Antikoagulantia - hvad det er og en liste over stoffer. Anvendelse af antikoagulanter med direkte og indirekte virkning

Disse er antithrombotiske lægemidler og stoffer, der forhindrer dannelsen af ​​blokeringer i blodbanen. De giver blodet med en optimal væsketilstand, flydendehed, der tilvejebringer karrets integritet. Disse stoffer er opdelt i flere grupper i henhold til formationsfaktoren: inde i kroppen eller syntetiske lægemidler. Sidstnævnte bruges af læger i narkotikas rolle.

Naturlige antikoagulanter

Antikoagulantia - hvad er det? Disse stoffer er opdelt i patologisk og fysiologisk. Sidstnævnte er til stede i plasmaet i normen, den første detekterede, der er underlagt forekomsten af ​​sygdommen hos mennesker. Naturlige eller naturlige antikoagulanter er opdelt i primære, som kroppen producerer uafhængigt, de kommer ind i blodbanen og sekundære, der dannes under splittelsen af ​​koagulationsfaktorer som følge af processen med dannelse og opløsning af fibrin.

Primære naturlige antikoagulanter

Ovenfor beskrives hvad der er antikoagulantia, og nu er det nødvendigt at forstå deres typer og grupper. Som regel er naturlige primære antikoagulanter opdelt i:

  • antitrombin;
  • antitromboplastiny;
  • fibrin-selvsamlingshæmmere.

Hvis en person har et fald i niveauet af disse antikoagulantia, er der sandsynlighed for trombose. Denne gruppe omfatter:

  1. Heparin. Det syntetiseres i mastceller og tilhører klassen af ​​polysaccharider. I stort volumen er i leveren, lungerne. Med væksten af ​​dette stof nedsættes blodkoagulationen i alle faser, hvilket skyldes undertrykkelsen af ​​en række blodpladefunktioner.
  2. Protein C. Produceret af cellerne i leveren parenchyma, er i blodet i en inaktiv tilstand. Ved aktiviteten er thrombin.
  3. Antithrombin III. Det refererer til alpha2-glycoproteiner, syntetiseret i leveren. Kan reducere aktiviteten af ​​nogle aktiverede blodkoagulationsfaktorer og thrombin, men påvirker ikke aktiveret.
  4. Protein S. Syntetiseret af leverparenchyma og endotelceller afhænger af vitamin K.
  5. Kontakt, lipidhæmmer.
  6. Antitromboplastiny.

Sekundære fysiologiske antikoagulanter

Disse stoffer dannes under blodkoagulationsprocessen. De optræder også under opløsningen af ​​fibrinpropper og splittelsen af ​​koagulationsfaktorer, som mister deres koagulationsegenskaber og bliver antikoagulerende. Hvad gælder for antikoagulantia af denne type:

  • Febrinopuptidy;
  • Antithrombin I, IX;
  • Antitromboplastiny;
  • Metafaktorer XIa, Va;
  • PDF-produkter.

Patologiske antikoagulanter

Med udviklingen af ​​visse sygdomme i plasma, akkumuleres potentielle antistoffer, for eksempel lupus-antikoagulant, kraftige immune inhibitorer af blodkoagulering. De angiver en bestemt faktor. Disse antistoffer kan produceres for at bekæmpe enhver manifestation af blodkoagulation, men ifølge statistikker er de som regel inhibitorer af faktor VII, IX. Sommetider med paraproteinæmi og en række autoimmune processer i plasma kan patologiske proteiner, som har hæmmende eller antithrombin-effekter, ophobes.

præparater antikoagulanter

Disse er stoffer, der påvirker funktionen af ​​blodpropper, bruges til at reducere sandsynligheden for blodpropper i kroppen. På grund af blokering i skibe eller organer kan det udvikle sig:

  • iskæmisk slagtilfælde
  • endre i extremiteterne
  • tromboflebitis;
  • vaskulær inflammation;
  • hjerte iskæmi;
  • åreforkalkning.

Ifølge virkningsmekanismen udvælges direkte og indirekte antikoagulantia, der hjælper med at kontrollere blodproppens proces. Ofte bruges de til behandling af åreknuder, behandling af autoimmune sygdomme. Antikoagulantia har visse farmakologiske egenskaber og administrationsregler, så kun en læge, der er bekendt med patientens historie af sygdommen, kan ordinere dem.

Direkte virkende antikoagulantia

Terapi med disse lægemidler sigter mod at hæmme dannelsen af ​​thrombin. Direkte antikoagulanter nedsætter hyaluronidasens arbejde, mens permeabiliteten af ​​cerebrale kar og nyrer øges. Under virkningen af ​​stoffer reduceres cholesterol og beta-lipoproteiner. Væksten af ​​lipoproteinlipase er noteret, og interaktionen af ​​T- og B-lymfocytter undertrykkes.

Næsten alle direkte antikoagulanter testes for at bestemme deres effektivitet for at forhindre intern blødning. Den mest populære af listen over disse lægemidler er heparin. Dens effektivitet er bevist, men det er umuligt helt at udelukke dannelsen af ​​blodpropper. Dette gælder for blokeringer, der har dannet sig på den aterosklerotiske plak, stoffet påvirker ikke dem. Lægemidlet har en hurtig virkning, men det varer op til 5 timer efter indtagelsens afslutning. Derudover kan den tildeles til brug:

Indirekte antikoagulantia

Opdagelsen af ​​denne medicin skyldtes begivenheder, der ikke er direkte relateret til medicin. I Amerika i begyndelsen af ​​det 20. århundrede begyndte et stort antal køer at bløde voldsomt. Det var muligt at finde ud af, at årsagen var kløveren med skimmel, som var til stede i agteren. De første indirekte antikoagulanter blev opnået fra dette råmateriale. Drogen fik derefter navnet - Dikumarol. Siden midten af ​​sidste århundrede er denne medicin blevet brugt til behandling af hjerteanfald.

Virkningen af ​​denne gruppe af antikoagulantia er baseret på hæmning af vitamin K. De interfererer med aktiveringen af ​​proteiner afhængig af disse vitaminfaktorer. Klassificering af lægemidler omfatter to hovedgrupper:

  1. Lægemidler baseret på coumarinderivater.
  2. Lægemidler, derivater indandiona.

Sidstnævnte i kliniske forsøg har vist sig dårligt, fordi resultatet er ustabilt, er der risiko for en allergisk reaktion. Derfor er kumarinlignende stoffer blevet den bedste løsning. Det mest kendte coumarin stof er Warfarin. Der er følgende indikationer for dets brug:

  • atrieflimren;
  • forebyggelse af tromboembolisme
  • mekanisk prostetisk hjerteventil;
  • akut venøs trombose.

Det er vigtigt at forstå, at virkningen af ​​antikoagulantia kan have alvorlig indflydelse på menneskers sundhed. Deres modtagelse kan føre til hæmoragiske komplikationer. Brug medicin bør kun underlagt den behandlende læge, som vil kunne beregne den nøjagtige dosis af antikoagulantia. Hvis der er risiko for blødning, skal der i stedet for disse lægemidler anvendes antiplatelet midler, der er sikrere for mennesker.

Ny generation orale antikoagulanter

Blodfortyndende og anti-trombose-stoffer er blevet et uundværligt redskab til forebyggelse af iskæmi, arytmi, hjerteanfald, trombose etc. Mange effektive retsmidler har en række ubehagelige bivirkninger, så udviklerne fortsætter med at forbedre denne gruppe af lægemidler. Nye orale antikoagulantia bør være det universelle middel, der vil blive tilladt for børn at tage under graviditeten. Moderne stoffer har følgende positive aspekter:

  • de får lov til mennesker, for hvem warfarin er kontraindiceret
  • reduceret risiko for blødning
  • tynd blodet 2 timer efter indtagelse, men handlingen slutter hurtigt;
  • indflydelse af den forbrugte mad, andre midler er reduceret;
  • hæmning er reversibel.

Specialister arbejder konstant på at forbedre de nye generations blodfortyndende lægemidler, men de har stadig en række negative egenskaber, som omfatter:

  • modtagelse af gamle muligheder kan gå glip af, mens nye kræver strengt regelmæssig brug;
  • der er risiko for blødning i fordøjelseskanalen;
  • en masse analyse er nødvendig for at tildele et middel
  • Nogle patienter, der ikke har haft problemer med gamle lægemidler, oplever intolerance over for nye antikoagulantia.

Pris for antikoagulantia

Antikoaguleringsmiddelet har en stærk virkning, som uden kontrol af en læge kan føre til rigelig indre blødning. Derfor er dette værktøj umuligt at købe i online-butikken. Undtagelsen er lavet af elektroniske repræsentationer af apoteker. Lægemidler, der tynder blodet og forhindrer blodpropper, har forskellige omkostninger. Medikamentkataloget tilbyder et bredt udvalg af derivater. Nedenfor er en liste over populære lægemidler, der kan bestilles billigt:

  • Warfarin, 100 tabletter - Pris fra 100 rubler;
  • Curantil - pris fra 345 s.
  • Detraleks - pris fra 640 s.
  • Antithrombin, 75 mg kapsler - pris fra 225 p.

Hvad er antikoagulantia. Liste, narkotika navne, bivirkninger, klassificering

Problemer med hjerteaktivitet og vaskulær system forekommer ofte hos mennesker. Til forebyggelse producerer behandlingen af ​​disse patologier medicin - antikoagulantia. Hvad det er, hvordan og hvor meget at bruge dem er afsløret yderligere.

Hvad er antikoagulantia, princippet om operation

Antikoagulanter kaldes stoffer, der udfører funktionen af ​​plasmaformiggørelse. De hjælper med at forhindre dannelsen af ​​trombotiske noder, minimere forekomsten af ​​hjerteanfald, slagtilfælde, samt dannelsen af ​​venøse og arterielle blokeringer.

Det skal bemærkes, at de tidligere dannede blodpropper ikke resorberes ved hjælp af sådanne lægemidler.

Narkotika tolereres godt, støtter sundhed hos mennesker, der har kunstige hjerteventiler eller ujævn hjerterytme. Hvis patienten har lidt et hjerteanfald eller har anden hjertesygdom (kardiomyopati), er han også ordineret antikoagulantia.

Virkningen af ​​sådanne midler har til formål at reducere blodets evne til at koagulere (koagulabilitet), nemlig under påvirkning reducerer sandsynligheden for blodpropper, der kan blokere passagen af ​​vaskulære led. Som følge af behandling minimeres risikoen for hjerteanfald eller slagtilfælde.

Antikoagulanter (hvad det er, deres egenart er beskrevet nedenfor) er opdelt i grupper:

  • fysiologisk - konstant produceret af kroppen og ind i blodbanen
  • patologisk - når de detekteres i plasma, er de i stand til at vise tilstedeværelsen af ​​enhver patologi.

Den første gruppe er opdelt i:

  • primære (deres syntese forekommer konstant);
  • sekundær (produceret efter opdeling af blodstrømningsfaktorer ved opløsning af fibrin i den).

Primære naturlige præparater

Denne gruppe lægemidler er opdelt i:

  • inhibitorer, der dannes på grund af selvreplikation af fibrin;
  • antithrombin - hovedfaktoren af ​​plasmaprotein;
  • antithromboplastiner er en faktor i plasma-antikoagulationssystemet.

Hvis patienten har en disponering for at reducere disse stoffer, så er der en chance for, at han kan danne trombose.

Gruppe af naturlige primære lægemidler:

Sekundære fysiologiske medicin

Gruppedroger indbefatter i formlen følgende aktive stoffer:

  1. Antithrombin I.
  2. Antithrombin IX.
  3. Metafaktorer XIa og Va.
  4. Febrinopeptidy.
  5. Auto 2-antikoagulerende.
  6. Antitromboplastiny.
  7. PDF (stoffer der stammer fra opløsningen af ​​fibrin).

Patologiske præparater

Ved udviklingen af ​​alvorlige sygdomme i blodbanen dannes immunforsvarets inhibitorer, som virker som specifikke antistoffer. Sådanne legemer er beregnet til at forhindre koagulering.

Disse omfatter inhibitorer af VII, IX factorial. I løbet af autoimmune sygdomme fremkommer en patologisk type proteiner i blodbanen. De har antimikrobielle egenskaber og en overvældende effekt på koagulationsfaktorer (II, V, Xa).

antitrombotiske midler

Narkotika reducerer syntesen af ​​tromboxan og er beregnet til forebyggelse af slagtilfælde og hjerteanfald, som kan opstå ved dannelsen af ​​limede blodpropper.

Aspirin er den mest almindelige og gavnlige antiagregerende middel. Ofte er patienter, der har oplevet et anfald, ordineret aspirin. Det blokerer dannelsen af ​​kondenserede blodformationer i koronararterierne. Efter samråd med en læge specialist er det muligt at anvende dette middel i små doser (til profylakse).

Patienter, der har lidt slagtilfælde og hjerteventil udskiftning, er ordineret ADP (adenosindiphosphatreceptorhæmmere). Dette lægemiddel injiceres i en vene og forhindrer dannelsen af ​​blodpropper, der kan tilstoppe karrene.

Forberedelser til trombose:

Som alle andre lægemidler har antiplatelet midler en række bivirkninger:

  • konstant træthed
  • hyppig manifestation af halsbrand;
  • smerter i hovedet;
  • kvalme;
  • smerter i maven
  • en dramatisk ændring i afføring;
  • blodstrømmen fra næsen.

Med sådanne manifestationer skal patienten se en medicinsk specialist til at overdrage stofferne.

Der er også bivirkninger, hvor det er nødvendigt at helt stoppe med at tage medicinen:

  1. Allergiske reaktioner (hævelse af ansigt, strubehoved, tunge, lemmer, læber, udslæt).
  2. Opkast især med tilstedeværelse af blodpropper.
  3. Stolen er mørk eller blodig stribet.
  4. Tilstedeværelsen af ​​blod i urinen.
  5. Svært indånder og ånder ud.
  6. Uafhængig tale.
  7. Tegn på arytmi.
  8. Yellowness, der tales om hud- og øjenproteiner.
  9. Ømhed af leddene.
  10. Hallucinationer.

Nogle patienter er ordineret antiplatelet medicin for livet, så de bør systematisk tage blod for at kontrollere for koagulering.

Mundtlig medicin ny generation

Antikoagulanter (hvad det er og princippet om effekten af ​​midler på kroppen beskrevet i artiklen) er uundværlige for mange sygdomme. Ifølge statistikker har de fleste af dem en række begrænsninger og bivirkninger. Men producenterne eliminerer alle negative aspekter, takket være dette frigiver de nye og forbedrede midler til den nye generation.

Eventuelle antikoagulanter har både positive og negative sider. Forskere gennemfører yderligere laboratorieundersøgelser af lægemidler med henblik på yderligere at fremstille universale midler til trombose og beslægtede sygdomme. Sådanne lægemidler udvikles til yngre patienter (børn) og til dem, der har kontraindikationer til deres brug.

Fordele ved moderne stoffer:

  • minimeret risiko for spontan blodgennemstrømning;
  • lægemidler fungerer i 1,5 timer;
  • de fleste mennesker, der har begrænsede indikationer for warfin, kan allerede tage nyere produkter;
  • spist mad og andre lægemidler påvirker ikke effektiviteten af ​​PNP.

Ulemper PNP:

  • løbende afprøvning af midler
  • Sådanne midler bør altid være fuld, uden huller, da de har en kort tidsperiode
  • sjældent, men der er uønskede virkninger forbundet med komponentintolerans.

Der er en lille del af midlerne i PUP-listen, da de fleste er i testfasen. Et af de nye produkter er Dabigatran, som er et lægemiddel med lav molekylvægt (trombininhibitor). Medicinske fagfolk ordinerer ofte det for venøse blokeringer (til profylaktiske formål).

En anden 2 PNP'er, der let tolereres af patienterne, er Apixaban, Rivaroxaban. Deres fordel er, at det ikke er nødvendigt under den terapeutiske terapi at tage blod for risikoen for koagulationsforstyrrelser. De reagerer ikke på andre anvendte lægemidler, hvilket er deres fordel. Stroke- og arytmiangreb er også velforebyggelige.

Klassificering af antikoagulantia: direkte, indirekte virkning

Antikoagulanter (hvad det er og princippet om deres handling er diskuteret i artiklen til oplysningsformål, så selvbehandling er forbudt af dem) kan opdeles i 2 hovedundergrupper.

De er:

  • direkte virkning (har evnen til at handle direkte på thrombin, reducerer dets aktivitet til et minimum og derved spenderer blodbanen)
  • indirekte virkninger (påvirker syntesen af ​​enzymer (sekundær oprindelse), som regulerer blodkoagulation).
Direkte og indirekte antikoagulantia: liste

Narkotika absorberes godt af maven i maven og udskilles i sidste ende i urinen.

Listen over stoffer - direkte og indirekte antikoagulantia, blodfortyndende medicin

I en sund menneskekrop er blodkoagulations- og antikoagulationssystemerne i dynamisk ligevægt. Samtidig hæmmer blodgennemstrømningen gennem karrene ikke, og der er ingen overdreven trombose, både med åben blødning og i vaskulærlaget.

Når denne balance forstyrres, skabes der betingelser for trombose af små eller store skibe eller endda udviklingen af ​​dissemineret intravaskulært koagulationssyndrom, hvor flere blodpropper kan føre til hurtig død.

Imidlertid fører en række kliniske situationer til det faktum, at blodpropper danner ud af sted og ude af tid, hvilket blokerer vener og arterier af forskellig størrelse.

Sygdomme, for hvilke der blev forøget koagulering

Akut venøs trombose

  • På baggrund af åreknuder i de nedre ekstremiteter, phlebitis, som en postoperativ komplikation
  • Hemorrhoid venetrombose
  • Trombose i systemet med den ringere vena cava

Akut arteriel trombose

  • Pulmonal arterie tromboembolisme (PE)
  • Iskæmisk slagtilfælde
  • Myokardieinfarkt
  • Akutte skader på arterierne i de nedre ekstremiteter på baggrund af aterosklerose, betændelse, skadesskade

Dissemineret intravaskulært koagulationssyndrom i baggrunden:

  • skade
  • chok
  • sepsis på grund af frigivelsen af ​​et stort antal koagulationsfaktorer fra vævene.

Behandling af alle disse patologier indebærer brug af antikoagulanter, også kaldet antikoagulanter eller blodfortyndere. Disse er stoffer, der er designet til at reducere blodkoagulation og derved genoprette dens flydende virkning (rheologiske egenskaber) og reducere risikoen for gentagen trombose. Antikoagulanter reducerer vævsaktivitet (fibrinogen, blodplader) eller plasma koagulationsfaktorer. Virkningen af ​​antikoagulantia kan være:

  • direkte - direkte antikoagulantia
  • indirekte - indirekte anti-koagulanter

Forebyggelse af hjertesygdomme - ud over behandling af akut trombose antikoagulerende behandling udføres for at forhindre dem ustabil angina, forskellige lidelser i hjerterytmen (vedvarende atrieflimren) ved laster valvulær, tilintetgørelse endarteritis, for hæmodialysepatienter uden hjerte efter nyttiggørelse (f.eks, bypasstransplantation i koronararterien).

Den tredje retning i brugen af ​​antikoagulantia er stabilisering af blodkomponenter under dets indsamling til laboratorieundersøgelser eller deres forberedelse til efterfølgende transfusion.

Direkte virkende antikoagulantia

Heparins lokale handling

De har en lav permeabilitet i stoffet og en svagere effekt. Anvendes til lokal behandling af åreknuder, hæmorider, resorption af hæmatomer. Liste: Heparin salve, Venolife, Lioton gel, Venitan, Laventum, Trombless.

  • Heparin salve
  • Lioton gel
  • Trombless gel
  • Lavenum gel
  • Venolayf

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40gr. 400 gnid.

  • Gepatrombin

Heparin + Allantoin + Dexpanthenol 40g. 300ME salve 50 rubler, 500Me 40gr. gel 300r.

  • Venitan Forte Gal

(heparin + escin) pris 50 gr. 250 gnid.

  • Troxevasin NEO

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 gr. 280 gnid.

Hepariner intravenøs og subkutan

Den anden store gruppe af direkte antikoagulantia er hepariner, hvis virkningsmekanisme er baseret på en kombination af hæmning af plasma- og vævskoagulationsfaktorer. På den ene side blokerer disse direkte antikoagulantia thrombin og hæmmer dannelsen af ​​fibrin.

På den anden side reduceres aktiviteten af ​​plasmakoagulationsfaktorer (IXa, Xa, XIa, XIIa) og kallikrein. I nærværelse af antithrombin III binder heparin til plasmaproteiner og neutraliserer koagulationsfaktorer. Hepariner ødelægger fibrin og hæmmer blodpladelimning.

Narkotika injiceres subkutant eller intravenøst ​​(afhængigt af instruktionerne). Under behandling ændres det ene lægemiddel på den anden (det vil sige stoffer ikke er ækvivalente og ikke udskiftelige). Maksimal aktivitet af lægemidlet udvikler sig i 2-4 timer, og aktiviteten vedvarer hele dagen.

  • Hepariner med lav molekylvægt

De har mindre effekt på thrombin, hovedsagelig hæmmer koagulationsfaktoren Xa. Dette forbedrer tolerabiliteten og øger effektiviteten af ​​hepariner med lav molekylvægt. Reducer limning af blodplader mindre end heparin antikoagulanter med lav molekylvægt. Liste over stoffer:

  • Fraxiparin

(Nadroparin calcium) 1 sprøjte 380 gnid.

  • Gemapaksan

(Enoxaparin natrium) 0,4 ml. 6 stk 1000 gnid.

  • Clexane

(Enoxaparin natrium) 0,4 ml 1 kon. 350 gn., Anfibra, Enixum

(Deltaparin natrium) 2500ME 10 stk. 1300 gnid. 5000ME 10 stk. 1800 gnid.

  • Klivarin
  • Troparin
  • Medium Molecular Weight Heparins

Disse er natrium- og calciumsalte af heparin. Heparin, Heparin Ferein 5 amp. 500-600 rubler

Hvordan vælges hepariner?

  • Til forebyggelse af trombose og tromboembolisme (herunder postoperativ) foretrækkes Clivarin, Troparin.
  • Til behandling af trombotiske komplikationer (ikke-stabil angina pectoris, hjerteanfald, PE, dyb venetrombose) - Fraxiparin, Fragmin, Clexane.
  • Til forebyggelse af trombose hos patienter i hæmodialyse: Fraxiparin, Fragmin.

Kibernin - antithrombin III drug

Ligner på heparin ved dets virkning: Blokerer det thrombin, koagulationsfaktorer fra IXa til XIIa, plasmin. Under behandling skal plasmaplasmaniveauer af antithrombnia III overvåges.

Indikationer: Lægemidlet anvendes i tromboemboliske komplikationer til medfødt antithrombin III-mangel eller mangel på samme købt (i baggrunden af ​​levercirrhose med hepatocellulært svigt og alvorlig gulsot ved DIC, patienter i hæmodialyse, når tromboemboli forskellig oprindelse). Lægemidlet administreres intravenøst.
Kontraindikationer: Cyberniner anvendes ikke i tilfælde af intolerance hos børn. Brug med forsigtighed til gravide kvinder.

Bivirkninger: Dens anvendelse kan være kompliceret af hudallergi (urticaria), svimmelhed, åndedrætsbesvær, kuldegysninger, feber, ubehagelig smag i munden, sløret syn, hoste, brystsmerter.

Antitrombotiske midler til direkte virkning

De arbejder ved direkte blokering af thrombin (plasmakoagulationsfaktor, som er dannet af prothrombin aktiveret af thromboplastin). Midlerne i denne gruppe virker på samme måde som hirudin udskilt af leeches og forhindrer blodkoagulering.

  • Rekombinant naturlig hirudin (Dezirudin, Lepirudin) blokerer det aktive område af thrombin og fibrin.
  • Syntetisk hirudin (Bivalirudin) ligner dem i virkningsmekanismen.
  • Melagatran og Ephegatran udfører en isoleret kovalent blokade af den aktive del af thrombin.
  • Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Eteksipatom udførte en isoleret ikke-kovalent blokade af thrombin.

Der var store forhåbninger på forebyggelse af slagtilfælde med Xymelagatran. I forsøg viste han anstændige resultater og var ikke ringere i effektiviteten og biotilgængeligheden af ​​warfarin. Imidlertid blev der opsamlet yderligere oplysninger om, at stoffet forårsager alvorlige leverskader, især ved langvarig brug.

Fondaparinux (Arixtra) er en parenteral direktevirkende antikoagulant, der selektivt hæmmer Xa-koagulationsfaktoren. Kan administreres uden kontrol af APTTV subkutant i standarddoser under hensyntagen til patientens kropsvægt. Den gennemsnitlige dosis er 2,5 mg dagligt.

Lægemidlet udskilles hovedsageligt af nyrerne, uændret.

Anvendes til forebyggelse af tromboemboliske komplikationer hos patienter med store kirurgiske indgreb i mavesækken, hos langtids immobiliserede patienter eller hos patienter med endoprostetisk udskiftning af leddene. Lægemidlet behandler akut dyb venetrombose i underekstremiteterne, TEL, akut koronar syndrom.

Næste direkte antikoagulant - Sodium Hydrocytart

Det anvendes udelukkende til bevarelse af blod og dets komponenter. Det føjes til blodrørene i laboratoriet, så det ikke koagulerer. Ved binding af frie calciumioner forhindrer natriumhydrocitrat dannelsen af ​​thromboplastin og omdannelsen af ​​prothrombin til thrombin.

Indirekte antikoagulantia

Indirekte antikoagulantia er midler, der er imod K-vitamin. De formindsker enten dannelsen af ​​proteiner (proteiner C og S), der er involveret i antikoagulationssystemet, eller gør det vanskeligt at danne protrombin, VII, IX og X koagulationsfaktorer i leveren.

Indan-1-3dionderivater er repræsenteret af phenylin (Fenidion)

  • Lægemidlet er tilgængeligt i tabletter på 0,03 gram (20 stk. 160 rubler).
  • Lægemidlet virker efter 8-10 timer fra modtagelse. Den maksimale effekt forekommer efter 24-30 timer. Mindre end warfarin, akkumuleres i kroppen, giver ikke effekten af ​​den totale dosis. Mindre effekt på kapillærerne. Udpeget under kontrol af PTI.
  • Udpeget af tabletten i fire doser på den første dag, på den anden ved tabletten i tre doser, derefter pr. Tablet pr. Dag (afhængigt af niveauet af IPT). Ud over kontrollen med PTI bør urin analyseres for udseende af røde blodlegemer.
  • Det er dårligt kombineret med hypoglykæmiske midler (Butamid).

Coumarinderivater

I naturen findes coumarin i form af sukker i mange planter (aster, søde kløver, zubrovka). I isoleret form er disse krystaller, der lugter frisk høst. Dens derivat (dicoumarine) blev isoleret i 1940 fra en rottende sødt kløver og blev først brugt til behandling af trombose.

Denne opdagelse blev bedt om af dyrlæger, der i 20'erne af det sidste århundrede opdagede, at køer i USA og Canada, der græsede i engene, der var vokset med kløverkløver, begyndte at dø af massiv blødning. Dicoumarin blev derefter brugt som rottegift i nogen tid og begyndte senere at blive anvendt som antikoagulant medicin. Derefter blev apoteket fra apoteket erstattet af neodicoumarin og warfarin.

Lister over medicin: Warfarin (Varfereks, Marevan, Warfarin sodium), Neodicoumarin (Ethylbiskumacet), Acenokoumarol (Sinkumar).

Det skal huskes, at den uafhængige start af ansøgningen og udvælgelsen af ​​doser warfarin er strengt forbudt på grund af den store risiko for blødning og slagtilfælde. For at ordinere antikoagulantia såvel som dosis titrering kan kun være en læge, der er i stand til korrekt at vurdere den kliniske situation og risici.

Den mest populære i dag indirekte antikoagulant - Vafarin

Narkotikaaktion og indikationer for brug

Warfarin under forskellige kommercielle navne findes i tabletter på 2,5, 3 og 5 mg. Hvis du begynder at tage piller, vil de begynde at virke efter 36-72 timer, og den maksimale terapeutiske effekt vises 5-7 dage fra starten af ​​behandlingen. Hvis lægemidlet afbrydes, vil blodkoagulationssystemets normale funktion returnere efter 5 dage. Indikationer for udpegelse af warfarin bliver oftest alle typiske tilfælde af trombose og tromboembolisme.

doseringer

Lægemidlet tages én gang om dagen på samme tid. Begynd med 2 tabletter om dagen (daglig dosis på 5 mg). Dosisjustering udføres på 2-5 dage efter overvågning af koagulationsindikatorer (INR). Vedligeholdelsesdoser holdes inden for 1-3 tabletter (2,5-7,5 mg) pr. Dag. Varigheden af ​​behandlingen afhænger af typen af ​​patologi. Således, atrieflimren, hjertedefekter anbefalet lægemiddel til permanent modtagelse, PE kræve behandling i cirka seks måneder (hvis opstået spontant eller dens årsag fjernes kirurgisk) eller et liv (hvis der er på baggrund af venøs trombose ben).

Bivirkninger

Blandt de bivirkninger af warfarin varsel blødning, kvalme og opkastning, diarré, mavesmerter, hudreaktioner (nældefeber, kløende hud, eksem, nekrose, vaskulitis, nefritis, nyresten, hårtab).

Kontraindikationer

Warfarin kategorisk ikke anvendes i akutte blødninger, DIC, svær lever eller nyrer ved kreatinin på mere end 140 mikromol pr liter, trombocytopeni, patienter med prædisponering for blødning (mavesår, alvorlige sår, bakteriel endocarditis, øsofageale varicer, hæmorider, arterie aneurysmer) i de første 12 og sidste 4 uger af graviditeten. Også lægemidlet anbefales ikke til overtrædelser af absorptionen af ​​glucose og galactose med laktasemangel. Warfarin er ikke indiceret, når der er en medfødt mangel på proteiner S og C i blodplasmaet.

Samtidig måltid:

Der er en hel liste over produkter, der skal bruges med forsigtighed eller helt elimineres under behandling med warfarin, da de øger blødningen og øger risikoen for blødning. Disse er hvidløg, salvie og kinin indeholdt i tonic, papaya, avocado, løg, kål, broccoli og brusselspirer, agurkeskal, salat og kage, kiwi, mynte, spinat, persille, ærter, sojabønner, græskar, rodfrugter, olivenolie, ærter, koriander, pistacienødder, cikorie. Alkohol øger også risikoen for blødning.

St John's wort, tværtimod, reducerer lægemidlets effektivitet og bør ikke anvendes samtidig med det.

Medikamenter, der er kontraindiceret samtidig med warfarin

NSAID'er (undtagen COX-2-hæmmere), Clopidogrel, Aspirin, Dipyridamol, Penisilliner med høj dosis, Cimetidin, Chlampamfenicol.

Lægemidler, der øger effekten af ​​warfarin

Allopurin, Digozin Cimetidin, indomethacin, codein, metolazon, piroxicam. Parksetin, Proguanil, omeprazol, simvastatin, propafenon, Sulindac, Sulfapirazon, Testosteron, Danazol, Tamoxifen, fluoxetin, troglitazon, phenylbutazon, fluconazol, itraconazol, levamisol, miconazol, Lovastatin, celecoxib, cephalexin, ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, erythromycin, azithromycin, Tetracycliner, cefuroxim, clarithromycin, chloramphenicol, sulfamethoxazol.

Hvad er INR, og hvorfor skal det defineres?

INR (International Normalized Ratio) er en indikator for blodkoagulation, som undersøges inden udnævnelsen af ​​warfarin og hvordan man overvåger effektiviteten af ​​terapien, samt at rette doser og vurdere risikoen for komplikationer af behandlingen. Dette er et derivat af protrombintiden (for hvilken blodpropper), ligesom PTI (protrombinindeks), som normalt er 95-105%.

  • INR er forholdet mellem patientens protrombintid og standardprothrombintiden. Jo mere INR, jo værre er blodproppen.
  • INR-normen er 0,85-1,25. Under warfarinbehandling bør INR 2-3 opnås.

INR kontrolleres inden start af warfarin, derefter i 2-5 dage. I gennemsnit tager valg af dosis af medicin og stabilisering af INR inden for målstallene (2-3) op til 10 dage. Yderligere overvågning udføres hver anden 2-4 uger.

  • Hvis INR er mindre end 2 - er dosen af ​​warfarin utilstrækkelig, øges den med 2,5 mg (1 tablet om ugen) ved at kontrollere INR hver uge, indtil den når 2-3.
  • Hvis INR er større end 3, nedsættes dosis af lægemidlet (1 tablet 2, 5 mg pr. Uge). Overvågning af INR udføres en uge efter dosisreduktionen.
  • Hvis INR 3,51-4, 5 reducerer dosis med 1 tablet. INR overvåges efter 3 dage.
  • Hvis INR på 4,51-6 reducerer dosis med 1 tablet med INR-kontrollen hver anden dag.
  • Med en INR på mere end 6, afbrydes warfarin.

Generelt er antikoagulantia stoffer med mange faldgruber. De vigtigste risici er risikoen for spontan blødning (herunder skjult) og hjernekatastrofer, som kan føre til døden. I denne henseende bør antikoagulerende lægemidler kun tages som anvist og under en læges vejledning under hensyntagen til alle sygdomsforholdene, risikoen i en given patient og laboratoriekontroldata, som bør være grundig og regelmæssig.

Ny i brugen af ​​antikoagulantia

Titrering (gradvist valg af doser) af warfarin til vedligeholdelsesbehandling går igennem to faser: Selve udvælgelse af dosis og langtidsbehandling med understøttende doser. I dag er alle patienter, afhængigt af følsomheden for lægemidlet opdelt i tre grupper.

  • Meget følsom over for warfarin. De hurtigt (flere dage) fra starten af ​​lægemidlet opnår terapeutiske målværdier for INR. Yderligere forsøg på at øge dosen fører til høje blødningsrisici.
  • Personer med normal følsomhed når målets INR-værdier i gennemsnit efter en uge fra starten af ​​behandlingen.
  • Patienter med nedsat følsomhed overfor warfarin, selv ved høje doser i to til tre uger, giver ikke tilstrækkelig respons på INR.

Disse træk ved biotilgængeligheden af ​​warfarin hos forskellige patienter kan kræve mere omhyggelig (hyppig) laboratorieovervågning af INR under behandlingen og binde patienter til laboratorier. Patienten kan bevare den relative bevægelsesfrihed og liv ved at erhverve et simpelt Koaguchek apparat, som fungerer på samme måde som et glucometer ved hjælp af teststrimler. Sandt nok er prisen på selve enheden ca. 30.000 rubler, og forbrugsstoffer (et sæt teststrimler) koster seks til syv.

I dag kan en ny generation af antikoagulantia, som succesfuldt erstatter warfarin i mange situationer (kardiologi, forebyggelse og behandling af dyb venetrombose i ekstremiteter, lungeemboli, ved behandling og forebyggelse af slagtilfælde), tillade os at undgå problemet med at kontrollere INR.

Disse er de tre vigtigste præparater: Rivaroxabane (Xarelto), Apixabane (Eliquis) og Dabigatrana (Pradax).

De to første af dem erstatter i dag parenterale antikoagulanter i kombination med warfarin i lungeemboli situationer med lav risiko.

Rivaroxaban (tabletter på 10, 15, 20 mg)

Det viser den lavest mulige risiko for blødning, er mere sikker for denne gruppe af komplikationer sammenlignet med kombinationen af ​​Warfarin med Enoxaparin. Virkningen af ​​terapi er hurtigt vist, kontrol med MNO er ​​ikke påkrævet. Ved behandling af lungeemboli eller dyb venøs trombose i underekstremiteterne ordineres 15 mg af lægemidlet i 3 uger to gange om dagen. Gå derefter videre til vedligeholdelsesdosis på 20 mg en gang om dagen i 3-6-12 måneder.

apixaban

I samme situation administreres Apixaban i doser på 10 mg to gange om dagen i en uge efterfulgt af 5 mg to gange om dagen for livet. Narkotika er lovende med hensyn til ambulant terapi til lavrisiko pulmonal arterie tromboembolisme, som i øjeblikket behandles indlagt behandling.

Disse lægemidler er kontraindiceret i:

  • fortsat blødning
  • hos gravide kvinder
  • nyresygdom i slutstadiet
  • alvorlige leverpatologier.

dabigatran

Det kan ikke erstatte parenterale antikoagulanter og ordineres efter behandling med dem i en dosis på 150 mg to gange dagligt (110 mg to gange hos personer over 80 år eller modtaget verapamil). Ved behandling af iskæmiske slagtilfælde er Apixaban den sikreste, som ordineres til et lille slagtilfælde i 3-5 dage med i gennemsnit 6 dage (efter hjernen CT) med alvorlig efter 12 dage.

Det er interessant at bruge disse værktøjer til forebyggelse af lungeemboli hos patienter med hofte- og knæledsartroplastik. I gennemsnit skal antikoagulant terapi begynde 1-4 timer efter operationen.

  • I tilfælde af Rivaroxaban anvendes den i 35 dage under operationen på hofteforbindelsen og 14 dage til knæudskiftning.
  • Dabigatran er henholdsvis 35 og 10 dage.

I hjertepraksis kan atrieflimren udføres i stedet for warfarin ved hjælp af en hvilken som helst af disse stoffer. Samtidig er Dabigatran (110 mg to gange dagligt) og Apixaban (5 mg 2 gange dagligt) mere effektive end warfarin, og risikoen for blødning er lavere på deres indtag. Både Dabigatran og Apixaban og Rivaroxaban sammenlignet med Warfarin i disse situationer giver lavere statistikker for komplikationer såsom hæmoragisk slagtilfælde. Rivaroxaban til forebyggelse af iskæmisk slagtilfælde på baggrund af atrieflimren i doser på 20 mg en gang dagligt har ikke fordele i forhold til warfarin.

I tilstedeværelsen af ​​mekaniske protetiske hjerteventiler samt med mitralstenose er overgangen fra warfarin til nye antikoagulanter upraktisk.

Sådan skifter du fra en antikoagulant til en anden

Under begrebet nye antikoagulanter forekommer Rivoraxoban, Apiksaban, Dabigatran.

  • Hvis det er nødvendigt at skifte fra Warfarin til et af de nye antikoagulanter, annulleres Warfarin, og perioden holdes, indtil INR er modtaget mindre end 2. Når denne værdi er nået, tildeles en af ​​de nye antikoagulanter.
  • Hvis du skal udskifte det nye antikoaguleringsmiddel med warfarin, så bliver det simpelthen tilføjet til den nye antikoagulant før du får en INR på 2-3. INR bør overvåges af en anden dosis af et nyt antikoagulationsmiddel med gentagen kontrol en dag efter den sidste dosis af et nyt antikoaguleringsmiddel.
  • Hvis overgangen er lavet fra parenterale former for antikoagulantia til nye, bliver de første afbrudt samtidig, og den nye bliver givet den næste dag.

Hvordan kompenseres for ukorrekt modtagelse

Ofte gør patienter (især ældre) fejl i doseringsregimen af ​​stoffet, eller de glemmer simpelthen, om de overhovedet tog det. For ikke at falde i ekstreme blødninger eller en kraftig stigning i risikoen for trombose, er der visse regler for at korrigere fejlene ved at modtage en ny generation af antikoagulantia.

  • Hvis du går glip af en pille, så fordamp dosen og så er det under ingen omstændigheder umuligt. Hvis lægemidlet sædvanligvis tages to gange om dagen (Pradax, Eliquis), kan den ubesvarede pille tages inden for 6 timer efter den savnede tid. For Xarelto kan det samme ske inden for 12 timer. Hvis det er umuligt at tage en sådan dosis, skal du hoppe over dosen og tage den næste i henhold til planen.
  • Hvis patienten ved et uheld indtog en dobbelt dosis af lægemidlet med en dobbelt dosis pr. Dag (Pradax, Eliquis), skal den næste medicin oversprøjtes. Hvis en dobbeltdosis blev spist for Xarelto, må du ikke springe, tage stoffet som normalt.
  • Hvis patienten ikke husker om de har taget en pille, er der ikke behov for yderligere recept til Pradax og Eliquis. Den næste dosis bør kun tages 12 timer efter den forrige. For Xarelto bør pillen tages, den næste skal tages efter 24 timer.

Blødningsproblem

Som med Warfarin kan blødninger af varierende sværhedsgrad udvikle sig på nye antikoagulantia. Ved let blødning skal antikoagulanten afbrydes. Med moderat erythromas dryppes et tromboconcentrat eller friskfrosset plasma yderligere. Livstruende blødninger kræver et koncentreret protrombinkompleks eller kirurgisk behandling.

Der findes ingen specifikke modgift mod warfarin (hverken Vikasol eller Etamzilat er egnede).

I dag er antidotatet Idaruzizumab blevet registreret og brugt til Dabigatran i Europa. I Den Russiske Føderation er dens registrering planlagt til 2017. Oftest bruges stoffet i nødsituationer (for eksempel i tilfælde af livstruende blødning eller akut operationel pleje).

Præoperativ forberedelse

Alle store kirurgiske indgreb kræver overførsel af en patient fra warfarin eller antikoagulantia til parenterale lavmolekylære hepariner.

Imidlertid kan mindre operation gives til patienten og uden at ændre antikoagulant terapi. Specielt kan patienter med warfarin eller nye antikoagulantia være:

  • tandlæger (når man fjerner 1-3 tænder, implantatinstallation, periodontal kirurgi, åbning af orale abscesser)
  • oftalmologer (fjernelse af grå stær, når de opererer med glaukom).
  • Kræver ikke forandring af antikoagulant og diagnostisk endoskopi.

Direkte virkende antikoagulantia: indikationer og kontraindikationer. Oversigt over midler

Antikoagulanter er en af ​​de grupper af lægemidler, der påvirker blodkoagulationssystemet, hvilket forhindrer dannelse af blodpropper i blodkar. Afhængigt af virkningsmekanismen er disse stoffer normalt opdelt i 2 undergrupper: direkte og indirekte antikoagulantia. Nedenfor snakker vi om den første gruppe af antikoagulantia - direkte handling.

Blodkoagulationssystem: grundlæggende fysiologi

Blodkoagulation er en kombination af fysiologiske og biokemiske processer med det formål at stoppe blødningen, som startede tidligere. Dette er en beskyttende reaktion i kroppen, der forhindrer massivt blodtab.

Blodkoagulering fortsætter i 2 trin:

  • primær hæmostase;
  • enzymatisk koagulation.

Primær hæmostase

Tre strukturer er involveret i denne komplekse fysiologiske proces: vaskulærvæg, centralnervesystemet og blodpladerne. Når skibsvæggen er beskadiget, og blødningen begynder, komprimeres de glatte muskler der er placeret i den omkring perforeringsstedet, og karrene spasmerer. Arten af ​​denne begivenhed er refleks, det vil sige, det forekommer ufrivilligt efter et passende signal fra nervesystemet.

Det næste skridt er vedhæftning (fastgørelse) af blodplader til stedet for skade på vaskulaturen og aggregering (binding) mellem dem. Efter 2-3 minutter standser blødningen, fordi skadestedet er tilstoppet med blodpropper. Imidlertid er denne thrombus stadig tabt, og blodplasmaet på skadestedet er stadig flydende, så blødninger kan under visse betingelser udvikle sig med en ny kraft. Kernen i den næste fase af primær hæmostase er, at blodplader gennemgår en række metamorfoser, hvoraf 3 koagulationsfaktorer frigives fra dem: deres interaktion fører til udseende af thrombin og starter en række kemiske reaktioner - enzymatisk koagulation.

Enzymatisk koagulation

Når spor af thrombin forekommer i skader på skibsvæggen, starter en kaskade af reaktioner af vekselvirkning af vævskoagulationsfaktorer med blodudløsere, en anden faktor fremkommer - thromboplastin, som interagerer med et særligt stof protrombin til dannelse af aktivt thrombin. Denne reaktion forekommer også ved deltagelse af calciumsalte. Trombin interagerer med fibrinogen, og der dannes fibrin, hvilket er et uopløseligt stof - dets filamenter udfælder.

Det næste trin er kompression eller tilbagetrækning af en blodprop, som opnås ved at komprimere den, komprimerer den, hvilket resulterer i adskillelse af et gennemsigtigt, flydende serum.
Og det sidste trin er opløsningen eller lysis af en tidligere dannet trombus. Under denne proces interagerer mange stoffer med hinanden, og resultatet er udseendet i blodet af enzymet fibrinolysin, der ødelægger fibrinfilamentet og omdanner det til fibrinogen.
Det skal bemærkes, at en del af stofferne, der er involveret i koagulationsprocesserne, er dannet i leveren med direkte deltagelse af K-vitamin: en mangel på dette vitamin fører til forstyrrelse af koagulationsprocesserne.

Indikationer og kontraindikationer til brug af direkte virkende antikoagulantia

Brug stoffer i denne gruppe i følgende situationer:

  • at forhindre dannelse af blodpropper eller begrænse lokaliseringen under forskellige kirurgiske indgreb, især på hjertet og blodkarrene;
  • i tilfælde af progressiv angina og ved akut myokardieinfarkt
  • med emboli og trombose af dybe vener og perifere arterier, cerebrale fartøjer, øjne, lungearterier
  • med formidlet intravaskulær koagulering;
  • for at forhindre blodkoagulation i en række laboratorieundersøgelser;
  • at opretholde reduceret blodkoagulation under hæmodialyse eller kardiopulmonal bypass.

Hvert af de direktevirkende antikoagulanter har egne kontraindikationer til anvendelse, hovedsageligt:

Det anbefales at være forsigtig, når du ordinerer disse lægemidler til meget udarmede patienter under graviditeten i løbet af de første 3-8 dage efter fødslen eller operationen ved forhøjet blodtryk.

Klassificering af direkte virkende antikoagulantia

Afhængig af strukturens og virkningsmekanismernes egenskaber er stoffer i denne gruppe opdelt i 3 undergrupper:

  • ufraktionerede heparinpræparater (heparin);
  • lægemidler med heparin med lav molekylvægt (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin og andre);
  • heparinoider (sulfodexid, pentosanpolysulfat);
  • direkte trombininhibitorer - hirudin-lægemidler.

Unfractionerede heparinpræparater

Den vigtigste repræsentant for denne klasse af stoffer er Heparin selv.
Den antithrombotiske virkning af dette lægemiddel ligger i dets kæders evne til at inhibere det primære blodkoagulationsenzym, thrombin. Heparin binder til coenzym - antithrombin III, som et resultat heraf, som sidstnævnte binder mere aktivt til en gruppe af plasmakoagulationsfaktorer, hvilket reducerer deres aktivitet. Med indførelsen af ​​heparin i en stor dosis inhiberer den også omdannelsen af ​​fibrinogen til fibrin.

Ud over ovenstående har dette stof en række andre virkninger:

  • nedsætter aggregeringen og adhæsionen af ​​blodplader, leukocytter og røde blodlegemer;
  • reducerer graden af ​​vaskulær permeabilitet;
  • forbedrer blodcirkulationen i tilstødende fartøjer, collaterals;
  • reducerer krampen i vaskulærvæggen.

Heparin fremstilles i form af en injektionsopløsning (1 ml af opløsningen indeholder 5.000 U af den aktive bestanddel) såvel som i form af geler og salver til lokal anvendelse.

Heparin administreres subkutant, intramuskulært og intravenøst.

Narkotika virker hurtigt, men desværre relativt kort - med en enkelt intravenøs injektion begynder den at virke næsten øjeblikkeligt, og effekten varer i 4-5 timer. Når den indføres i muskelen, udvikler effekten efter en halv time og varer op til 6 timer med subkutan, efter henholdsvis 45-60 minutter og op til 8 timer.

Heparin ordineres ofte ikke alene, men i kombination med fibrinolytika og antiplatelet.
Doserne er individuelle og afhænger af sygdommens art og sværhedsgrad, såvel som på dets kliniske manifestationer og laboratorieparametre.

Virkningen af ​​heparin skal overvåges ved at bestemme APTT-aktiveret partiel tromboplastintid - mindst en gang hver anden dag i den første uge af behandlingen og derefter mindre ofte - hver tredje dag.

Da udviklingen af ​​det hæmoragiske syndrom er muligt på baggrund af indførelsen af ​​dette lægemiddel, bør det kun indgives i hospitalsindstillingen under konstant tilsyn af medicinsk personale.
Ud over blødninger kan heparin udløse udviklingen af ​​alopeci, trombocytopeni, hyper aldosteronisme, hyperkalæmi og osteoporose.

Heparinpræparater til lokal anvendelse er Lioton, Linoven, Thrombophob og andre. De bruges til profylakse såvel som i den komplekse behandling af kronisk venøsinsufficiens: de forhindrer dannelsen af ​​blodpropper i de nedre lemmers saphenøse vene og reducerer også svulmen i ekstremiteterne, eliminerer sværhedsgraden af ​​dem og reducerer sværhedsgraden af ​​smertsyndromet.

Lavmolekylære heparinpræparater

Dette er en ny generation af stoffer med egenskaberne af heparin, men med en række gavnlige egenskaber. Ved inaktivering af faktor Xa er de mere tilbøjelige til at reducere risikoen for blodpropper, mens deres antikoagulerende aktivitet er mindre udtalt, hvilket betyder, at blødning er mindre tilbøjelig til at forekomme. Derudover absorberes hepariner med lav molekylvægt bedre og holder længere, dvs. for at opnå effekten er en mindre dosis af lægemidlet og et mindre antal injektioner nødvendige. Derudover forårsager de kun osteoporose og trombocytopeni i ekstraordinære tilfælde, ekstremt sjældent.

De vigtigste repræsentanter for hepariner med lav molekylvægt er Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Overvej hver enkelt af dem mere detaljeret.

Dalteparin (Fragmin)

Blodkoagulering sænkes lidt. Undertrykker aggregering, praktisk talt ikke påvirker vedhæftning. Derudover har den til en vis grad immunosuppressive og antiinflammatoriske egenskaber.
Tilgængelig i form af en injektionsvæske, opløsning.

Lægemidlet injiceres i en vene eller subkutant. Intramuskulær injektion er forbudt. Doseret ifølge ordningen afhængigt af sygdommen og alvorligheden af ​​patienten. Brug af dalteparin kan resultere i et fald i blodpladens niveau, udviklingen af ​​blødninger samt lokale og generelle allergiske reaktioner.
Kontraindikationer ligner dem af andre lægemidler i gruppen af ​​direktevirkende antikoagulantia (anført ovenfor).

Enoxaparin (Clexan, Novoparin, Flenox)

Absorberes hurtigt og fuldstændigt i blodet efter subkutan administration. Den maksimale koncentration er noteret i 3-5 timer. Halveringstiden er lig med mere end 2 dage. Udskilt i urinen.

Tilgængelig i form af en injektionsvæske, opløsning. Det injiceres som regel subkutant i bukvæggen. Den indgivne dosis afhænger af sygdommen.
Bivirkninger er standard.
Brug ikke dette lægemiddel til patienter med tilbøjelighed til bronchospasme.

Nadroparin (Fraxiparin)

Ud over direkte antikoagulerende virkning har den også immunosuppressive såvel som antiinflammatoriske egenskaber. Derudover reduceres niveauet af β-lipoproteiner og kolesterol i blodet.
Efter subkutan administration absorberes den næsten fuldstændigt, den maksimale koncentration af lægemidlet i blodet ses efter 4-6 timer, halveringstiden er 3,5 timer i den primære og 8-10 timer ved gentagen administration af nadroparin.

Som regel injiceres i bukets fiber: subkutant. Hyppigheden af ​​indgift er 1-2 gange om dagen. I nogle tilfælde anvendes den intravenøse indgivelsesvej under kontrol af blodkoagulationsparametre.
Dosering foreskrevet afhængigt af patologien.
Bivirkninger og kontraindikationer ligner dem hos andre lægemidler i denne gruppe.

Bemiparin (Cybor)

Det har en udtalt antikoagulant og moderat hæmoragisk virkning.

Efter subkutan administration absorberes stoffet hurtigt og fuldstændigt i blodet, hvor dets maksimale koncentration noteres efter 2-3 timer. Halveringstiden for lægemidlet er 5-6 timer. Hvad angår avlsmetoder i dag er der ingen oplysninger.

Formfrigivelse - Injektionsvæske, opløsning. Indgivelsesvejen er subkutan.
Dosering og varighed af terapi afhænger af sværhedsgraden af ​​sygdommen.
Bivirkninger og kontraindikationer er anført ovenfor.

Det anbefales ikke at bruge stoffet samtidigt med andre antikoagulerende midler, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, systemiske glucocorticoider og dextran. Alle disse lægemidler øger effekten af ​​bemiparin, som kan forårsage blødning.

heparinoider

Dette er en gruppe af mucopolysaccharider af halvsyntetisk oprindelse, der besidder egenskaberne af heparin.
Narkotika af denne klasse virker udelukkende på faktor Xa, uanset angiotensin III. De har en antikoagulerende, fibrinolytisk og lipidsænkende virkning.

Som regel er de vant til at behandle patienter med angiopatier forårsaget af forhøjet blodglukoseniveau: i tilfælde af diabetes mellitus. Derudover er de vant til at forhindre trombose under hæmodialyse og under kirurgiske operationer. De anvendes også til akutte, subakutiske og kroniske sygdomme af aterosklerotisk, trombotisk og tromboembolisk natur. Styrk den antianginale effekt af behandling af patienter med angina (det vil sige reducere sværhedsgraden af ​​smerte). De vigtigste repræsentanter for denne gruppe af lægemidler er sulodexin og pentosanpolysulfat.

Sulodexin (Wessel Due F)

Tilgængelig i form af kapsler og injektionsvæske. Det anbefales at blive administreret intramuskulært i 2-3 uger, derefter indtages oralt i yderligere 30-40 dage. Behandlingsforløbet er 2 gange om året og oftere.
Når du tager stoffet, er kvalme, opkastning, smerter i maven, hæmatomer på injektionsstedet og allergiske reaktioner mulige.
Kontraindikationer er almindelige for heparinlægemidler.

Pentosan Polysulfat

Form frigivelse - overtrukne tabletter og injektionsvæske, opløsning.
Indgivelsesvejen og doseringen varierer afhængigt af sygdommens karakteristika.
Når indtagelse absorberes i små mængder: Biotilgængeligheden er kun 10%, i tilfælde af subkutan eller intramuskulær administration, er biotilgængeligheden en tendens til 100%. Den maksimale koncentration i blodet ses 1-2 timer efter indtagelse, halveringstiden er lig med dage eller mere.
Resten af ​​lægemidlet ligner andre lægemidler i antikoagulantgruppen.

Hirudin præparater

Stoffet, der udskilles af legech spytkirtlerne - hirudin - ligner heparinlægemidler og har antitrombotiske egenskaber. Dets virkningsmekanisme er at binde direkte til thrombin og hæmme det irreversibelt. Det har en delvis virkning på andre blodkoagulationsfaktorer.

For ikke så længe siden blev præparater baseret på hirudin - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban udviklet, men de modtog ikke udbredt anvendelse, og derfor er der ikke blevet oparbejdet klinisk erfaring i deres anvendelse.

Vi vil gerne særskilt sige om to relativt nye lægemidler med antikoagulerende virkning - dette er fondaparinux og rivaroxaban.

Fondaparinux (Arixtra)

Dette lægemiddel har en antitrombotisk virkning ved selektivt at inhibere faktor Xa. Først i kroppen binder fondaparinux til antithrombin III og forbedrer neutraliseringen af ​​faktor Xa med flere hundrede gange. Som følge heraf afbrydes koagulationsprocessen, trombin dannes ikke, derfor kan blodpropper ikke danne sig.

Absorberes hurtigt og fuldstændigt efter subkutan administration. Efter en enkelt injektion af lægemidlet noteres dets maksimale koncentration i blodet efter 2,5 timer. I blodet binder det til antithrombin II, som bestemmer dets virkning.

Udskåret hovedsageligt med urin uændret. Halveringstiden er fra 17 til 21 timer, afhængigt af patientens alder.

Tilgængelig i form af en injektionsvæske, opløsning.

Indgivelsesvejen er subkutan eller intravenøs. Intramuskulær gælder ikke.

Doseringen af ​​lægemidlet afhænger af typen af ​​patologi.

Patienter med nedsat nyrefunktion kræver dosisjustering af Arikstry afhængigt af kreatininclearance.

Patienter med et markant fald i leverfunktionen, stoffet anvendes meget omhyggeligt.
Det bør ikke bruges samtidigt med lægemidler, som øger risikoen for blødning.

Rivaroxaban (Xarelto)

Dette lægemiddel har en høj selektivitet mod virkning mod faktor Xa, som hæmmer dets aktivitet. Det er kendetegnet ved høj biotilgængelighed (80-100%), når det tages oralt (det vil sige, at det absorberes godt i mavetarmkanalen, når det tages oralt).

Den maksimale koncentration af rivaroxaban i blodet ses 2-4 timer efter en enkelt indtagelse.

Udskåret fra kroppen i halvdelen med urin, halvdelen med fækale masser. Halveringstiden er fra 5-9 til 11-13 timer, afhængigt af patientens alder.

Form frigivelse - piller.
Indtages uanset måltidet. Som med andre direkte effekt-antikoagulanter varierer dosen af ​​lægemidlet afhængigt af typen af ​​sygdom og dens sværhedsgrad.

Brug af rivaroxaban anbefales ikke til patienter, der får behandling med visse svampe eller HIV-lægemidler, da de kan øge koncentrationen af ​​Xarelto i blodet, hvilket kan forårsage blødning.

Patienter med alvorlig nedsat nyrefunktion kræver dosisjustering af rivaroxaban.
Kvinder i reproduktiv alder bør pålideligt beskyttes mod graviditet i behandlingsperioden med dette lægemiddel.

Som du kan se, tilbyder den moderne farmakologiske industri et betydeligt valg af direktevirkende antikoagulerende lægemidler. Under ingen omstændigheder kan du selvfølgelig ikke selvmedicinere, alle lægemidler, dosis og brugstid bestemmes kun af lægen, baseret på sygdommens sværhedsgrad, patientens alder og andre vigtige faktorer.

Hvilken læge at kontakte

Direkte antikoagulantia er ordineret af en kardiolog, phlebolog, angiolog eller vaskulær kirurg, samt en specialist i hæmodialyse (nephrologist) og en hæmatolog.