Antikoagulantia: en liste over stoffer

Antikoagulanter er stoffer, der har til formål at undertrykke aktiviteten af ​​blodsystemet, der er ansvarlig for dets koagulering. Antikoagulanter bidrager til, at fibrin produceres i små mængder, hvorved dannelsen af ​​blodpropper forhindres. Antikoagulanter hæmmer blodproppingsprocesser, ændrer viskositeten.

Forberedelser relateret til antikoagulanter er foreskrevet både til terapeutiske og profylaktiske formål. De fås i form af tabletter, salver og opløsninger til intravenøs og intramuskulær administration. Lægen ordinerer antikoagulantia og vælger den dosis, der er nødvendig for patienten. Hvis den terapeutiske ordning er forkert, så kan du alvorligt skade kroppen. Konsekvenserne er meget tunge, endog fatale.

Kardiovaskulære sygdomme er for det første blandt de patologiske årsager, der fører til døden blandt den menneskelige befolkning. Ofte fører blodpropper til døden for en person, der lider af hjertepatologi. Næsten hver anden person har blodprop i karrene under obduktionen. Derudover kan lungtromboembolisme og venøs trombose føre til alvorlige helbredskomplikationer og gøre folk handicappede. Derfor, efter at en særlig patologi af det kardiovaskulære system er blevet opdaget hos en person, ordinerer lægerne antikoagulantia til patienter. Hvis du begynder at undergå behandling i tide, vil du være i stand til at forhindre dannelsen af ​​trombotiske masser i karrene, deres blokeringer og andre alvorlige komplikationer af sygdommen.

Hirudin er en naturlig antikoagulant kendt af mange mennesker. Dette stof er indeholdt i leech spyt. Det gælder i 2 timer. Moderne farmakologi tilbyder patienter syntetiske antikoagulanter, hvoraf i øjeblikket er der mere end 100 genstande. En sådan bred vifte af stoffer giver dig mulighed for at vælge den mest effektive og effektive medicinering i hvert enkelt tilfælde.

Antikoagulantia har oftest en virkning, der ikke er på blodproppen selv, men på blodkoagulationssystemet, hvilket reducerer dets aktivitet, hvilket gør det muligt at undertrykke plasmafaktorerne i blodet, hvilket får det til at falde sammen og forhindrer også, at thrombin produceres. Uden dette enzym kan fibrintråden, der udgør en blodpropp, ikke vokse. Således er det muligt at bremse dannelsen af ​​en blodprop.

Hvordan virker antikoagulanter?

Afhængigt af virkningsmekanismen er antikoagulantia opdelt i direkte og indirekte:

Direkte antikoagulanter reducerer selve trombinaktiviteten, deaktiverer protrombin og derved interfererer med dannelsen af ​​blodpropper. Imidlertid er deres optagelse forbundet med risikoen for indre blødninger, så det er nødvendigt at overvåge indikatorerne for blodkoagulering. Direkte antikoagulanter absorberes godt i tarmene, gennem blodet de når frem til leveren, spredes gennem kroppen og udskilles derefter af nyrerne.

Indirekte antikoagulanter påvirker de enzymer, der er ansvarlige for processen med blodkoagulation. De eliminerer fuldstændigt thrombin og hæmmer ikke sin aktivitet. Disse lægemidler forbedrer også mitokardiums arbejde, fremmer afslapning af glatte muskler, giver dig mulighed for at fjerne urater og overskydende kolesterol fra kroppen. I forbindelse med sådanne terapeutiske virkninger foreskrives indirekte antikoagulanter ikke kun til behandling af trombose, men også til forebyggelse heraf. Disse lægemidler er indiceret til at blive indtaget oralt. Med en skarp afvisning af deres anvendelse observeres en stigning i niveauet af thrombin, hvilket forårsager trombose.

Der er også stoffer, der påvirker blodkoagulationsevnen, men de virker lidt anderledes. Sådanne lægemidler omfatter acetylsalicylsyre mv.

Direkte antikoagulantia

Heparin. Dette lægemiddel er den mest almindelige direktevirkende antikoagulant. Ikke mindre populære er lægemidler baseret på det. Heparin forhindrer blodplader i at holde sig til hinanden, øger blodgennemstrømningen til nyrerne og hjertemuskulaturen. Imidlertid bør man ikke udelukke muligheden for dannelse af blodpropper hos patienter, der får heparin, da det interagerer med plasmaproteiner og makrofager.

Lægemidlet kan reducere blodtrykket, har en anti-sclerotisk virkning, øger permeabiliteten af ​​vaskulærvæggen, tillader ikke cellerne i glatte muskler at udføre proliferative processer. Heparin har også en depressiv virkning på immunsystemet, bidrager til øget diurese og udviklingen af ​​osteoporose. For første gang blev dette stof opnået fra leveren, som følger fra dets navn.

Hvis lægemidlet anvendes til forebyggelse af trombose, administreres det subkutant. I nødstilfælde administreres heparin intravenøst. Du kan også bruge geler og salver, som inkluderer heparin. De har en antitrombotisk virkning, bidrager til at reducere inflammatorisk respons. Det påføres huden med et tyndt lag, forsigtigt gnidning.

Lioton, Hepatrombin, Heparin salve - Dette er de tre vigtigste lægemidler, der bruges til lokal behandling af trombose og tromboflebitis.

Under brug af lægemidler baseret på heparin skal det imidlertid tages i betragtning, at risikoen for blødning stiger, da trombusdannelsesprocessen hæmmes, og den vaskulære vægs gennemtrængelighed øges.

Hepariner med lav molekylvægt. Lægemidlerne, der kaldes lavmolekylære hepariner, kendetegnes ved høj biotilgængelighed og tilstrækkelig aktivitet mod blodpropper. De varer længere end almindelige hepariner, og risikoen for blødning er lavere.

Hepariner med lav molekylvægt absorberes hurtigt og opbevares i blodet i lang tid. De forhindrer produktion af thrombin, men gør ikke vaskulærvæggen gennemtrængelig. Brug af stoffer i denne gruppe gør det muligt at forbedre blodets flydighed, øge blodforsyningen til de indre organer og normalisere deres præstationer.

Anvendelsen af ​​hepariner med lav molekylvægt er ikke forbundet med en høj risiko for at udvikle komplikationer, og derfor fortrænger de almindelig heparin fra moderne medicinsk praksis. Narkotika injiceres under huden i den laterale overflade af abdominalvæggen.

Repræsentanter for hepariner med lav molekylvægt er:

Fragmin. Lægemidlet er tilgængeligt i form af en opløsning, som har ringe effekt på primær hæmostase og processen med limning af blodplader. Lægemidlet indgives kun intravenøst, intramuskulær anvendelse er forbudt. Det ordineres til patienter i den tidlige postoperative periode, forudsat at der er risiko for blødning eller de udviser udtalt dysfunktion af blodplader.

Klivarin. Dette er et lægemiddel, der er en direkte antikoagulant. Det tillader ikke blod at størkne og derved forebygge udviklingen af ​​tromboembolisme.

Clexane. Dette lægemiddel forhindrer dannelsen af ​​blodpropper og bidrager også til fjernelsen af ​​inflammatorisk respons. Det er ikke kombineret med andre lægemidler, der påvirker hæmostasen.

Fraxiparin. Dette lægemiddel tillader ikke blod at størkne og fremmer resorptionen af ​​blodpropper. Efter introduktionen er der dannet blå mærker og knuder på injektionsstedet. Et par dage senere opløses de alene. Hvis patienten i første fase af behandlingen blev injiceret med for stor dosis, kan dette udløse udviklingen af ​​blødning og trombocytopeni, men senere vil disse bivirkninger forsvinde.

Vesel Doue F. Dette præparat har et naturligt grundlag, da det opnås fra dyrets tarmslimhinde. Påfør det for at reducere fibrinogeniveauet i blodet til resorption af trombotiske masser. Til profylaktiske formål anvendes det, når der er risiko for blodpropper i blodårerne og arterierne.

Heparinlægemidler med lav molekylvægt kræver streng overholdelse af instruktioner. Deres uafhængige udnævnelse og brug er uacceptabel.

Trombininhibitorer. Trombininhibitorerne indbefatter Hirudin. Den indeholder en komponent, der er til stede i leech spyt. Lægemidlet begynder at virke i blodet, der direkte undertrykker produktionen af ​​thrombin.

Der er også stoffer, der indeholder et syntetisk protein, svarende til det, der blev isoleret fra leech spyt. Disse stoffer kaldes Girugen og Girulog. Disse er nye lægemidler, der har flere fordele i forhold til hepariner. De virker længere, så forskere i dag er involveret i oprettelsen af ​​disse lægemidler i tabletform. I praksis anvendes Girugen sjældent, da lægemidlet har en høj pris.

Lepirudin er et lægemiddel, der bruges til at forhindre trombose og tromboembolisme. Det undertrykker produktionen af ​​thrombin, henviser til direkte antikoagulantia. Takket være Lepirudin kan du reducere risikoen for myokardieinfarkt samt at nægte operation for patienter med anstrengende angina.

Indirekte antikoagulantia

Indirekte antikoagulantia omfatter stoffer som:

Fenilin. Dette lægemiddel absorberes godt og fordeles i kroppen, trænger hurtigt ind gennem alle histohematogene barrierer og koncentrater på det rigtige sted. Fenilin betragtes som et af de mest effektive lægemidler fra gruppen af ​​indirekte antikoagulantia. Dens modtagelse gør det muligt at forbedre blodets rheologiske egenskaber for at normalisere dets evne til at størkne. Behandlingen med phenylin muliggør elimination af kramper, hvilket forbedrer patientens generelle trivsel. Men lægemidlet er sjældent foreskrevet, fordi dets modtagelse er forbundet med risikoen for flere bivirkninger.

Neodikumarin. Dette lægemiddel inhiberer dannelsen af ​​blodpropper. En terapeutisk virkning udvikler sig som lægemidlet akkumulerer i kroppen. Dens modtagelse tillader at reducere blodkoagulering, øge permeabiliteten af ​​vaskulærvæggen. Tag lægemidlet bør være strengt på et bestemt tidspunkt uden at forstyrre doseringsregimen.

Warfarin. Dette er den mest almindeligt anvendte antikoagulant, som forhindrer udviklingen af ​​blodkoagulationsfaktorer i leveren, hvorved blodplader forhindrer koagulering. Warfarin har en hurtig helbredende virkning. Når stoffet er afsluttet, vil dets bivirkninger også blive stoppet hurtigt.

Hvornår foreskrives antikoagulantia?

Antikoagulanter er ordineret i følgende tilfælde:

Slag på baggrund af emboli eller vaskulær okklusion med trombotiske masser.

Antikoagulantia: essentielle lægemidler

Komplikationer forårsaget af blodkar blodtryk - hovedårsagen til dødsfald i hjerte-kar-sygdomme. Derfor er der i moderne kardiologi stor betydning for forebyggelsen af ​​udviklingen af ​​trombose og emboli (okklusion) af blodkar. Blodkoagulation i sin enkleste form kan repræsenteres som interaktion mellem to systemer: blodplader (celler der er ansvarlige for dannelsen af ​​blodpropper) og proteiner opløst i blodplasma-koagulationsfaktorer, der producerer fibrin. Den resulterende thrombus består af et konglomerat af blodplader, der er indviklet i fibrintråde.

To grupper af lægemidler bruges til at forhindre dannelsen af ​​blodpropper: blodplader og antikoagulantia. Antiplatelet agenter hæmmer dannelsen af ​​blodpladepropper. Antikoagulanter blokerer enzymatiske reaktioner, der fører til dannelsen af ​​fibrin.

I vores artikel vil vi overveje de vigtigste grupper af antikoagulantia, indikationer og kontraindikationer til deres brug, bivirkninger.

klassifikation

Afhængigt af anvendelsesstedet adskilles antikoagulanter med direkte og indirekte virkning. Direkte antikoagulantia inhiberer syntesen af ​​thrombin, hæmmer dannelsen af ​​fibrin fra fibrinogen i blodet. Indirekte antikoagulantia inhiberer dannelsen af ​​blodkoagulationsfaktorer i leveren.

Direkte koaguleringsmidler: heparin og dets derivater, direkte inhibitorer af thrombin samt selektive inhibitorer af faktor Xa (en af ​​blodkoagulationsfaktorerne). Indirekte antikoagulanter indbefatter K-vitaminantagonister.

  1. K-vitaminantagonister:
    • Phenindion (fenilin);
    • Warfarin (warfarex);
    • Acenocoumarol (syncumar).
  2. Heparin og dets derivater:
    • heparin;
    • Antithrombin III;
    • Dalteparin (fragmin);
    • Enoxaparin (anfibra, hemapaksan, clexan, enixum);
    • Nadroparin (fraxiparin);
    • Parnaparin (Fluxum);
    • Sulodexid (Angioflux, Wessel Due f);
    • Bemiparin (Cybor).
  3. Direkte trombininhibitorer:
    • Bivalirudin (angiox);
    • Dabigatran etexilat (Pradax).
  4. Selektive inhibitorer af faktor Xa:
    • Apixaban (Eliquis);
    • Fondaparinux (arixtra);
    • Rivaroxaban (xarelto).

K-vitaminantagonister

Indirekte antikoagulantia er grundlaget for forebyggelse af trombotiske komplikationer. Deres tabletform kan tages i lang tid på ambulant basis. Anvendelsen af ​​indirekte antikoagulantia har vist sig at reducere forekomsten af ​​tromboemboliske komplikationer (hjerteanfald, slagtilfælde) ved atrieflimren og tilstedeværelsen af ​​en kunstig hjerteventil.

Fenilin anvendes i øjeblikket ikke på grund af den store risiko for uønskede virkninger. Sincumar har en lang handlingstid og ophobes i kroppen, så den bruges sjældent på grund af vanskeligheden ved at kontrollere behandlingen. Det mest almindelige lægemiddel fra gruppen af ​​K-vitaminantagonister er warfarin.

Warfarin adskiller sig fra andre indirekte antikoagulantia ved tidlig virkning (10-12 timer efter indtagelse) og ved hurtig ophør af uønskede virkninger ved lavere doser eller tilbagetrækning af lægemidlet.

Virkningsmekanismen er forbundet med antagonismen af ​​dette lægemiddel og vitamin K. Vitamin K er involveret i syntese af visse blodkoagulationsfaktorer. Under påvirkning af warfarin er denne proces forstyrret.

Warfarin er ordineret for at forhindre dannelse og vækst af venøse blodpropper. Det anvendes til langvarig terapi til atrieflimren og i nærvær af en intracardial thrombus. Under disse forhold er risikoen for hjerteanfald og slag i forbindelse med blokering af blodkar med løsne blodpropper signifikant øget. Brug af warfarin hjælper med at forhindre disse alvorlige komplikationer. Dette lægemiddel bruges ofte efter myokardieinfarkt for at forebygge koronar katastrofe.

Efter prostetiske hjerteventiler er det nødvendigt at tage warfarin i mindst adskillige år efter operationen. Det er den eneste antikoagulant, der anvendes til at forhindre dannelsen af ​​blodpropper på kunstige hjerteventiler. Konstant at tage denne medicin er nødvendig for nogle trombofili, især antiphospholipid syndrom.

Warfarin er ordineret til dilaterede og hypertrofiske kardiomyopatier. Disse sygdomme ledsages af udvidelse af hjertets hulrum og / eller hypertrofi af dets vægge, hvilket skaber forudsætningerne for dannelse af intracardial thrombi.

Ved behandling med warfarin er det nødvendigt at evaluere dets effektivitet og sikkerhed ved at overvåge INR - det internationale normaliserede forhold. Denne indikator anslås hver 4 til 8 ugers optagelse. På baggrund af behandlingen bør INR være 2,0 - 3,0. Vedligeholdelse af en normal værdi af denne indikator er meget vigtig for forebyggelse af blødning på den ene side og øget blodkoagulering på den anden side.

Nogle fødevarer og urter øger virkningen af ​​warfarin og øger risikoen for blødning. Disse er tranebær, grapefrugt, hvidløg, ingefærrot, ananas, gurkemeje og andre. Forsvag den antikoagulerende virkning af lægemiddelsubstansen indeholdt i kålbladene, brusselspirer, kinesisk kål, rødbeder, persille, spinat, salat. Patienter, der tager warfarin, kan ikke afvise disse produkter, men tager dem regelmæssigt i små mængder for at forhindre pludselige udsving i lægemidlet i blodet.

Bivirkninger omfatter blødning, anæmi, lokal trombose, hæmatom. Nervesystemet kan forstyrres med udviklingen af ​​træthed, hovedpine, smagsforstyrrelser. Nogle gange er der kvalme og opkastning, mavesmerter, diarré, unormal leverfunktion. I nogle tilfælde påvirkes huden, der vises et lilla farvestof af tæerne, paræstesier, vaskulitis og chilliness i ekstremiteterne. En allergisk reaktion kan udvikle sig i form af kløe, urtikaria, angioødem.

Warfarin er kontraindiceret under graviditet. Det bør ikke ordineres for eventuelle tilstande forbundet med trussel om blødning (traume, kirurgi, sårdannelse af indre organer og hud). Brug det ikke til aneurisme, perikarditis, infektiv endokarditis, svær hypertension. En kontraindikation er umuligheden af ​​tilstrækkelig laboratoriekontrol på grund af laboratoriets utilgængelighed eller patientens personlighedskarakteristika (alkoholisme, manglende organisation, senilpsykose osv.).

heparin

En af de vigtigste faktorer, der forhindrer blodkoagulation, er antithrombin III. Unfractioneret heparin binder sig til det i blodet og øger aktiviteten af ​​dets molekyler flere gange. Som følge heraf undertrykkes reaktioner rettet mod dannelsen af ​​blodpropper i karrene.

Heparin er blevet brugt i mere end 30 år. Tidligere blev det administreret subkutant. Nu menes det, at unfractioneret heparin skal indgives intravenøst, hvilket letter kontrol over sikkerhed og effektivitet af terapi. Til subkutan administration anbefales hepariner med lav molekylvægt, som vi vil diskutere nedenfor.

Heparin anvendes hyppigst til forebyggelse af tromboemboliske komplikationer ved akut myokardieinfarkt, herunder under trombolyse.

Laboratoriekontrol indbefatter bestemmelse af den aktiverede partielle tromboplastin-koagulationstid. På baggrund af heparinbehandling efter 24-72 timer bør den være 1,5-2 gange mere end den oprindelige. Det er også nødvendigt at kontrollere antallet af blodplader i blodet for ikke at gå glip af udviklingen af ​​trombocytopeni. Typisk varer heparinbehandling i 3 til 5 dage med en gradvis reduktion i dosis og yderligere aflysning.

Heparin kan forårsage hæmoragisk syndrom (blødning) og trombocytopeni (et fald i antallet af blodplader i blodet). Ved langvarig brug af den i store doser er udviklingen af ​​alopeci (alopeci), osteoporose og hypoaldosteronisme sandsynlig. I nogle tilfælde forekommer allergiske reaktioner samt en stigning i niveauet af alaninaminotransferase i blodet.

Heparin er kontraindiceret i hæmoragisk syndrom og trombocytopeni, mavesår og duodenalsår, blødning fra urinvejen, perikarditis og akut hjerteaneurisme.

Hepariner med lav molekylvægt

Dalteparin, enoxaparin, nadroparin, parnaparin, sulodexid, bemiparin opnås fra unfractioneret heparin. De adskiller sig fra sidstnævnte med en mindre molekylstørrelse. Dette øger lægemidlets sikkerhed. Handlingen bliver længere og mere forudsigelig, så brug af hepariner med lav molekylvægt kræver ikke laboratoriekontrol. Det kan udføres ved hjælp af faste doser - sprøjter.

Fordelen ved hepariner med lav molekylvægt er deres effektivitet, når de indgives subkutant. Derudover har de en signifikant lavere risiko for bivirkninger. Derfor forbyder heparinderivater i øjeblikket heparin fra klinisk praksis.

Hepariner med lav molekylvægt anvendes til forebyggelse af tromboemboliske komplikationer under kirurgiske operationer og dyb venetrombose. De anvendes til patienter, der er på sengelov og har stor risiko for sådanne komplikationer. Desuden er disse lægemidler bredt foreskrevet for ustabilt angina og myokardieinfarkt.

Kontraindikationerne og bivirkningerne af denne gruppe er de samme som for heparin. Imidlertid er sværhedsgraden og hyppigheden af ​​bivirkninger meget mindre.

Direkte trombininhibitorer

Direkte trombininhibitorer, som navnet antyder, direkte inaktiverer thrombin. På samme tid inhiberer de trombocytaktivitet. Anvendelsen af ​​disse lægemidler kræver ikke laboratorieovervågning.

Bivalirudin indgives intravenøst ​​ved akut myokardieinfarkt for at forhindre tromboemboliske komplikationer. I Rusland er dette stof endnu ikke blevet brugt.

Dabigatran (pradaksa) er et tabletteret middel til reduktion af risikoen for trombose. I modsætning til warfarin virker det ikke med mad. Forskning på denne medicin er vedvarende, med en konstant form for atrieflimren. Lægemidlet er godkendt til brug i Rusland.

Selektive inhibitorer af faktor Xa

Fondaparinux binder til antithrombin III. Et sådant kompleks inaktiverer intensivt X-faktoren, reducerer intensiteten af ​​trombusdannelsen. Han er udpeget subkutant i akut koronarsyndrom og venøs trombose, herunder lungeemboli. Lægemidlet forårsager ikke trombocytopeni og fører ikke til osteoporose. Laboratoriekontrol af dets sikkerhed er ikke påkrævet.

Fondaparinux og bivalirudin er specielt indiceret hos patienter med øget risiko for blødning. Ved at reducere hyppigheden af ​​blodpropper i denne gruppe af patienter forbedrer disse lægemidler signifikant sygdommens prognose.

Fondaparinux anbefales til brug ved akut myokardieinfarkt. Det kan ikke kun anvendes med angioplastik, da det øger risikoen for blodpropper i katetrene.

Kliniske forsøg med inhibitorer af faktor Xa i form af tabletter.

De hyppigste bivirkninger er anæmi, blødning, mavesmerter, hovedpine, kløe, øget transaminaseaktivitet.

Kontraindikationer - aktiv blødning, alvorlig nyresvigt, intolerance over for stoffets komponenter og infektiv endokarditis.

Hvad er antikoagulantia, liste over stoffer

Antikoagulantia er en gruppe af lægemidler, der hæmmer aktiviteten af ​​blodkoagulationssystemet, forhindrer dannelsen af ​​blodpropper ved at reducere dannelsen af ​​fibrin. Sådanne lægemidler påvirker biosyntesen af ​​visse stoffer, ændrer blodviskositeten og hæmmer koagulationsprocesserne.

Enkle ord om antikoagulantia

De bruges til terapeutiske og profylaktiske formål. Antikoagulanter er tilgængelige i forskellige doseringsformer: i form af tabletter, opløsninger til intern administration, salver. Kun en specialist vil kunne vælge den rigtige medicin, beregne dosis. Ved selvbehandling kan det forårsage alvorlig skade på kroppen.

Høj dødelighed fra hjerte-kar-sygdomme skyldes dannelsen af ​​trombose: vaskulær trombose blev påvist hos næsten hver tredje afdøde fra lignende patologier ved obduktionen.

I denne henseende anbefaler kardiologer at begynde at anvende antikoagulantia umiddelbart efter at hjertet og vaskulære sygdomme er blevet diagnosticeret. Deres anvendelse vil forhindre dannelsen af ​​blodpropper, deres forøgelse, blokering af blodkar. Hirudin har siden gammel tid været brugt i traditionel medicin - dette er den mest kendte naturlige antikoagulant.

Dette stof er en del af spyt af løg, har en direkte antikoagulerende virkning, virker i 2-3 timer. Men på nuværende tidspunkt er syntetiske og ikke naturlige præparater ordineret til patienter. Mere end hundrede navne på antikoagulantia er kendt, som giver dig mulighed for at vælge den mest egnede, under hensyntagen til organismernes egenskaber, muligheden for at kombinere dem med andre lægemidler.

De fleste af disse stoffer har en virkning på blodkoagulationssystemets aktivitet. De hæmmer plasmakoagulationsfaktorer, produktionen af ​​thrombin, det vil sige de enzymer, der er nødvendige til dannelsen af ​​fibrin. På grund af modtagelse af antikoagulantia er tromboseprocessen sænket.

Princippet om drift

I henhold til virkningsmekanismen for antikoagulantia er opdelt i stoffer med direkte og indirekte virkning:

  1. Direkte antikoagulantia. De påvirker trombin, reducerer dets aktivitet. Disse lægemidler betragtes som inhibitorer af thrombin, hvilket nedsætter processerne for thrombusdannelse. For at undgå intern blødning er det nødvendigt regelmæssigt at overvåge blodkoagulationsindikatorer. Sådanne lægemidler kommer hurtigt ind i kroppen, absorberes i fordøjelseskanalen, når leveren på en hæmatogen måde og udskilles med urinen.
  2. Indirekte antikoagulantia. De påvirker biosyntesen af ​​koagulationssidens enzymer. Trombin er fuldstændig ødelagt, og hæmmer ikke kun dets aktivitet. Foruden antikoagulerende virkning forbedrer lægemidlet i denne gruppe blodtilførslen til myokardiet, slapper af musklerne og fjerner uraterne fra kroppen. Oftest ordineres disse lægemidler ikke kun til behandling, men også til forebyggelse af trombose. De bruges udelukkende indeni. Abrupt tilbagetrækning af lægemidlet kan forårsage en forøgelse af protrombinniveauet.

Separat afgive stoffer, der hæmmer blodkoagulering, såvel som antikoagulantia, men har et andet handlingsprincip. Det mest kendte lægemiddel er Aspirin.

Direkte virkende antikoagulantia: en liste over stoffer

heparin

Den mest populære repræsentant for denne gruppe er heparin og dets derivater. Dette lægemiddel inhiberer limede blodplader, fremskynder blodgennemstrømningen i hjertet og nyrerne. Det interagerer også med makrofager og plasmaproteiner, men dette udelukker ikke risikoen for blodpropper.

Heparin administreres intravenøst ​​i nødstilfælde og subkutant til forebyggelse. Til topisk administration er salver og geler blevet frigivet, som indeholder heparin i deres sammensætning: de har en antitrombotisk og antiinflammatorisk effekt. Disse salver påføres med et tyndt lag på huden og forsigtigt gnides.

Oftest til behandling af tromboflebitis og tromboseanvendelse:

Effekten af ​​heparin på trombose er imidlertid øget vaskulær permeabilitet ofte årsagen til en høj risiko for blødning.

Heparin med lav molekylvægt

Sådan heparin har en høj biotilgængelighed, antitrombotisk aktivitet, lav risiko for hemorroide komplikationer. De biologiske egenskaber af sådanne midler er langt mere stabile. På grund af den hurtige absorption og en lang periode med fjernelse af lægemidlet fra blodet forbliver virkningen stabil i lang tid. Lægemolekylære lægemidler nedsætter blodkoagulationen, lavere thrombinsyntese, har en lille effekt på vaskulær permeabilitet, samtidig med at blodets reologiske egenskaber forbedres, og deres funktioner stabiliseres.

De mest kendte stoffer omfatter:

  1. Fragmin. Transparent eller gul opløsning, som har en svag virkning på trombocytadhæsion. Det kan ikke administreres intramuskulært. I store doser er Fragmin ordineret til patienter umiddelbart efter operationen, især dem, der har stor risiko for blødning og trombocyt dysfunktion.
  2. Kleverin. Det er en direkte antikoagulant, der påvirker de fleste blodkoagulationsfaser. Værktøjet neutraliserer koagulationssystemets enzymer, det bruges til behandling og forebyggelse af tromboembolisme.
  3. Clexane. Lægemiddel med antitrombotisk og antiinflammatorisk effekt. Men inden hans udnævnelse er det nødvendigt at annullere alle de lægemidler, der påvirker hæmostasen.
  4. Fraxiparin. En opløsning med antitrombotisk og antikoagulerende virkning. I stedet for dens introduktion forekommer ofte hæmomomer eller tætte knuder, som forsvinder alene på 2-3 dage. Når der tages store doser i begyndelsen af ​​behandlingen, kan blødning udvikle sig, hvorfor det er så vigtigt at blive set af en læge.
  5. Wessel Due F. Det er et naturligt middel, der opnås fra dyrets tarmslimhinde. Undertrykker aktiviteten af ​​blodkoagulationsfaktorer, stimulerer biosyntese, reducerer fibrinogen i blodet. Dette værktøj eliminerer de allerede dannede blodpropper og kan bruges til at forhindre blodpropper i arterier og årer.

Trombininhibitorer

Den største repræsentant for denne gruppe er Hirudin. I hjertet af stoffet er et protein, der blev fundet i spyt af medicinske leeches. Sådanne antikoagulanter virker direkte i blodet og er direkte hæmmere af thrombin.

Det mest berømte stof er Egilok. Det reducerer signifikant dødsfaldet blandt dem, der lider af hjertesygdomme. Dette er et nyt lægemiddel i denne gruppe, som har en række fordele i forhold til derivater af heparin. På grund af deres langvarige handling udvikler lægemiddelindustrien en oral form for en trombininhibitor. Den eneste ulempe ved sådanne midler - den høje pris.

Et andet lægemiddel er Lepirudin. Det rekombinante trombinbindende middel anvendes til at forebygge trombose og tromboembolisme. En direkte hæmmer af thrombin, som blokerer for sin aktivitet og virker på thrombin, som er i en koagel. Takket være Lepirudin kan du reducere risikoen for dødsfald ved akut hjerteanfald, angina pectoris.

Indirekte antikoagulantia

Disse omfatter:

  1. Fenilin. Dette antikoagulerende middel absorberes hurtigt og fuldstændigt, trænger let igennem histohematogene barrierer, der akkumuleres i vævene i kroppen. Ifølge patienter betragtes det som den mest effektive medicin. Fenilin forbedrer blodets tilstand, normaliserer koagulationsindikatorer. Efter behandling forbedrer patientens generelle tilstand hurtigt, følelsesløshed, krampe forsvinder. På nuværende tidspunkt anvendes Fenilin imidlertid meget sjældent på grund af den høje risiko for bivirkninger fra administrationen.
  2. Neodikumarin. Et middel der hæmmer tromboseprocessen. Den terapeutiske virkning af modtagelsen er ikke umiddelbart tydelig - det akkumuleres i kroppen. Neodikumarin hæmmer koagulationssystemets aktivitet, har en lipidsænkende virkning, øger vaskulær permeabilitet. Det er meget vigtigt for patienterne at nøje observere tidspunktet for optagelse, dosering, for at undgå bivirkninger.
  3. Det mest almindelige lægemiddel i denne gruppe er Warfarin. Et antikoagulerende middel, som blokerer syntesen af ​​blodkoagulationsfaktorer i leveren, reducerer deres koncentration i plasma, forsinker processen med dannelse af thrombus. Dette værktøj har en hurtig virkning og ophør af uønskede virkninger i tilfælde af reduktion af dosering eller tilbagetrækning af lægemidlet.

Hvornår kan antikoagulantia foreskrives?

Accept af disse lægemidler er indikeret for patologier i hjerte og blodkar:

  • aterosklerose;
  • reumatisk carditis;
  • trombotisk og embolisk slagtilfælde;
  • akut trombose;
  • tromboflebitis;
  • mitral hjertesygdom;
  • aorta aneurisme;
  • åreknuder
  • koronararteriesygdom;
  • atrieflimren.

Husk imidlertid, at ukontrolleret brug af sådanne lægemidler kan forårsage hæmoragiske komplikationer. I tilfælde af øget risiko for blødning er det nødvendigt at anvende sikrere antiplatelet midler i stedet for antikoagulantia.

Kontraindikationer og bivirkninger ved at tage

Disse lægemidler er kontraindiceret hos dem, der lider af patologier som:

  • mave eller duodenalsår
  • blødende hæmorider
  • hepatitis og leverfibrose
  • nyre- eller leversvigt
  • urolithiasis patologi;
  • vitamin C mangel
  • pericarditis;
  • pulmonal tuberkulose;
  • hæmoragisk pankreatitis;
  • maligne neoplasmer;
  • myokardieinfarkt med hypertension;
  • leukæmi;
  • alkoholisme;
  • Crohns sygdom

Desuden bør antikoagulantia ikke tages under graviditet, laktation, under menstruation, tidligt postpartum, ældre. Bivirkningerne ved at tage sådanne lægemidler omfatter symptomer på dyspepsi: forgiftning, allergisk udslæt og kløe, nekrose, lever og nyresvigt og osteoporose.

Hæmoragiske komplikationer kan også forekomme i form af blødning af indre organer, tarme, blødninger i muskler og led, og blod i urinen.

Hvad er antiplatelet midler?

Disse er farmakologiske midler, som reducerer blodkoagulationen ved at reducere adhæsionen af ​​blodplader. Hovedformålet med sådanne lægemidler er at forøge aktiviteten af ​​antikoagulantia og forhindre dannelsen af ​​blodpropper.

Antiplatelet midler har også en arthritisk, vasodilaterende, antispasmodisk virkning. En af de mest kendte repræsentanter for denne gruppe er Aspirin eller Acetylsalicylsyre. Dette er den mest effektive antiagregant, som er tilgængelig i tabletform og er beregnet til oral administration.

I vores artikel vil vi beskrive, hvordan man korrekt tager ranitidin, især dets anvendelse til terapi.

Her lærer vores læsere om funktionerne i brugen af ​​hagtorns tinktur.

Hvad er beroligende stoffer, hvad betyder det bedst at tage - du vil lære om det her.

Aspirin hæmmer blodpladeaggregering, forhindrer dannelsen af ​​blodpropper. Men også populære antiplatelet midler omfatter:

  1. Ticlopidin. Lægemidlet, som nedsætter adhæsionen af ​​blodplader, forbedrer blødende mikrocirkulation. Værktøjet er ordineret til forebyggelse af trombose, behandling af hjerteanfald.
  2. Tirofiban. Et lægemiddel, som forhindrer blodpladeaggregering, hvilket fører til dannelse af blodpropper. Oftest er dette værktøj kombineret med modtagelse af heparin.
  3. Dipyridamol. Dette lægemiddel udvider koronarbeholdere, fremskynder blodgennemstrømningen, forbedrer udbuddet af organer med ilt, sænker blodtrykket.

Antikoagulantia - hvad det er og en liste over stoffer. Anvendelse af antikoagulanter med direkte og indirekte virkning

Disse er antithrombotiske lægemidler og stoffer, der forhindrer dannelsen af ​​blokeringer i blodbanen. De giver blodet med en optimal væsketilstand, flydendehed, der tilvejebringer karrets integritet. Disse stoffer er opdelt i flere grupper i henhold til formationsfaktoren: inde i kroppen eller syntetiske lægemidler. Sidstnævnte bruges af læger i narkotikas rolle.

Naturlige antikoagulanter

Antikoagulantia - hvad er det? Disse stoffer er opdelt i patologisk og fysiologisk. Sidstnævnte er til stede i plasmaet i normen, den første detekterede, der er underlagt forekomsten af ​​sygdommen hos mennesker. Naturlige eller naturlige antikoagulanter er opdelt i primære, som kroppen producerer uafhængigt, de kommer ind i blodbanen og sekundære, der dannes under splittelsen af ​​koagulationsfaktorer som følge af processen med dannelse og opløsning af fibrin.

Primære naturlige antikoagulanter

Ovenfor beskrives hvad der er antikoagulantia, og nu er det nødvendigt at forstå deres typer og grupper. Som regel er naturlige primære antikoagulanter opdelt i:

  • antitrombin;
  • antitromboplastiny;
  • fibrin-selvsamlingshæmmere.

Hvis en person har et fald i niveauet af disse antikoagulantia, er der sandsynlighed for trombose. Denne gruppe omfatter:

  1. Heparin. Det syntetiseres i mastceller og tilhører klassen af ​​polysaccharider. I stort volumen er i leveren, lungerne. Med væksten af ​​dette stof nedsættes blodkoagulationen i alle faser, hvilket skyldes undertrykkelsen af ​​en række blodpladefunktioner.
  2. Protein C. Produceret af cellerne i leveren parenchyma, er i blodet i en inaktiv tilstand. Ved aktiviteten er thrombin.
  3. Antithrombin III. Det refererer til alpha2-glycoproteiner, syntetiseret i leveren. Kan reducere aktiviteten af ​​nogle aktiverede blodkoagulationsfaktorer og thrombin, men påvirker ikke aktiveret.
  4. Protein S. Syntetiseret af leverparenchyma og endotelceller afhænger af vitamin K.
  5. Kontakt, lipidhæmmer.
  6. Antitromboplastiny.

Sekundære fysiologiske antikoagulanter

Disse stoffer dannes under blodkoagulationsprocessen. De optræder også under opløsningen af ​​fibrinpropper og splittelsen af ​​koagulationsfaktorer, som mister deres koagulationsegenskaber og bliver antikoagulerende. Hvad gælder for antikoagulantia af denne type:

  • Febrinopuptidy;
  • Antithrombin I, IX;
  • Antitromboplastiny;
  • Metafaktorer XIa, Va;
  • PDF-produkter.

Patologiske antikoagulanter

Med udviklingen af ​​visse sygdomme i plasma, akkumuleres potentielle antistoffer, for eksempel lupus-antikoagulant, kraftige immune inhibitorer af blodkoagulering. De angiver en bestemt faktor. Disse antistoffer kan produceres for at bekæmpe enhver manifestation af blodkoagulation, men ifølge statistikker er de som regel inhibitorer af faktor VII, IX. Sommetider med paraproteinæmi og en række autoimmune processer i plasma kan patologiske proteiner, som har hæmmende eller antithrombin-effekter, ophobes.

præparater antikoagulanter

Disse er stoffer, der påvirker funktionen af ​​blodpropper, bruges til at reducere sandsynligheden for blodpropper i kroppen. På grund af blokering i skibe eller organer kan det udvikle sig:

  • iskæmisk slagtilfælde
  • endre i extremiteterne
  • tromboflebitis;
  • vaskulær inflammation;
  • hjerte iskæmi;
  • åreforkalkning.

Ifølge virkningsmekanismen udvælges direkte og indirekte antikoagulantia, der hjælper med at kontrollere blodproppens proces. Ofte bruges de til behandling af åreknuder, behandling af autoimmune sygdomme. Antikoagulantia har visse farmakologiske egenskaber og administrationsregler, så kun en læge, der er bekendt med patientens historie af sygdommen, kan ordinere dem.

Direkte virkende antikoagulantia

Terapi med disse lægemidler sigter mod at hæmme dannelsen af ​​thrombin. Direkte antikoagulanter nedsætter hyaluronidasens arbejde, mens permeabiliteten af ​​cerebrale kar og nyrer øges. Under virkningen af ​​stoffer reduceres cholesterol og beta-lipoproteiner. Væksten af ​​lipoproteinlipase er noteret, og interaktionen af ​​T- og B-lymfocytter undertrykkes.

Næsten alle direkte antikoagulanter testes for at bestemme deres effektivitet for at forhindre intern blødning. Den mest populære af listen over disse lægemidler er heparin. Dens effektivitet er bevist, men det er umuligt helt at udelukke dannelsen af ​​blodpropper. Dette gælder for blokeringer, der har dannet sig på den aterosklerotiske plak, stoffet påvirker ikke dem. Lægemidlet har en hurtig virkning, men det varer op til 5 timer efter indtagelsens afslutning. Derudover kan den tildeles til brug:

Indirekte antikoagulantia

Opdagelsen af ​​denne medicin skyldtes begivenheder, der ikke er direkte relateret til medicin. I Amerika i begyndelsen af ​​det 20. århundrede begyndte et stort antal køer at bløde voldsomt. Det var muligt at finde ud af, at årsagen var kløveren med skimmel, som var til stede i agteren. De første indirekte antikoagulanter blev opnået fra dette råmateriale. Drogen fik derefter navnet - Dikumarol. Siden midten af ​​sidste århundrede er denne medicin blevet brugt til behandling af hjerteanfald.

Virkningen af ​​denne gruppe af antikoagulantia er baseret på hæmning af vitamin K. De interfererer med aktiveringen af ​​proteiner afhængig af disse vitaminfaktorer. Klassificering af lægemidler omfatter to hovedgrupper:

  1. Lægemidler baseret på coumarinderivater.
  2. Lægemidler, derivater indandiona.

Sidstnævnte i kliniske forsøg har vist sig dårligt, fordi resultatet er ustabilt, er der risiko for en allergisk reaktion. Derfor er kumarinlignende stoffer blevet den bedste løsning. Det mest kendte coumarin stof er Warfarin. Der er følgende indikationer for dets brug:

  • atrieflimren;
  • forebyggelse af tromboembolisme
  • mekanisk prostetisk hjerteventil;
  • akut venøs trombose.

Det er vigtigt at forstå, at virkningen af ​​antikoagulantia kan have alvorlig indflydelse på menneskers sundhed. Deres modtagelse kan føre til hæmoragiske komplikationer. Brug medicin bør kun underlagt den behandlende læge, som vil kunne beregne den nøjagtige dosis af antikoagulantia. Hvis der er risiko for blødning, skal der i stedet for disse lægemidler anvendes antiplatelet midler, der er sikrere for mennesker.

Ny generation orale antikoagulanter

Blodfortyndende og anti-trombose-stoffer er blevet et uundværligt redskab til forebyggelse af iskæmi, arytmi, hjerteanfald, trombose etc. Mange effektive retsmidler har en række ubehagelige bivirkninger, så udviklerne fortsætter med at forbedre denne gruppe af lægemidler. Nye orale antikoagulantia bør være det universelle middel, der vil blive tilladt for børn at tage under graviditeten. Moderne stoffer har følgende positive aspekter:

  • de får lov til mennesker, for hvem warfarin er kontraindiceret
  • reduceret risiko for blødning
  • tynd blodet 2 timer efter indtagelse, men handlingen slutter hurtigt;
  • indflydelse af den forbrugte mad, andre midler er reduceret;
  • hæmning er reversibel.

Specialister arbejder konstant på at forbedre de nye generations blodfortyndende lægemidler, men de har stadig en række negative egenskaber, som omfatter:

  • modtagelse af gamle muligheder kan gå glip af, mens nye kræver strengt regelmæssig brug;
  • der er risiko for blødning i fordøjelseskanalen;
  • en masse analyse er nødvendig for at tildele et middel
  • Nogle patienter, der ikke har haft problemer med gamle lægemidler, oplever intolerance over for nye antikoagulantia.

Pris for antikoagulantia

Antikoaguleringsmiddelet har en stærk virkning, som uden kontrol af en læge kan føre til rigelig indre blødning. Derfor er dette værktøj umuligt at købe i online-butikken. Undtagelsen er lavet af elektroniske repræsentationer af apoteker. Lægemidler, der tynder blodet og forhindrer blodpropper, har forskellige omkostninger. Medikamentkataloget tilbyder et bredt udvalg af derivater. Nedenfor er en liste over populære lægemidler, der kan bestilles billigt:

  • Warfarin, 100 tabletter - Pris fra 100 rubler;
  • Curantil - pris fra 345 s.
  • Detraleks - pris fra 640 s.
  • Antithrombin, 75 mg kapsler - pris fra 225 p.

Antikoagulantia: virkningsmekanismen af ​​lægemidler, indikationer og kontraindikationer til brug

Ifølge statistikker besidder forskellige tromboemboliske komplikationer (lungeemboli, dyb venetrombose) et af de førende steder i dødelighedsstrukturen i Rusland. I medicin anvendes antikoagulantia til behandling af sådanne tilstande - stoffer, der forhindrer dannelse af tynde fibre af fibrin under påvirkning af koagulationsfaktorer, hæmmer væksten af ​​en allerede dannet blodprop og øger aktiviteten af ​​interne fibrinolytiske (rettet mod resorption af blodpropper) enzymer.

I øjeblikket er klassificeringen af ​​antikoagulanter baseret på anvendelsespunkterne for deres virkninger i kroppen. Der er stoffer:

  • Direktevirkende (f.eks. Heparin). Handle hurtigt, deres virkning er forbundet med en direkte virkning på blodkoagulationssystemet gennem dannelse af komplekser med forskellige koagulationsfaktorer og inhibering af de tre faser af koagulation.
  • Indirekte aktioner (K-vitaminantagonister). De virker i lang tid, men efter en latent ("mute") periode stopper de aktiveringen af ​​enzymet involveret i omdannelsen af ​​K-vitamin, hvorved produktionen af ​​vitaminafhængige plasmakoagulationsfaktorer (II, VII, IX, X) stoppes.

Ufraktioneret heparin (UFH) er et naturligt stof afledt af husdyrens organer. Virkningsmekanismen er baseret på evnen til at binde til antithrombin og derved øge dets evne til at deaktivere koagulationsfaktorer IIa, IXa, Xa, Xia, XIIa. Trombin (faktor IIa) er særligt følsom overfor virkningerne af heparin-antithrombinkomplekset.

Virkningen af ​​heparin udføres udelukkende, når den administreres parenteralt: efter intravenøs administration er aktiviteten umiddelbart synlig, når den indgives subkutant efter 20-60 minutter med en biotilgængelighed på 10-40% (det vil sige, kun denne procentdel af stoffet når den systemiske cirkulation). På grund af det faktum, at unfractioneret heparin binder til plasmaproteiner, udviser dette lægemiddel ofte en uforudsigelig antikoagulerende virkning. At oprette og opretholde den nødvendige terapeutiske koncentration af heparin i blodet kræver dens konstante intravenøse indgivelse eller regelmæssige subkutane injektioner under hensyntagen til biotilgængelighed. For at kontrollere behandlingen er det nødvendigt at bestemme den aktiverede partielle thromboplastintid (APTT), hvis indikatorer skal forblive i intervallet 1,5-2,3 af kontrolværdien.

Hepariner med lav molekylvægt (LMWH) - kemisk eller enzymatisk behandlet ufraktioneret heparin. Virkningsmekanismen ligner UFG, men LMWH er signifikant mere aktiv mod koagulationsfaktor Xa end thrombin. Ved intravenøs administration vises maksimal aktivitet efter 5 minutter med subkutan administration - efter 3-4 timer med en biotilgængelighed på mere end 90% for at opretholde et stabilt niveau af plasmaantikoagulerende aktivitet er det ikke nødvendigt at udføre en kontinuerlig intravenøs infusion, i modsætning til UFH. Dosering af lægemidlet udføres individuelt under kontrol af anti-Xa-blodaktivitet.

Natrium Fondaparinux er et lægemiddel, der selektivt deaktiverer koagulationsfaktor Xa. Biotilgængeligheden af ​​stoffet efter subkutan administration er 100%, og aktiviteten opretholdes i 17-21 timer, derfor er en enkelt subkutan injektion tilstrækkelig til at opnå en terapeutisk koncentration.

Bivalirudin er et stof, der direkte hæmmer aktiviteten af ​​thrombin, det eneste lægemiddel med lignende virkning registreret til parenteral administration i Rusland. Dets handling er rettet ikke kun til thrombin, der cirkulerer i blodet, men også til thrombin inde i den dannede trombus. Lægemidlet administreres udelukkende intravenøst, og tiden for dets aktivitet er kun 25 minutter. Foreskrevne doser er faste og kræver ikke overvågning af blodkoagulationsparametre.

Antikoagulanter: en gennemgang af stoffer, brug af, indikationer, alternativer

Antikoagulantia - en gruppe af lægemidler, som undertrykker aktiviteten af ​​blodkoagulationssystemet og forhindrer blodpropper på grund af nedsat dannelse af fibrin. De påvirker biosyntese af visse stoffer i kroppen, der ændrer viskositeten af ​​blodet og hæmmer koagulationsprocesserne.

Antikoagulanter anvendes til terapeutiske og profylaktiske formål. De fremstilles i forskellige doseringsformer: i form af tabletter, opløsninger til injektion eller salver. Kun en specialist kan vælge den rigtige medicin og dens dosering. Utilstrækkelig behandling kan skade kroppen og forårsage alvorlige konsekvenser.

Høj dødelighed fra hjerte-kar-sygdomme skyldes dannelsen af ​​trombose: vaskulær trombose blev påvist i næsten hver anden død fra hjertepatologi ved obduktionen. Pulmonal emboli og venetrombose er de mest almindelige årsager til død og invaliditet. I denne henseende anbefaler kardiologer at begynde at anvende antikoagulantia umiddelbart efter diagnose af hjertesygdomme og blodkar. Deres tidlige anvendelse forhindrer dannelsen af ​​blodpropper, dets forøgelse og tilstopning af blodkar.

Siden oldtiden brugte traditionel medicin hirudin - den mest berømte naturlige antikoagulant. Dette stof er en del af leech spytten og har en direkte antikoagulerende virkning, som varer i to timer. I øjeblikket er patienter ordineret syntetiske stoffer, snarere end naturlige. Mere end hundrede navne på antikoagulerende lægemidler er kendt, hvilket gør det muligt at vælge den mest hensigtsmæssige, idet der tages hensyn til organismens individuelle karakteristika og muligheden for at anvende dem sammen med andre lægemidler.

De fleste antikoagulanter har en virkning ikke på selve blodproppen, men på blodkoagulationssystemets aktivitet. Som et resultat af en række transformationer undertrykkes plasmakoagulationsfaktorer og produktion af thrombin, et enzym, der er nødvendigt for dannelsen af ​​fibrintråder, der udgør den trombotiske koagulering. Processen med blodpropper sænker.

Handlingsmekanisme

Antikoagulantia på virkningsmekanismen er opdelt i stoffer med direkte og indirekte virkning:

  • "Direkte" antikoagulanter har en direkte virkning på thrombin og reducerer dets aktivitet. Disse lægemidler er thrombinhæmmere, protrombin-deaktivere og hæmmer processen med trombose. For at undgå indre blødning er det nødvendigt at overvåge blodkoagulationsparametre. Antikoagulanter med direkte virkning trænger hurtigt ind i kroppen, absorberes godt i mave-tarmkanalen, når leveren ved hæmatogen, udøver deres helbredende virkning og udskilles med urinen.
  • "Indirekte" antikoagulanter påvirker biosyntesen af ​​sideenzymer i blodkoagulationssystemet. De fuldstændig ødelægger trombin, og hæmmer ikke bare dets aktivitet. Ud over den antikoagulerende virkning forbedrer lægemidlet i denne gruppe blodtilførslen til myokardiet, slipper glatte muskler, fjerner urater fra kroppen og har en kolesterolreducerende effekt. Tildele "indirekte" antikoagulanter, ikke kun til behandling af trombose, men også for deres forebyggelse. Anvend dem udelukkende indeni. Tabletter bruges i lang tid på ambulant basis. Abrupt tilbagetrækning af lægemidlet kan føre til forhøjede niveauer af protrombin og trombose.

Separat afgive stoffer, som hæmmer blodkoagulering, som antikoagulanter, men andre mekanismer. Disse omfatter "acetylsalicylsyre", "aspirin".

Direkte virkende antikoagulantia

heparin

Den mest populære repræsentant for denne gruppe er heparin og dets derivater. Heparin hæmmer blodpladepinden og accelererer blodgennemstrømningen i hjertet og nyrerne. Samtidig virker det med makrofager og plasmaproteiner, hvilket ikke udelukker muligheden for dannelse af thrombus. Lægemidlet reducerer blodtrykket, har en kolesterolsænkende virkning, forbedrer vaskulær permeabilitet, hæmmer proliferation af glat muskelcelle, fremmer udviklingen af ​​osteoporose, hæmmer immuniteten og øger diurese. Heparin blev først isoleret fra leveren, som fastslog sit navn.

Heparin administreres intravenøst ​​i nødstilfælde og subkutant til profylaktiske formål. Til topisk anvendelse anvendes salver og geler, der indeholder heparin i deres sammensætning og tilvejebringer en antitrombotisk og antiinflammatorisk effekt. Heparinpræparater påføres i et tyndt lag på huden og gnides med blide bevægelser. Normalt bruges Lioton og Hepatrombin-geler til at behandle thrombophlebitis og trombose samt Heparin-salve.

Den negative virkning af heparin på tromboseprocessen og øget vaskulær permeabilitet er årsager til en høj risiko for blødning under heparinbehandling.

Hepariner med lav molekylvægt

Hepariner med lav molekylvægt har høj biotilgængelighed og antitrombotisk aktivitet, langvarig virkning, lav risiko for hæmorroide komplikationer. De biologiske egenskaber af disse lægemidler er mere stabile. På grund af den hurtige absorption og en lang elimineringstid forbliver koncentrationen af ​​stoffer i blodet stabilt. Narkotika i denne gruppe hæmmer blodkoagulationsfaktorer, hæmmer syntesen af ​​thrombin, har en svag virkning på vaskulær permeabilitet, forbedrer blodets rheologiske egenskaber og blodtilførsel til organer og væv, og stabiliserer deres funktioner.

Hepariner med lav molekylvægt forårsager sjældent bivirkninger, hvorved heparin forskydes fra terapeutisk praksis. De injiceres subkutant i den laterale overflade af abdominalvæggen.

  1. "Fragmin" er en klar eller gullig opløsning, der har en lille virkning på trombocytadhæsion og primær hæmostase. Det er forbudt at indtaste intramuskulært. "Fragmin" i høje doser ordineret til patienter umiddelbart efter operationen, især dem, der har stor risiko for blødning og udvikling af trombocyt dysfunktion.
  2. "Klyarin" er en "direkte" antikoagulant, der påvirker de fleste blodkoagulationsfaser. Lægemidlet neutraliserer koagulationssystemets enzymer og anvendes til behandling og forebyggelse af tromboembolisme.
  3. "Clexane" er et lægemiddel med antitrombotisk og antiinflammatorisk farmakologisk virkning. Før hans udnævnelse er nødvendigt for at annullere alle stoffer, der påvirker hæmostase.
  4. "Fraksiparin" - en opløsning med antitrombotiske og antikoagulerende virkninger. Subkutane hæmatomer eller tætte knuder forsvinder ofte på injektionsstedet, som forsvinder efter få dage. Indledningsvis kan behandling med store doser udvikle blødning og trombocytopeni, som forsvinder ved videre behandling.
  5. "Wessel Due F" er et naturligt produkt fremstillet af tarmslimhinden hos dyr. Lægemidlet inhiberer aktiviteten af ​​koagulationsfaktorer, stimulerer biosyntesen af ​​prostaglandiner, reducerer niveauet af fibrinogen i blodet. Wessel Due F steriliserer den allerede dannede trombus og bruges til at forhindre trombusdannelse i arterier og blodårer.

Når der anvendes stoffer fra gruppen af ​​hepariner med lav molekylvægt, er det påkrævet, at de nøje følger henstillingerne og vejledningen til deres anvendelse.

Trombininhibitorer

Den største repræsentant for denne gruppe er "Hirudin". I hjertet af stoffet er et protein, der først opdages i spyt af medicinske leeches. Disse er antikoagulantia, der virker direkte i blodet og er direkte hæmmer af thrombin.

"Hirugen" og "Hirulog" er syntetiske analoger af "Girudin", hvilket reducerer dødeligheden blandt personer med hjertesygdomme. Disse er nye lægemidler i denne gruppe, som har en række fordele i forhold til heparinderivater. På grund af deres langvarige handling udvikler lægemiddelindustrien for øjeblikket orale former for thrombinhæmmere. Den praktiske anvendelse af Girugen og Girulog er begrænset af deres høje omkostninger.

Lepirudin er et rekombinant lægemiddel, der irreversibelt binder thrombin og bruges til at forhindre trombose og tromboembolisme. Det er en direkte hæmmer af thrombin, blokering af dets thrombogene aktivitet og virker på thrombin, som er i en koagel. Det reducerer dødeligheden fra akut myokardieinfarkt og behovet for hjerteoperation hos patienter med anstrengende angina.

Indirekte antikoagulantia

Narkotika, antikoagulantia med indirekte virkning:

  • "Fenilin" - et antikoagulerende middel, der absorberes hurtigt og fuldt ud, trænger let ind i den histohematogene barriere og akkumuleres i vævene i kroppen. Denne medicin er ifølge patienterne en af ​​de mest effektive. Det forbedrer blodtilstanden og normaliserer blodkoagulationsparametre. Efter behandling forbedrer patientens generelle tilstand hurtigt: Kramperne og følelsesløshed i benene forsvinder. Fenilin anvendes i øjeblikket ikke på grund af den store risiko for uønskede virkninger.
  • "Neodikumarin" - et middel til at hæmme processen med blodpropper. Den terapeutiske virkning af Neodicoumarin vises ikke umiddelbart, men efter akkumulering af lægemidlet i kroppen. Det hæmmer aktiviteten af ​​blodkoagulationssystemet, har en lipidsænkende virkning og øger vaskulær permeabilitet. Patienter anbefales at nøje overholde tidspunktet for optagelse og dosis af lægemidlet.
  • Det mest almindelige lægemiddel i denne gruppe er Warfarin. Det er et antikoagulant middel, der blokerer syntesen af ​​blodkoagulationsfaktorer i leveren, hvilket reducerer deres koncentration i plasma og forsinker processen med blodpropper. "Warfarin" kendetegnes ved dets tidlige virkning og hurtig ophør af uønskede virkninger ved lavere doser eller tilbagetrækning af lægemidlet.

Video: Nye antikoagulanter og warfarin

Anvendelse af antikoagulantia

Modtagende antikoagulantia er indiceret for hjertesygdomme og blodkar:

Ukontrolleret indtagelse af antikoagulantia kan føre til udvikling af hæmoragiske komplikationer. Med en øget risiko for blødning bør anvendes i stedet for antikoagulanter sikrere antiplatelet midler.

Kontraindikationer og bivirkninger

Antikoagulantia er kontraindiceret til personer, der lider af følgende sygdomme:

  • Peptisk mavesår og 12 duodenalsår,
  • Blødende hæmorider
  • Kronisk hepatitis og leverfibrose,
  • Lever og nyresvigt
  • urolithiasis,
  • Trombocytopenisk purpura,
  • Vitamin C og K mangel
  • Endokarditis og perikarditis,
  • Cavernøs pulmonal tuberkulose,
  • Hæmoragisk pankreatitis
  • Maligne neoplasmer,
  • Myokardieinfarkt med hypertension,
  • Intracerebral aneurisme,
  • leukæmi,
  • alkoholisme,
  • Crohns sygdom,
  • Hæmoragisk retinopati.

Antikoagulanter er forbudt at tage under graviditet, laktation, menstruation, tidligt postpartum, såvel som ældre og ældre.

Bivirkninger af antikoagulantia omfatter: symptomer på dyspepsi og forgiftning, allergier, nekrose, udslæt, kløe i huden, nyredysfunktion, osteoporose, alopeci.

Komplikationer af antikoagulant terapi - hæmoragiske reaktioner i form af blødning fra indre organer: mund, nasopharynx, mave, tarm, samt blødninger i muskler og led, udseendet af blod i urinen. For at forhindre udvikling af farlige sundhedsmæssige virkninger skal overvågning af de grundlæggende indikatorer for blod og overvågning af patientens generelle tilstand.

antitrombotiske midler

Antiplatelet midler er farmakologiske midler, der reducerer blodkoagulering ved at undertrykke limning af blodplader. Deres primære formål er at forbedre effektiviteten af ​​antikoagulantia og sammen med dem hindre processen med blodpropper. Antiplatelet midler har også en arthritisk, vasodilator og antispasmodisk virkning. En fremtrædende repræsentant for denne gruppe er "acetylsalicylsyre" eller "aspirin".

Liste over de mest populære antiplatelet midler:

  • "Aspirin" er det mest effektive antiplatelet middel, der i øjeblikket er tilgængeligt i tabletform og er beregnet til oral administration. Det hæmmer blodpladeaggregering, forårsager vasodilation og forhindrer blodpropper.
  • "Tiklopidin" - antiplatelet agent, der hæmmer adhæsionen af ​​blodplader, forbedrer mikrocirkulationen og forlænger blødningstiden. Lægemidlet er ordineret til forebyggelse af trombose og til behandling af koronararteriesygdom, hjerteanfald og cerebrovaskulær sygdom.
  • "Tirofiban" - et lægemiddel, som forhindrer blodpladeaggregering, hvilket fører til trombose. Lægemidlet bruges normalt sammen med "heparin".
  • "Dipyridamole" udvider koronarbeholdere, fremskynder koronar blodgennemstrømning, forbedrer tilførslen af ​​ilt til myokardiet, de reologiske egenskaber ved blod og cerebral cirkulation, sænker blodtrykket.