udføres på 2-5 dage efter overvågning af koagulationsindikatorer (INR). Vedligeholdelsesdoser holdes inden for 1-3 tabletter (2,5-7,5 mg) pr. Dag. Varigheden af ​​behandlingen afhænger af typen af ​​patologi. Således, atrieflimren, hjertedefekter anbefalet lægemiddel til permanent modtagelse, PE kræve behandling i cirka seks måneder (hvis opstået spontant eller dens årsag fjernes kirurgisk) eller et liv (hvis der er på baggrund af venøs trombose ben).

Bivirkninger

Blandt de bivirkninger af warfarin varsel blødning, kvalme og opkastning, diarré, mavesmerter, hudreaktioner (nældefeber, kløende hud, eksem, nekrose, vaskulitis, nefritis, nyresten, hårtab).

Kontraindikationer

Warfarin kategorisk ikke anvendes i akutte blødninger, DIC, svær lever eller nyrer ved kreatinin på mere end 140 mikromol pr liter, trombocytopeni, patienter med prædisponering for blødning (mavesår, alvorlige sår, bakteriel endocarditis, øsofageale varicer, hæmorider, arterie aneurysmer) i de første 12 og sidste 4 uger af graviditeten. Også lægemidlet anbefales ikke til overtrædelser af absorptionen af ​​glucose og galactose med laktasemangel. Warfarin er ikke indiceret, når der er en medfødt mangel på proteiner S og C i blodplasmaet.

Samtidig måltid:

Der er en hel liste over produkter, der skal bruges med forsigtighed eller helt elimineres under behandling med warfarin, da de øger blødningen og øger risikoen for blødning. Disse er hvidløg, salvie og kinin indeholdt i tonic, papaya, avocado, løg, kål, broccoli og brusselspirer, agurkeskal, salat og kage, kiwi, mynte, spinat, persille, ærter, sojabønner, græskar, rodfrugter, olivenolie, ærter, koriander, pistacienødder, cikorie. Alkohol øger også risikoen for blødning.

St John's wort, tværtimod, reducerer lægemidlets effektivitet og bør ikke anvendes samtidig med det.

Medikamenter, der er kontraindiceret samtidig med warfarin

NSAID'er (undtagen COX-2-hæmmere), Clopidogrel, Aspirin, Dipyridamol, Penisilliner med høj dosis, Cimetidin, Chlampamfenicol.

Lægemidler, der øger effekten af ​​warfarin

Allopurin, Digozin Cimetidin, indomethacin, codein, metolazon, piroxicam. Parksetin, Proguanil, omeprazol, simvastatin, propafenon, Sulindac, Sulfapirazon, Testosteron, Danazol, Tamoxifen, fluoxetin, troglitazon, phenylbutazon, fluconazol, itraconazol, levamisol, miconazol, Lovastatin, celecoxib, cephalexin, ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, erythromycin, azithromycin, Tetracycliner, cefuroxim, clarithromycin, chloramphenicol, sulfamethoxazol.

Hvad er INR, og hvorfor skal det defineres?

INR (International Normalized Ratio) er en indikator for blodkoagulation, som undersøges inden udnævnelsen af ​​warfarin og hvordan man overvåger effektiviteten af ​​terapien, samt at rette doser og vurdere risikoen for komplikationer af behandlingen. Dette er et derivat af protrombintiden (for hvilken blodpropper), ligesom PTI (protrombinindeks), som normalt er 95-105%.

  • INR er forholdet mellem patientens protrombintid og standardprothrombintiden. Jo mere INR, jo værre er blodproppen.
  • INR-normen er 0,85-1,25. Under warfarinbehandling bør INR 2-3 opnås.

INR kontrolleres inden start af warfarin, derefter i 2-5 dage. I gennemsnit tager valg af dosis af medicin og stabilisering af INR inden for målstallene (2-3) op til 10 dage. Yderligere overvågning udføres hver anden 2-4 uger.

  • Hvis INR er mindre end 2 - er dosen af ​​warfarin utilstrækkelig, øges den med 2,5 mg (1 tablet om ugen) ved at kontrollere INR hver uge, indtil den når 2-3.
  • Hvis INR er større end 3, nedsættes dosis af lægemidlet (1 tablet 2, 5 mg pr. Uge). Overvågning af INR udføres en uge efter dosisreduktionen.
  • Hvis INR 3,51-4, 5 reducerer dosis med 1 tablet. INR overvåges efter 3 dage.
  • Hvis INR på 4,51-6 reducerer dosis med 1 tablet med INR-kontrollen hver anden dag.
  • Med en INR på mere end 6, afbrydes warfarin.

Generelt er antikoagulantia stoffer med mange faldgruber. De vigtigste risici er risikoen for spontan blødning (herunder skjult) og hjernekatastrofer, som kan føre til døden. I denne henseende bør antikoagulerende lægemidler kun tages som anvist og under en læges vejledning under hensyntagen til alle sygdomsforholdene, risikoen i en given patient og laboratoriekontroldata, som bør være grundig og regelmæssig.

Ny i brugen af ​​antikoagulantia

Titrering (gradvist valg af doser) af warfarin til vedligeholdelsesbehandling går igennem to faser: Selve udvælgelse af dosis og langtidsbehandling med understøttende doser. I dag er alle patienter, afhængigt af følsomheden for lægemidlet opdelt i tre grupper.

  • Meget følsom over for warfarin. De hurtigt (flere dage) fra starten af ​​lægemidlet opnår terapeutiske målværdier for INR. Yderligere forsøg på at øge dosen fører til høje blødningsrisici.
  • Personer med normal følsomhed når målets INR-værdier i gennemsnit efter en uge fra starten af ​​behandlingen.
  • Patienter med nedsat følsomhed overfor warfarin, selv ved høje doser i to til tre uger, giver ikke tilstrækkelig respons på INR.

Disse træk ved biotilgængeligheden af ​​warfarin hos forskellige patienter kan kræve mere omhyggelig (hyppig) laboratorieovervågning af INR under behandlingen og binde patienter til laboratorier. Patienten kan bevare den relative bevægelsesfrihed og liv ved at erhverve et simpelt Koaguchek apparat, som fungerer på samme måde som et glucometer ved hjælp af teststrimler. Sandt nok er prisen på selve enheden ca. 30.000 rubler, og forbrugsstoffer (et sæt teststrimler) koster seks til syv.

I dag kan en ny generation af antikoagulantia, som succesfuldt erstatter warfarin i mange situationer (kardiologi, forebyggelse og behandling af dyb venetrombose i ekstremiteter, lungeemboli, ved behandling og forebyggelse af slagtilfælde), tillade os at undgå problemet med at kontrollere INR.

Disse er de tre vigtigste præparater: Rivaroxabane (Xarelto), Apixabane (Eliquis) og Dabigatrana (Pradax).

De to første af dem erstatter i dag parenterale antikoagulanter i kombination med warfarin i lungeemboli situationer med lav risiko.

Rivaroxaban (tabletter på 10, 15, 20 mg)

Det viser den lavest mulige risiko for blødning, er mere sikker for denne gruppe af komplikationer sammenlignet med kombinationen af ​​Warfarin med Enoxaparin. Virkningen af ​​terapi er hurtigt vist, kontrol med MNO er ​​ikke påkrævet. Ved behandling af lungeemboli eller dyb venøs trombose i underekstremiteterne ordineres 15 mg af lægemidlet i 3 uger to gange om dagen. Gå derefter videre til vedligeholdelsesdosis på 20 mg en gang om dagen i 3-6-12 måneder.

apixaban

I samme situation administreres Apixaban i doser på 10 mg to gange om dagen i en uge efterfulgt af 5 mg to gange om dagen for livet. Narkotika er lovende med hensyn til ambulant terapi til lavrisiko pulmonal arterie tromboembolisme, som i øjeblikket behandles indlagt behandling.

Disse lægemidler er kontraindiceret i:

  • fortsat blødning
  • hos gravide kvinder
  • nyresygdom i slutstadiet
  • alvorlige leverpatologier.

dabigatran

Det kan ikke erstatte parenterale antikoagulanter og ordineres efter behandling med dem i en dosis på 150 mg to gange dagligt (110 mg to gange hos personer over 80 år eller modtaget verapamil). Ved behandling af iskæmiske slagtilfælde er Apixaban den sikreste, som ordineres til et lille slagtilfælde i 3-5 dage med i gennemsnit 6 dage (efter hjernen CT) med alvorlig efter 12 dage.

Det er interessant at bruge disse værktøjer til forebyggelse af lungeemboli hos patienter med hofte- og knæledsartroplastik. I gennemsnit skal antikoagulant terapi begynde 1-4 timer efter operationen.

  • I tilfælde af Rivaroxaban anvendes den i 35 dage under operationen på hofteforbindelsen og 14 dage til knæudskiftning.
  • Dabigatran er henholdsvis 35 og 10 dage.

I hjertepraksis kan atrieflimren udføres i stedet for warfarin ved hjælp af en hvilken som helst af disse stoffer. Samtidig er Dabigatran (110 mg to gange dagligt) og Apixaban (5 mg 2 gange dagligt) mere effektive end warfarin, og risikoen for blødning er lavere på deres indtag. Både Dabigatran og Apixaban og Rivaroxaban sammenlignet med Warfarin i disse situationer giver lavere statistikker for komplikationer såsom hæmoragisk slagtilfælde. Rivaroxaban til forebyggelse af iskæmisk slagtilfælde på baggrund af atrieflimren i doser på 20 mg en gang dagligt har ikke fordele i forhold til warfarin.

I tilstedeværelsen af ​​mekaniske protetiske hjerteventiler samt med mitralstenose er overgangen fra warfarin til nye antikoagulanter upraktisk.

Sådan skifter du fra en antikoagulant til en anden

Under begrebet nye antikoagulanter forekommer Rivoraxoban, Apiksaban, Dabigatran.

  • Hvis det er nødvendigt at skifte fra Warfarin til et af de nye antikoagulanter, annulleres Warfarin, og perioden holdes, indtil INR er modtaget mindre end 2. Når denne værdi er nået, tildeles en af ​​de nye antikoagulanter.
  • Hvis du skal udskifte det nye antikoaguleringsmiddel med warfarin, så bliver det simpelthen tilføjet til den nye antikoagulant før du får en INR på 2-3. INR bør overvåges af en anden dosis af et nyt antikoagulationsmiddel med gentagen kontrol en dag efter den sidste dosis af et nyt antikoaguleringsmiddel.
  • Hvis overgangen er lavet fra parenterale former for antikoagulantia til nye, bliver de første afbrudt samtidig, og den nye bliver givet den næste dag.

Hvordan kompenseres for ukorrekt modtagelse

Ofte gør patienter (især ældre) fejl i doseringsregimen af ​​stoffet, eller de glemmer simpelthen, om de overhovedet tog det. For ikke at falde i ekstreme blødninger eller en kraftig stigning i risikoen for trombose, er der visse regler for at korrigere fejlene ved at modtage en ny generation af antikoagulantia.

  • Hvis du går glip af en pille, så fordamp dosen og så er det under ingen omstændigheder umuligt. Hvis lægemidlet sædvanligvis tages to gange om dagen (Pradax, Eliquis), kan den ubesvarede pille tages inden for 6 timer efter den savnede tid. For Xarelto kan det samme ske inden for 12 timer. Hvis det er umuligt at tage en sådan dosis, skal du hoppe over dosen og tage den næste i henhold til planen.
  • Hvis patienten ved et uheld indtog en dobbelt dosis af lægemidlet med en dobbelt dosis pr. Dag (Pradax, Eliquis), skal den næste medicin oversprøjtes. Hvis en dobbeltdosis blev spist for Xarelto, må du ikke springe, tage stoffet som normalt.
  • Hvis patienten ikke husker om de har taget en pille, er der ikke behov for yderligere recept til Pradax og Eliquis. Den næste dosis bør kun tages 12 timer efter den forrige. For Xarelto bør pillen tages, den næste skal tages efter 24 timer.

Blødningsproblem

Som med Warfarin kan blødninger af varierende sværhedsgrad udvikle sig på nye antikoagulantia. Ved let blødning skal antikoagulanten afbrydes. Med moderat erythromas dryppes et tromboconcentrat eller friskfrosset plasma yderligere. Livstruende blødninger kræver et koncentreret protrombinkompleks eller kirurgisk behandling.

Der findes ingen specifikke modgift mod warfarin (hverken Vikasol eller Etamzilat er egnede).

I dag er antidotatet Idaruzizumab blevet registreret og brugt til Dabigatran i Europa. I Den Russiske Føderation er dens registrering planlagt til 2017. Oftest bruges stoffet i nødsituationer (for eksempel i tilfælde af livstruende blødning eller akut operationel pleje).

Præoperativ forberedelse

Alle store kirurgiske indgreb kræver overførsel af en patient fra warfarin eller antikoagulantia til parenterale lavmolekylære hepariner.

Imidlertid kan mindre operation gives til patienten og uden at ændre antikoagulant terapi. Specielt kan patienter med warfarin eller nye antikoagulantia være:

  • tandlæger (når man fjerner 1-3 tænder, implantatinstallation, periodontal kirurgi, åbning af orale abscesser)
  • oftalmologer (fjernelse af grå stær, når de opererer med glaukom).
  • Kræver ikke forandring af antikoagulant og diagnostisk endoskopi.