Antiplatelet lægemidler

I moderne medicin anvendes stoffer, som kan påvirke blodkoagulation. Det handler om antiagreganti.

Aktive komponenter har indflydelse på metaboliske processer, er forebyggelse af blodpropper i karrene. I de fleste tilfælde ordinerer lægerne sådanne midler til hjertepatologier.

Brug af stoffer i denne kategori forhindrer vedhæftning af blodplader, ikke kun indbyrdes, men også med væggene i blodkarrene.

Hvilken slags medicin

Når et sår dannes på den menneskelige krop, sendes blodceller (blodplader) til skadestedet for at skabe blodpropper. Med dybe nedskæringer er det godt. Men hvis et blodkar er skadet eller betændt, er der en aterosklerotisk plaque til stede, kan situationen slutte desværre.

Der er visse medicin, der reducerer risikoen for blodpropper. Disse stoffer eliminerer også celleaggregering. Sådanne midler omfatter antiplatelet midler.

Lægen ordinerer medicin, fortæller patienter hvad det er, hvilken virkning narkotika har, og hvad de er nødvendige for.

klassifikation

I medicin anvendes blodplader og røde blodlegemer til profylakse. Lægemidler har en mild effekt, forhindrer forekomsten af ​​blodpropper.

  1. Heparin. Værktøjet bruges mod dyb venetrombose, emboli.
  2. Acetylsalicylsyre (aspirin). Effektiv og billig medicin. I små doser tynder blodet. For at opnå en udtalt effekt, bør du tage stoffet i lang tid.
  3. Dipyridamol. Aktive komponenter udvider blodkar, lavere blodtryk. Hastigheden af ​​blodgennemstrømningen øges, cellerne får mere ilt. Dipyridamol hjælper med angina ved at udvide koronarbeholderne.

Klassificeringen af ​​lægemidler er baseret på virkningen af ​​hvert antiplatelet middel. Korrekt valgt værktøj giver dig mulighed for at opnå den maksimale effekt i behandlingen og forhindre mulige komplikationer, konsekvenser.

  1. Pentoxifyllin. Biologisk aktive stoffer forbedrer blodreologi. Fleksibiliteten af ​​røde blodlegemer øges, de kan passere gennem små kapillærer. På baggrund af anvendelsen af ​​pentoxifyllin bliver blodet flydende, sandsynligheden for at lime celler falder. Lægemidlet er ordineret til patienter med kredsløbssygdomme. Kontraindikeret hos patienter efter myokardieinfarkt.
  2. Reopoligljukin. Et lægemiddel, der har lignende egenskaber med Trental. Den eneste forskel mellem medicin er, at Reopoliglyukin er sikrere for mennesker.

Medicin tilbyder komplekse stoffer, der forhindrer blodpropper. Lægemidler indeholder antiplatelet midler af forskellige grupper af den tilsvarende virkning. De mest effektive er Cardiomagnyl, Aspigrel og Agrenoks.

Princippet om drift

Narkotika blokere dannelsen af ​​blodpropper i karrene og tynde blodet. Hver medicin har en særlig virkning:

  1. Acetylsalicylsyre, Triflusal - det bedste middel til bekæmpelse af blodpladeaggregering og dannelse af blodpropper. De indeholder aktive stoffer, som blokerer produktionen af ​​prostaglandiner. Celler deltager i starten af ​​blodkoagulationssystemet.
  2. Triflusal, Dipyridamol har en antiaggregateffekt, hvilket øger indholdet af den cykliske form af adenosinmonophosphat i blodplader. Processen med aggregering mellem blodceller forstyrres.
  3. Clopidogrel indeholder et aktivt stof, der er i stand til at blokere receptoren for adenosindiphosphat, der er på overfladen af ​​blodplader. Klumper dannes langsommere på grund af deaktivering af blodceller.
  4. Lamifiban, Framon - lægemidler der blokerer aktiviteten af ​​glycoproteinreceptorer placeret på blodcellerne. På grund af aktiv substansers aktive påvirkning reduceres sandsynligheden for adhæsion af blodplader.

Der er en stor liste over stoffer, der anvendes til behandling og forebyggelse af trombose. I hvert enkelt tilfælde vælger lægen den mest effektive, givet patientens kendetegn, tilstanden af ​​hans krop.

Når udpeget

Lægen ordinerer medicin, foreskriver midler efter en grundig lægeundersøgelse baseret på den etablerede diagnose og forskningsresultaterne.

Vigtigste indikationer for brug:

  1. Til profylaktiske formål eller efter et angreb af iskæmisk slagtilfælde.
  2. At genoprette lidelser forbundet med cerebral kredsløb.
  3. Med forhøjet blodtryk.
  4. I kampen mod sygdomme, der ramte de nedre ekstremiteter.
  5. Til behandling af iskæmisk hjertesygdom.

Moderne antiplatelet midler ordineres til patienter efter operation på hjertet eller karrene.

Selvmedicinering anbefales ikke på grund af det faktum, at de har mange kontraindikationer og bivirkninger. Høring og lægeudnævnelser er nødvendige.

Til langsigtet forebyggelse og behandling af trombose, emboler, læger ordinerer indirekte antiplatelet midler til patienter. Medicin har direkte effekt på blodkoagulationssystemet. Virkningen af ​​plasmafaktorer falder, dannelsen af ​​koagulering sker langsommere.

Hvem er forbudt at modtage

Forberedelser ordineret af en læge. Medicin indeholder visse kontraindikationer, som du bør være opmærksom på. Behandling med antiplatelet er forbudt i følgende tilfælde:

  • i tilfælde af mavesår i mavesystemet i det akutte stadium
  • hvis der er problemer med funktionen af ​​lever og nyrer
  • patienter med hæmoragisk diatese eller patologier, hvormed risikoen for blødning stiger
  • hvis patienten blev diagnosticeret med alvorligt hjertesvigt
  • efter et angreb af hæmoragisk slagtilfælde.

Gravide kvinder i tredje trimester og unge mødre, der ammer bør ikke drikke blodplader. Det er nødvendigt at konsultere en læge eller omhyggeligt læse instruktionerne om brug af narkotika.

Mulige bivirkninger

Anvendelsen af ​​antiplatelet midler kan forårsage ubehag og ubehag. Når der opstår bivirkninger, forekommer der tegn på tegn, der skal rapporteres til lægen:

  • træthed;
  • brændende fornemmelse i brystet;
  • hovedpine;
  • kvalme, fordøjelsesforstyrrelser;
  • diarré;
  • blødning;
  • mavesmerter.

I sjældne tilfælde er patienten bekymret for en allergisk reaktion på kroppen med ødem, hududslæt, opkastning, problemer med stolen.

De aktive komponenter i lægemidler kan forringe tale-, åndedræts- og svelgningsfunktioner. Det øger også hjerteslag, kropstemperaturen stiger, hud og øjne bliver jaundiced.

Blandt bivirkningerne er generel svaghed i kroppen, smerter i leddene, forvirring og udseendet af hallucinationer.

Liste over de mest overkommelige, billige og effektive midler

Moderne kardiologi tilbyder et tilstrækkeligt antal lægemidler til behandling og forebyggelse af trombose. Det er vigtigt, at antiagregeringen ordineres af den behandlende læge. Alle antikoagulantia har bivirkninger og kontraindikationer.

  1. Acetylsalicylsyre. Det ordineres ofte til patienter til profylaktiske formål for at forhindre dannelse af blodpropper. Aktive komponenter har en høj absorptionshastighed. Antiplatelet effekt forekommer 30 minutter efter den første dosis. Lægemidlet er tilgængeligt i piller. Afhængigt af diagnosen ordinerer lægen fra 75 til 325 mg pr. Dag.
  2. Dipyridamol. Et antiplatelet middel, der udvider koronarbeholderne, øger blodcirkulationens hastighed. Den aktive bestanddel er dipyridamol. Antikoagulant beskytter væggene i blodkar og sænker blodcellernes evne til at holde sammen. Form frigivelse: piller og injektioner.
  3. Heparin. Antikoagulerende direkte virkning. Den aktive bestanddel er heparin. Midler, farmakologi, der giver antikoagulerende virkning. Lægemidlet er ordineret til patienter, der har stor risiko for blodpropper. Doserings- og behandlingsmekanismen udvælges individuelt for hver patient. Lægemidlet er tilgængeligt i injektioner.
  4. Ticlopidin. Midlet er overlegen i effektivitet acetylsalicylsyre. Men for at opnå en terapeutisk effekt vil det tage mere tid. Lægemidlet blokerer receptors arbejde og reducerer blodpladeaggregering. Lægemidlet i form af tabletter skal patienten tages 2 gange om dagen til 2 stk.
  5. Iloprost. Lægemidlet reducerer adhæsion, aggregering og aktivering af blodceller. Udvider arterioler og venoler, genopretter vaskulær permeabilitet. Et andet navn på medicinen er Ventavis eller Ilomedin.

Dette er en ufuldstændig liste over antiplatelet midler, der anvendes i medicin.

Læger anbefaler ikke selvbehandling, det er vigtigt at konsultere en specialist rettidigt og undergå behandling. Antiplatelet lægemidler er ordineret af en kardiolog, neurolog, kirurg eller terapeut.

I de fleste tilfælde tager patienter medicin for resten af ​​deres liv. Det hele afhænger af patientens tilstand.

En person skal være under konstant tilsyn af en specialist, udføre periodisk test og gennemgå en grundig undersøgelse for at bestemme parametrene for blodpropper. Reaktionen på behandling med blodplader er nøje overholdt af læger.

Hvad er forskellen mellem antikoagulantia og antiplatelet midler?

Der er en række stoffer, der er designet til at tynde blodet. Alle disse stoffer kan opdeles i to typer: antikoagulantia og antiplatelet midler. De er fundamentalt forskellige i deres handlingsmekanisme. For en person uden medicinsk uddannelse at forstå denne forskel er ret vanskelig, men artiklen vil give forenklede svar på de vigtigste spørgsmål.

Hvorfor skal jeg tynde blodet?

Blodkoagulation er resultatet af en kompleks sekvens af begivenheder kendt som hæmostase. Det er gennem denne funktion, at blødningen stopper og skibene hurtigt genopretter. Dette skyldes, at små fragmenter af blodlegemer (blodplader) holder sammen og "forsegler" såret. Koagulationsprocessen involverer så mange som 12 koagulationsfaktorer, der omdanner fibrinogen til et netværk af fibrinfilamenter. Hos en sund person aktiveres hæmostase kun, når der er et sår, men nogle gange skyldes ukontrolleret blodkoagulation som følge af sygdom eller ukorrekt behandling.

Overdreven koagulation fører til dannelse af blodpropper, som helt kan blokere blodkar og stoppe blodgennemstrømningen. Denne tilstand er kendt som trombose. Hvis sygdommen ignoreres, kan dele af tromben komme ud og bevæge sig gennem blodkarrene, hvilket kan føre til så alvorlige tilstande:

  • forbigående iskæmisk angreb (mini-slag);
  • hjerteanfald;
  • perifer arteriel gangren;
  • hjerteanfald af nyrerne, milten, tarmene.

Udvanding af blodet med de rigtige lægemidler vil medvirke til at forhindre forekomst af blodpropper eller ødelægge eksisterende.

Hvad er antiplatelet midler, og hvordan virker de?

Antiplatelet lægemidler hæmmer produktionen af ​​thromboxan og er ordineret til forebyggelse af slagtilfælde og hjerteanfald. Forberedelser af denne type hæmmer trombocytlimning og dannelse af blodpropper.

Aspirin er et af de mest billige og almindelige antiplatelet lægemidler. Mange patienter, der genvinder et hjerteanfald, foreskriver aspirin for at stoppe den yderligere dannelse af blodpropper i koronararterierne. I samråd med din læge kan du tage dagligt lave doser af lægemidlet til forebyggelse af trombose og hjertesygdom.

Adenosindiphosphatreceptorhæmmere (ADP) er ordineret til patienter, der har haft slagtilfælde, samt til dem, der har haft hjerteventil udskiftning. Glycoproteinhæmmere injiceres direkte i blodbanen for at forhindre dannelse af blodpropper.

Antiplatelet lægemidler har følgende handelsnavne:

Bivirkninger af antiplatelet agenter

Som alle andre lægemidler kan antiplatelet medicin forårsage uønskede virkninger. Hvis patienten har fundet nogen af ​​følgende bivirkninger, skal du bede lægen om at gennemgå den foreskrevne medicin.

Disse negative manifestationer skal advares:

  • svær træthed (konstant træthed)
  • halsbrand;
  • hovedpine;
  • forstyrret mave og kvalme
  • mavesmerter
  • diarré;
  • næseblod.

Bivirkninger, med udseende som det er nødvendigt at stoppe med at tage medicinen:

  • allergiske reaktioner (ledsaget af hævelse af ansigt, hals, tunge, læber, hænder, fødder eller ankler);
  • hududslæt, kløe, urticaria;
  • opkastning, især hvis opkast indeholder blodpropper;
  • mørke eller blodige afføring, blod i urinen;
  • åndedrætsbesvær eller svulmende
  • taleproblemer;
  • feber, kulderystelser eller ondt i halsen;
  • hurtig hjerterytme (arytmi);
  • gulning af huden eller øjnets hvide
  • ledsmerter
  • hallucinationer.

Funktioner af virkningen af ​​antikoagulantia

Antikoagulanter er stoffer, der er ordineret til behandling og forebyggelse af venøs trombose, samt forebyggelse af atrieflimmerkomplikationer.

Den mest populære antikoagulant er warfarin, som er et syntetisk derivat af plantematerialet coumarin. Anvendelsen af ​​warfarin til antikoagulering begyndte i 1954, og siden da har dette lægemiddel spillet en vigtig rolle i at reducere dødeligheden af ​​patienter, der er udsat for trombose. Warfarin hæmmer K-vitamin ved at reducere den hepatiske syntese af vitamin K-afhængige blodkoagulationsfaktorer. Narkotika af warfarin har en høj proteinindhold, hvilket betyder, at mange andre lægemidler og kosttilskud kan ændre den fysiologisk aktive dosis.

Dosen vælges individuelt for hver patient efter omhyggelig undersøgelse af blodprøven. Uafhængigt at ændre den valgte dosering af lægemidlet anbefales ikke stærkt. For meget af en dosis ville betyde, at blodpropper ikke danner hurtigt nok, hvilket betyder, at risikoen for blødning og ikke-helbredende ridser og blå mærker vil stige. For lav dosering betyder, at blodpropper stadig kan udvikles og spredes gennem hele kroppen. Warfarin tages normalt en gang om dagen, samtidig (normalt før sengetid). Overdosering kan forårsage ukontrolleret blødning. I dette tilfælde introduceres vitamin K og friskfrosset plasma.

Andre lægemidler med antikoagulerende egenskaber:

  • dabigatran (pradakas): hæmmer thrombin (faktor IIa), der forhindrer omdannelsen af ​​fibrinogen til fibrin;
  • rivaroxaban (xarelto): hæmmer faktor Xa, forhindrer omdannelsen af ​​prothrombin til thrombin;
  • apixaban (elivix): hæmmer også faktor Xa, har svage antikoagulerende egenskaber.

Sammenlignet med warfarin har disse relativt nye lægemidler mange fordele:

  • forebygge tromboembolisme
  • mindre risiko for blødning
  • færre interaktioner med andre lægemidler;
  • en kortere halveringstid, hvilket betyder at det vil tage et minimum af tid at nå toppunktet af de aktive stoffer i plasma.

Bivirkninger af antikoagulantia

Når der tages antikoagulantia, opstår der bivirkninger, der afviger fra de komplikationer, der kan opstå, når der tages antiplatelet. Hovedårsagen er, at patienten kan lide af lang og hyppig blødning. Dette kan medføre følgende problemer:

  • blod i urinen
  • sorte afføring
  • blå mærker på huden
  • langvarig blødning fra næsen
  • blødende tandkød;
  • opkastning med blod eller hæmoptyse;
  • langvarig menstruation hos kvinder.

Men for de fleste vil fordelene ved at tage antikoagulantia opveje risikoen for blødning.

Hvad er forskellen mellem antikoagulantia og antiplatelet midler?

Efter at have studeret egenskaberne hos de to typer stoffer, kan man konkludere, at begge er designet til at gøre det samme arbejde (tynd blodet), men ved hjælp af forskellige metoder. Forskellen mellem virkningsmekanismerne er, at antikoagulanter normalt virker på proteiner i blodet for at forhindre omdannelse af prothrombin til thrombin (nøgleelementet, der danner koaguleringer). Men antiplatelet har direkte virkning på blodplader (ved at binde og blokere receptorer på deres overflade).

Under blodkoagulation aktiveres specifikke mediatorer frigivet af beskadigede væv, og blodplader reagerer på disse signaler ved at sende specielle kemikalier, der udløser blodkoagulering. Antiplatelet blokkere blokere disse signaler.

Forholdsregler ved indtagelse af blodfortyndere

Hvis et antikoagulant eller antiplatelet middel er foreskrevet (nogle gange kan de gives i kombination), så er det nødvendigt at med jævne mellemrum tage en blodproppestest. Resultaterne af denne enkle analyse vil hjælpe lægen med at bestemme den nøjagtige dosis medicin, der skal tages hver dag. Patienter, der tager antikoagulantia og antiplatelet, bør informere tandlæger, apotekere og andre læger om dosering og tidspunkt for medicin.

På grund af risikoen for alvorlig blødning bør enhver, der tager blodfortyndere, beskytte sig mod skade. Du bør afvise fra sport og andre potentielt farlige aktiviteter (turisme, motorcykel, aktive spil). Eventuelle fald, slag eller andre skader skal indberettes til en læge. Selv en mindre skade kan føre til indre blødninger, som kan forekomme uden nogen indlysende symptomer. Vær særlig opmærksom på barbering og børstning af tænderne med en særlig tråd. Selv sådanne enkle daglige procedurer kan føre til langvarig blødning.

Naturlig antiplatelet og antikoagulantia

Nogle fødevarer, kosttilskud og medicinske urter har tendens til at tynde blodet. Naturligvis kan de ikke supplere den allerede taget medicin. Men i samråd med lægen kan du bruge hvidløg, ingefær, ginkgo biloba, fiskeolie, vitamin E.

Hvidløg

Hvidløg er det mest populære naturlige middel til forebyggelse og behandling af aterosklerose, hjerte-kar-sygdomme. Hvidløg indeholder allicin, som forhindrer blodpladepinden og dannelsen af ​​blodpropper. Ud over sin anti-blodplade-virkning nedsætter hvidløg også kolesterol og blodtryk, hvilket også er vigtigt for kardiovaskulærsystemet.

ingefær

Ginger har de samme positive virkninger som anti-blodplader medicin. Det er nødvendigt at bruge mindst 1 tsk ingefær hver dag for at lægge mærke til effekten. Ingefær kan reducere klæbrighed af blodplader, samt reducere blodsukkerniveauer.

Ginkgo biloba

Spise ginkgo biloba kan hjælpe med at tynde blodet, forhindre for stor klæbeevne af blodplader. Ginkgo biloba hæmmer blodpladeaktiverende faktor (et særligt kemikalie, der får blod til at størkne og danne blodpropper). Tilbage i 1990 blev det officielt bekræftet, at ginkgo biloba effektivt reducerer for stor blodpladeadhæsion i blodet.

gurkemeje

Gurkemeje kan fungere som en anti-blodplade medicin og reducere tendensen til at danne blodpropper. Nogle undersøgelser har vist, at gurkemeje kan være effektiv til forebyggelse af aterosklerose. En officiel lægeundersøgelse, der blev gennemført i 1985, bekræftede, at den aktive bestanddel af gurkemeje (curcumin) har en udtalt anti-blodplade effekt. Curcumin stopper også blodpladeaggregering og fortynder også blod.

Men fra mad og kosttilskud, der indeholder store mængder af K-vitamin (spire, broccoli, asparges og andre grønne grøntsager) bør opgives. De kan dramatisk reducere effektiviteten af ​​antiplatelet og antikoagulant terapi.

Antiplatelet narkotika: en liste over stoffer

Antiplatelet midler er en gruppe af lægemidler, der er designet til at undertrykke processen med dannelse af thrombus ved at hæmme limning af blodplader til hinanden. Desuden forhindrer antiplatelet medikament blodplade, der klæber til vaskulærvæggen. Som følge heraf øges blodets rheologiske egenskaber, og blodkoagulationssystemet bliver undertrykt. Antiplatelet midler kan ødelægge eksisterende blodpropper.

Erytrocytemembraner bliver mindre elastiske, de letter nemt at ændre deres form og kan trænge igennem væggen af ​​blodkarrene. Blodstrømmen forbedres, risikoen for komplikationer af trombose er reduceret. Modtagelsen af ​​antiplatelet-midler i tidlige stadier af dannelse af thrombus tillader at opnå den maksimale virkning.

Antiplatelet midler er almindeligt anvendt i medicin. De ordineres som profylakse af trombose efter kirurgiske indgreb, med iskæmisk hjertesygdom, med akut cerebral iskæmi, med tromboflebitis og post-infarktskardiosklerose.

Enhver hjertesygdom er forbundet med risikoen for dannelse af kolesterolplade i karrene. De begrænser fartøjets lumen, giver ikke blod til at strømme normalt gennem det. Nedbringelsen af ​​blodgennemstrømning i et bestemt område samt dens fortykkelse fører til, at en trombose begynder at danne sig på dette sted. Hvis det går i stykker, strømmer blodpropppartiklerne gennem karrene, blokerer lumen af ​​de små arterier og forårsager akut iskæmisk skade på myokardiet og hjernen, som ledsages af alvorlige komplikationer, selv døden.

Stroke og hjerteanfald forebyggelse er baseret på at tage antikoagulantia og antiplatelet lægemidler. Men ingen af ​​dem kan ødelægge en dannet trombus. De tillader simpelthen ikke, at den fortsætter med at vokse og derved forhindre blokering af blodkar. Antiplatelet midler ordineres til personer, der har oplevet akut iskæmi, som gør det muligt for dem at redde deres liv.

Antikoagulanter har mere aggressivitet end antiplatelet. Ud over at de er dyrere, er deres brug forbundet med meget højere risiko for komplikationer.

Hvornår foreskrives antiplatelet midler?

Antiplatelet midler er tildelt i overensstemmelse med følgende indikationer:

Iskæmiske lidelser i kroppen.

Tilstedeværelse af disponering over for dannelsen af ​​blodpropper.

Aterosklerotisk vaskulær sygdom.

Dyscirculatory Encephalopathy, cerebral iskæmi.

Overført hjerte bypass, blodtransfusion.

Kontraindikationer til brug af antiplatelet midler

Antiplatelet lægemidler er ikke ordineret til kvinder, der er i stand, det vil sige, de bærer et barn. Tag dem heller ikke til personer, der lider af mavesår og under 18 år.

Andre kontraindikationer til anvendelse af antiplatelet midler indbefatter:

Ætsende og ulcerative læsioner i fordøjelseskanalen.

Forstyrrelser i nyrerne og leveren.

Tilstedeværelsen af ​​blod i urinen.

Vitamin C og vitamin K mangler

Bivirkninger

Antiplatelet midler kan forårsage følgende bivirkninger:

Blødning og blødning, vaskulitis, sænkning af blodtrykket.

Krænkelser i fordøjelsessystemet.

Smerter i hjertet, musklerne, leddene.

Dysuriske lidelser, udseendet af blod i urinen, hepatosplenomegali.

Søvnproblemer, tremor og parese af lemmerne, lidelser i den følelsesmæssige sfære.

Lægemiddel liste

Listen over antiplatelet midler er ganske omfattende. De fleste af stofferne i denne gruppe ordineres ikke kun med henblik på behandling, men også til forebyggelse af forskellige komplikationer, der kan forekomme hos personer, der lider af hjerte-kar-sygdomme eller efter operation.

Aspirin eller acetylsalicylsyre. Aspirin er et stof tilhørende gruppen af ​​NSAID'er. Dette værktøj har en udtalt antiplatelet effekt. Efter at have taget det, forekommer prostaglandinregulering af blodpladehemostase. Derfor er aspirin ordineret for at forhindre dannelsen af ​​blodpropper. Dette lægemiddel er meget udbredt. Det hjælper med at reducere kropstemperaturen, lindrer smertefulde fornemmelser.

Aspirin tages efter at have spist, da stoffet kan irritere mavevæggen og forårsage en eksacerbation af mavesår. For at opnå en bæredygtig antiplatelet effekt, skal du tage stoffet i lang tid i små mængder. For at forhindre blodplade, der klæber til trombusen og for at forbedre blodets rheologiske egenskaber, kræves en dosering på 1/2 tablet 1 gang pr. Dag.

Ticlopidin. Dette lægemiddel har en udtalt antitrombotisk virkning, som er mange gange større end virkningen af ​​Aspirin. Derfor er det ordineret til patienter med diagnosticerede iskæmiske læsioner, når det er nødvendigt at reducere blodgennemstrømningen til hjernen. Det anbefales også at tage personer, der lider af koronar hjertesygdom, iskæmi i underekstremiteterne, fra retinopati på baggrund af diabetes. Hvis patienten allerede har gennemgået kirurgisk bypassoperation, er ticlopidin ordineret i lang tid.

Ticlopidin forlænger enhver blødning, nedsætter processen med blodkoagulation, hæmmer blodpladeaggregering. Tag ikke ticlopidin sammen med andre antiplatelet midler og antikoagulantia. Et fuldt behandlingsforløb svarer til 3 måneder. På dette tidspunkt skal personen overvåges regelmæssigt af lægen og donere blod til analyse.

Efter at have taget Ticlopidine absorberes det hurtigt i blodet, hvilket er dets vigtigste træk. Den terapeutiske effekt fortsætter i flere dage efter at lægemidlet er taget.

Ticlopidin som den vigtigste aktive ingrediens er til stede i følgende lægemidler: Tiklo, Tiklid, Ticlopidin-Ratiopharm.

Pentoxifyllin. Dette lægemiddel har ikke alene effekten af ​​blodplader, men lindrer også spasmer, udvider blodkarrene og forbedrer blodforsyningen til de indre organer. Takket være sin teknik forbedres blodets rheologiske indikatorer, og hjertefrekvensen forbliver normal.

Pentoxifyllin betegnes som angioprotektive lægemidler, som øger blodcellernes elasticitet og forbedrer fibrinolysen. Det er ordineret til intermitterende claudikation med angiopati med posttrombotisk syndrom, frostskader, åreknuder, koronar hjertesygdom.

Clopidogrel. Effekten af ​​clopidogrel svarer til ticlopidin. Lægemidlet forhindrer vedhæftning af blodplader, eliminerer deres øgede aktivitet. Bivirkninger Clopidogrel giver sjældent, da det har lav toksicitet. Derfor, hvis det er nødvendigt, langsigtet antiplatelet terapi, foreskriver de fleste specialister dette lægemiddel til deres patienter.

Dipyridamol. Det er et antiagentivt lægemiddel, som fremmer udvidelsen af ​​lumen af ​​blodkar, der bærer blod til hjertemusklen. Dens modtagelse øger blodgennemstrømningen, normaliserer myokardial kontraktilitet, forbedrer venøs udstrømning.

Dipyridamol har en vasodilaterende effekt, men hvis du kombinerer brugen med andre lægemidler, kan du opnå en antiaggregant effekt. Det anbefales til patienter, der er i høj risiko for dannelse af thrombus, såvel som for patienter, der genopretter sig fra en operation for at etablere et hjerteprotese.

Chimes. Curantil er et lægemiddel baseret på den aktive ingrediens dipyridamol. Curantil er ordineret til en bred vifte af mennesker, da den ikke er kontraindiceret til gravide og ammende kvinder. Takket være hans modtagelse er blodkarene udvidet, risikoen for blodpropper er reduceret, hjertet modtager en tilstrækkelig mængde næringsstoffer.

Lægemidlet anbefales til optagelse til kvinder i situationen, hvis de har ramt placentainsufficiens, eller de har hjerte- og vaskulær sygdom. Dets formål giver dig mulighed for at forhindre iltfostret, som vil modtage de maksimale næringsstoffer.

En anden effekt af Curantila er en stigning i immuniteten. Under modtagelse er der en aktiv produktion af interferon, hvilket reducerer risikoen for at udvikle en virusinfektion hos en gravid kvinde.

Eptifibatid. Dette lægemiddel er ordineret til patienter, der har gennemgået bykutkirurgi i percutan koronararterie, såvel som for de patienter, der har hjertesygdomme. Lægemidlet er ordineret i et komplekst behandlingsregime med aspirin, heparin og clopidogrel. Før behandling skal patienten undersøges grundigt, hvilket er særlig vigtigt for personer over 60 år og for kvinder.

Lægemidlet administreres intravenøst ​​på et hospital. Efter hjemkomsten skal patienten tage sin pilleform i flere måneder. Livslang antiplatelet medicin er mulig, hvilket hjælper med at forhindre risikoen for tromboembolitiske komplikationer.

Hvis patienten kræver en nødoperation, afbrydes lægemidlet. Når en operation er planlagt, skal modtagelsen afbrydes et par dage før det.

Iloprost. Dette lægemiddel bør kun anvendes på en hospitalsafdeling. Før hans udnævnelse skal patienten omhyggeligt undersøges. Opløsningen, som vil blive administreret i form af injektioner, fremstilles på forhånd. Hvis en person får iloprost, skal han stoppe med at ryge. Hvis du er under behandling for hypotension, skal du måle niveauet af blodtryk inden du indgiver lægemidlet. Dette forhindrer dets kraftige fald.

I lægemidlet Ventavis virker Iloprost som en kunstig erstatning for prostaglandin. Den anvendes i form af en opløsning til indånding. Iloprost er ordineret til pulmonal hypertension, uanset dens natur. Dette giver dig mulighed for at udvide de skibe, der foder lungevæv og forbedre blodets reologiske egenskaber.

Kombinerede lægemidler med antiplatelet effekt

Moderne farmakologi tilbyder patienter, der har brug for behandling med antiplatelet, stoffer med en kombineret effekt. I sådanne lægemidler indeholder flere antiplatelet midler, som gensidigt forbedrer hinandens handling.

Blandt disse stoffer:

Agrenoks som del heraf er til stede Aspirin og Dipyridamole.

Aspigrel med aspirin og clopidogrel i sammensætningen.

Koplaviks. Dens sammensætning ligner den af ​​Aspigrel.

Kardiomagnyl, der indeholder Aspirin og Magnesium.

Antiplatelet midler er stoffer, der er almindeligt anvendt til behandling af forskellige patologier. Kardiologer, neurologer og vaskulære kirurger ordinerer dem til deres patienter.

Professor A. Beskåret Antiplatelet midler til kardiovaskulær sygdom:

Galyavich AS - antiplatelet terapi for ACS: problemer og løsninger:

Artikelforfatter: Volkov Dmitry Sergeevich | a. m. n. kirurg, phlebologist

Uddannelse: Moscow State University of Medicine and Dentistry (1996). I 2003 modtog han et eksamensbevis fra et pædagogisk og videnskabeligt medicinsk center til forvaltning af sager for præsidenten for Den Russiske Føderation.

Antiplatelet lægemidler: en gennemgang af stoffer, indikationer og kontraindikationer

En af de mest succesrige metoder til farmakoprofylakse ved dannelsen af ​​blodpropper i blodkar er anvendelsen af ​​specielle lægemidler - antiplatelet midler. Blodkoagulationsmekanismen er et komplekst sæt fysiologiske og biokemiske processer og beskrives kort på vores hjemmeside i artiklen "Direktevirkende antikoagulantia." Et af stadierne af blodkoagulation er aggregeringen (adhæsion) af blodplader med hinanden med dannelsen af ​​den primære blodprop. Antiplatelet agenter har deres virkning på dette stadium. Ved at påvirke biosyntese af visse stoffer hæmmer de (hæmmer) processen med at klæbe blodplader, en primær trombe dannes ikke, og scenen af ​​enzymatisk koagulation forekommer ikke.

Mekanismerne til implementering af antiplatelet effekt, farmakokinetik og farmakodynamik hos forskellige lægemidler er forskellige, derfor beskrives nedenfor.

Indikationer for anvendelse af antiplatelet midler

Som regel anvendes lægemidler fra blodplader i følgende kliniske situationer:

  • til forebyggelse eller efter lidelse af iskæmisk slagtilfælde såvel som i tilfælde af forbigående cerebrale kredsløbssygdomme;
  • med koronar hjertesygdom
  • med hypertension
  • med udslettende vaskulære sygdomme i underekstremiteterne;
  • efter hjerte og vaskulære operationer.

Kontraindikationer til brug af antiplatelet midler

Generelle kontraindikationer for brugen af ​​stoffer i denne gruppe er:

Nogle repræsentanter for antiplatelet har indikationer og kontraindikationer, der er forskellige fra andre lægemidler i denne gruppe.

Gruppen af ​​antiplatelet midler indbefatter følgende lægemidler:

  • acetylsalicylsyre;
  • ticlopidin;
  • clopidogrel;
  • dipyridamol;
  • eptifibatid;
  • iloprost;
  • triflusar;
  • kombinerede stoffer.

Overvej hver enkelt af dem mere detaljeret.

Acetylsalicylsyre (Acecor cardio, Godasal, Lospirin, Polokard, Aspekard, Aspirin cardio og andre)

Dette stof, selv om det er relateret til ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, påvirker også blodkoagulation. Ved at undertrykke biosyntesen af ​​thromboxan A2 i blodplader forstyrrer den således processerne i deres aggregering: koagulationsprocessen sænkes. Anvendes i store doser påvirker acetylsalicylsyre også andre koagulationsfaktorer (hæmmer biosyntese af antitrombotiske prostaglandiner samt frigivelse og aktivering af blodpladefaktorer III og IV), hvilket fører til udvikling af en mere udtalt antiaggregant virkning.

Oftest bruges til forebyggelse af blodpropper.

Når indtagelse absorberes ret godt i maven. Når du bevæger dig gennem tarmene og øger pH i miljøet, falder dets absorption gradvist. Absorberes i blodet, transporteres til leveren, hvor det ændrer den kemiske struktur under påvirkning af biologisk aktive stoffer i kroppen. Det trænger ind i blod-hjernebarrieren, i modermælk og cerebrospinalvæske. Udskilles hovedsageligt af nyrerne.

Effekten af ​​acetylsalicylsyre udvikler sig 20-30 minutter efter en enkelt dosis. Halveringstiden afhænger af patientens alder og dosis af lægemidlet og varierer inden for 2-20 timer.
Form frigivelse - piller.

Den anbefalede dosis som antiplatelet middel - 75-100-325 mg afhængigt af den kliniske situation. Det har en ulcerogen virkning (kan fremkalde udviklingen af ​​mavesår), så du bør tage stoffet efter måltider og drikke en tilstrækkelig mængde væske: vand, mælk eller alkalisk mineralvand.

Kontraindikationer til brug af acetylsalicylsyre er beskrevet i den generelle del af artiklen, man må kun tilføje til dem bronchial astma (i nogle mennesker kan aspirin udløse et angreb af bronchospasme, dette er den såkaldte aspirin astma).
På baggrund af behandlingen med dette lægemiddel kan bivirkninger udvikle sig, såsom:

  • kvalme;
  • tab af appetit
  • smerter i maven
  • ulcerative læsioner i fordøjelseskanalen;
  • nedsat nyrefunktion og lever
  • allergiske reaktioner
  • hovedpine og svimmelhed
  • tinnitus;
  • synshandicap (reversibel);
  • krænkelse af blodkoagulering.
  • behandling med acetylsalicylsyre bør udføres under kontrol af blodkoagulering og afhængig af deres daglige dosis justeret;
  • ved brug af dette lægemiddel samtidig med antikoagulantia er det værd at huske den øgede risiko for blødning;
  • Når du bruger lægemidlet sammen med andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, bør risikoen for gastropati overvejes (øger deres negative virkning på maven).

Ticlopidin (Ipaton)

Dette lægemiddel til antithrombotisk aktivitet er flere gange højere end acetylsalicylsyre, men det er karakteriseret ved en senere udvikling af den ønskede effekt: dets top opstår på den 3.-tiende dag for at tage lægemidlet.

Ticlopidin blokerer aktiviteten af ​​blodplade IIb-IIIa receptorer, hvilket reducerer aggregering. Forøger varigheden af ​​blødning og elasticiteten af ​​røde blodlegemer, reducerer blodviskositeten.

Absorberes i fordøjelseskanalen hurtigt og næsten fuldstændigt. Den maksimale koncentration af det aktive stof i blodet registreres efter 2 timer, dets halveringstid er fra 13 timer til 4-5 dage. Antiaggregationseffekten udvikler sig om 1-2 dage og når maksimalt i 3-10 dage med regelmæssig anvendelse, fortsætter i yderligere 8-10 dage efter seponering af ticlopidin. Udskilt i urinen.
Tilgængelig i form af 250 mg tabletter.

Det anbefales at tage oralt, under måltider, 1 tablet to gange om dagen. Tage i lang tid. Ældre patienter og personer med øget risiko for blødning foreskrives i halvdelen af ​​dosis.

På baggrund af at tage stoffet udvikler bivirkninger nogle gange, såsom allergiske reaktioner, gastrointestinale lidelser, svimmelhed, gulsot.

Lægemidlet er ikke ordineret parallelt med antikoagulantia.

Clopidogrel (Aterocard, Zilt, Lopigrol, Lopirel, Medogrel, Platogril, Artrogrel, Klopilet og andre)

Dens struktur og virkningsmekanisme ligner ticlopidin: den hæmmer processen med blodpladeaggregering, der irreversibelt blokerer bindingen af ​​adenosintrifosfat til deres receptorer. I modsætning til ticlopidin forårsager det sjældent udviklingen af ​​bivirkninger fra mave-tarmkanalen og blodsystemet samt allergiske reaktioner.

Når indtagelse absorberes hurtigt i mave-tarmkanalen. Den maksimale koncentration af et stof i blodet bestemmes efter 1 time. Halveringstiden er 8 timer. I leveren ændres det til dannelse af en aktiv metabolit (metabolisk produkt). Udskåret fra kroppen med urin og afføring. Den maksimale antiaggregationseffekt ses 4-7 dage efter påbegyndelsen af ​​behandlingen og varer i 4-10 dage.

Det er bedre end acetylsalicylsyre til forebyggelse af trombose i kardiovaskulær patologi.

Tilgængelig i form af tabletter på 75 mg.

Den anbefalede dosis er en tablet, uanset måltidet, en gang dagligt. Behandlingen er lang.

Bivirkninger og kontraindikationer ligner ticlopidin, men risikoen for at udvikle komplikationer og uønskede reaktioner ved brug af clopidogrel er meget mindre.

Dipyridamole (Curantil)

Det hæmmer aktiviteten af ​​specifikke trombocytenzymer, hvilket resulterer i, at indholdet af cAMP øges, hvilket har en antiplateleteffekt. Det stimulerer også frigivelsen af ​​stoffet (prostacyclin) fra endotelet (den indre beholderforing) og den efterfølgende blokade af dannelsen af ​​thromboxan A2.

Ved antiplatelet effekt tæt på acetylsalicylsyre. Derudover har den også koronar dilaterende egenskaber (dilaterer hjertets kransetanker under angina angreb).
Hurtigt og ret godt (37-66%) absorberes i mavetarmkanalen, når det tages oralt. Den maksimale koncentration noteres i 60-75 minutter. Halveringstiden er 20-40 minutter. Afledt af galden.

Tilgængelig i form af piller eller tabletter på 25 mg.

Som et antitrombotisk middel anbefales det at tage 1 tablet tre gange om dagen, 1 time før måltider.

Ved behandlingen af ​​dette lægemiddel kan der udvikles følgende bivirkninger:

  • kvalme;
  • svimmelhed og hovedpine
  • muskel smerte;
  • rødmen af ​​huden
  • lavere blodtryk
  • forværring af symptomer på koronar hjertesygdom
  • hudallergiske reaktioner.

Ulcerogen virkning dipyridamol har ikke.

Kontraindikationer til brugen af ​​dette lægemiddel er ustabil angina og akut stadium af myokardieinfarkt.

Eptifibatid (Integrilin)

Inhiberer blodpladeaggregering ved at forhindre bindingen af ​​fibrinogen og nogle plasmakoncentrationsfaktorer til blodpladereceptorer. Virkninger reversibelt: 4 timer efter at infusionen er stoppet, er blodpladefunktionen halvretableret. Det påvirker ikke protrombintiden og APTT.

Det anvendes til kompleks terapi (i kombination med acetylsalicylsyre og heparin) af akut koronarsyndrom og under koronar angioplastik.

Formfrigivelse - Injektionsvæske, opløsning.

Indtast ordningen.

Eptifibatid er kontraindiceret ved hæmoragisk diatese, intern blødning, alvorlig hypertension, aneurisme, trombocytopeni, alvorlig nedsat nyrefunktion og lever under graviditet og amning.

Af de mulige bivirkninger bør man mærke til blødning, bradykardi (nedsat hjertekontraktioner), sænkning af blodtryk og blodpladeniveauer i blodet, allergiske reaktioner.
Den anvendes kun under sygdomsbetingelserne.

Iloprost (Ventavis, Ilomedin)

Violerer processerne for aggregering, vedhæftning og aktivering af blodplader, fremmer ekspansion af arterioler og venoler, normaliserer øget vaskulær permeabilitet, aktiverer fibrinolyseprocesserne (opløsning af en allerede dannet blodprop).

Det anvendes kun i ambulant indstilling til behandling af alvorlige sygdomme: udslettet atrombangiitis i stadiet af kritisk iskæmi, udslettende endarteritis i det avancerede stadium, alvorligt Raynauds syndrom.

Fås i form af en opløsning til injektion og infusion.

Indført intravenøst ​​i henhold til ordningen. Dosering varierer afhængigt af den patologiske proces og sværhedsgraden af ​​patientens tilstand.

Kontraindiceret i individuel overfølsomhed over for lægemidlets komponenter, sygdomme, der medfører øget risiko for blødning, alvorlig koronar hjertesygdom, alvorlige arytmier, akut og kronisk hjertesvigt under graviditet og amning.

Bivirkninger omfatter hovedpine, svimmelhed, følsomhedssygdomme, sløvhed, tremor, apati, kvalme, opkastning, diarré, mavesmerter, sænkning af blodtryk, bronkospasme, muskel- og ledsmerter, lændesmerter, urinveje, smerte, flebitis på injektionsstedet.

Dette er et meget alvorligt lægemiddel, det bør kun bruges under forhold med omhyggelig overvågning af patientens tilstand. Det er nødvendigt at udelukke slag af lægemiddel på huden eller dets modtagelse indeni.

Styrker den hypotensive effekt af visse grupper af antihypertensive stoffer, vasodilatorer.

Triflusal (Dysgren)

Inhiberer blodpladecyklooxygenase, hvilket reducerer biosyntesen af ​​thromboxan.

Form frigivelse - 300 mg kapsler.

Den anbefalede dosis er 2 kapsler 1 gang om dagen eller 3 kapsler 3 gange om dagen. Når du tager, skal du drikke rigeligt med vand.

Bivirkninger og kontraindikationer ligner dem af acetylsalicylsyre.

Triflusal anvendes med forsigtighed til patienter med svær lever- eller nyreinsufficiens.

Under graviditet og amning anbefales lægemidlet ikke.

Kombinerede præparater

Der er stoffer, der indeholder flere antiplatelet midler, der forbedrer eller understøtter virkningerne af hinanden.

De mest almindelige er følgende:

  • Agrenox (indeholder 200 mg dipyridamol og 25 mg acetylsalicylsyre);
  • Aspigrel (indeholder 75 mg clopidogrel og acetylsalicylsyre);
  • Coplavix (dets sammensætning ligner Aspigrel);
  • Kardiomagnyl (den indeholder acetylsalicylsyre og magnesium i doser på 75 / 12,5 mg eller 150 / 30,39 mg);
  • Magnicor (dens sammensætning ligner sammensætningen af ​​cardiomagnyl);
  • Combi-ask 75 (dens sammensætning ligner også sammensætningen af ​​cardiomagnyl - 75 mg acetylsalicylsyre og 15,2 mg magnesium).

Ovennævnte er de mest almindeligt anvendte antiplatelet midler i medicinsk praksis. Vi henleder opmærksomheden på, at de data, der er anbragt i artiklen, kun gives til fortrolige formål og ikke vejledning til handling. Venligst, hvis du har nogen klager, må du ikke selvmedicinere, men overlade dit helbred til fagfolk.

Hvilken læge at kontakte

For at ordinere antiplatelet agenter er det nødvendigt at konsultere en passende specialist: for hjertesygdomme, for en kardiolog, for cerebrale vaskulære sygdomme, for en neurolog, for læsioner af nedre ekstrem arterier, for en vaskulær kirurg eller terapeut.

B01AC. antitrombotiske midler

Antiplatelet midler er en gruppe af lægemidler, der påvirker blodkoagulering ved at forhindre aggregering af de blodlegemer i blodet (røde blodlegemer, blodplader) og ødelæggelsen af ​​sådanne aggregater.

For første gang blev acetylsalicylsyre (ASA) syntetiseret af Charles Frederick Gerhardt i 1853.

Den 10. august 1897, Arthur Eihengrin, der arbejdede ved Bayer-laboratorierne i Wuppertal, fik for første gang ASA-prøver til medicinsk brug. Oprindeligt var kun den antipyretiske virkning af ASA kendt, hvorefter dets analgetiske og antiinflammatoriske egenskaber blev opdaget. I de tidlige år blev ASC solgt som et pulver, og siden 1904 i form af tabletter.

I 1953 offentliggjorde Kulgan den første rapport om brugen af ​​ASA til forebyggelse og behandling af koronar hjertesygdom (CHD).

Blooperen ADP receptor clopidogrel blev åbnet af Sanofi-Sintelabo og tilladt til salg i EU i 1998 og i USA i 1997.

I 1983 blev IIb / IIIa-antagonister af blodpladereceptor-glycoproteiner udviklet til behandling af patienter med Glanzmann-thrombastheni. I de senere år har de været meget udbredt til behandling af patienter med akut koronar syndrom (ACS) uden ST elevation (i kombination med hepariner eller ASA) til forebyggelse af trombose og reoklusion ved transcutane indgreb (PCI).

B: BETYDNING AF BLØDESYSTEMET OG HEMOPOESIS B01A Antitrombotiske midler

B01AC06 Acetylsalicylsyre B01AC07 Dipyridamol

B01AC56 Acetylsalicylsyre, kombination

Klassificering af antiplatelet midler afhængigt af målet

- Erythrocytiske og blodpladeantiplateletmidler: pentoxifyllin, alprostadil, clopidogrel.

- blodpladeantiplateletmidler: acetylsalicylsyre, dipyridamol,

Privat terapeutisk farmakologi 189

ticlopidin, xanthinol nicotinat.

Klassificering af antiplatelet midler afhængig af virkningsmekanismen

- Inhibitorer af arachidonsyremetabolismen:

ASA, indobufen, trifluzal;

picotamid, ridogrel, vapiprost;

- Forberedelser, der øger indholdet af cAMP i blodplader:

Фосф-hæmmere af phosphodiesterase (PDE) blodplader:

- ADP-receptorblokkere (thienopyridiner):

- Antagonister af IIb / IIIa trombocytglycoproteinreceptorer:

abciximab; eptifibatide, tirofiban, lamifiban.

ADP-receptorblokkere (clopidogrel, ticlopidin)

Biotilgængeligheden er høj, den maksimale koncentration i plasma skabes efter 1 time. Clopidogrel er et prodrug, dets metabolitten har aktivitet efter biotransformation i leveren. Halveringstiden for elimineringen er 8 timer. Den udskilles med urin og ekskrementer.

Biotilgængeligheden er 80-90% (øget efter et måltid). Den maksimale plasmakoncentration nås efter 2 timer. Halveringstiden efter den første dosis er 12-13 timer og øges til 4-5 dage, når den tages regelmæssigt. Plasmakoncentrationen er skabt i 2-3-ugers behandlingstid. Metabolisme forekommer i leveren, udskilles udskillelsen af ​​metabolitter med urinen, delvist i uændret form med galde.

Cyclo-oxygenase hæmmere - ASA

Biotilgængeligheden af ​​ASA, når den indgives oralt, er 50-68%, den maksimale koncentration i plasma opstår efter 15-25 minutter. (4-6 timer for den enteriske vedvarende frigivelsesform). Under absorption metaboliseres ASA delvist i leveren og tarmene med dannelsen af ​​salicylsyre, et svagere antiplatelet middel. I en nødsituation, for at øge biotilgængeligheden og fremskynde effekten, bliver den første ASK-tablet tygget i munden, hvilket sikrer

190 N.I. Yabluchansky, V.N. Savchenko

absorption i den systemiske kredsløb, omgå leveren. Halveringstiden for ASA er 15-20 minutter, salicylsyre, 2-3 timer. ASA udskilles som fri salicylsyre via nyrerne.

PDE-blodpladehæmmere - Dipyridamol

Hurtigt absorberet fra maven (mest) og tyndtarmen (en lille mængde) Næsten fuldstændigt binder til plasmaproteiner. C max - inden for 1 time efter indgift. T 1/2 - 20-30 min. Det akkumuleres primært i hjertet og røde blodlegemer. Metaboliseret i leveren ved binding til glucuronsyre, udskilt i galden som et monoglucuronid.

ADP-receptorblokkere (clopidogrel, ticlopidin).

Præparater inhiberer selektivt og irreversibelt bindingen af ​​adenosindiphosphat (ADP) med dets receptorer på overfladen af ​​blodplader, blokerer aktiveringen af ​​blodplader og hæmmer deres aggregering. Efter 2 timer efter indtagelse af en enkeltdosis clopidogrel er der en statistisk signifikant og dosisafhængig inhibering af blodpladeaggregering (inhibering af aggregering med 40%). Den maksimale effekt (60% suppression af aggregering) observeres på den 4-7. Dag med kontinuerlig administration af vedligeholdelsesdosen af ​​lægemidlet og varer i 7-10 dage.

Ved gentagen brug forbedres effekten, en stabil tilstand nås efter 3-7 dages behandling (op til 60% inhibering). Blodpladeaggregering og blødningstid vender tilbage til baseline, da blodplader fornyes, hvilket er i gennemsnit 7 dage efter at lægemidlet er stoppet.

Efter indtagelse i en dosis på 75 mg absorberes hurtigt i mave-tarmkanalen (GIT). Koncentrationen af ​​lægemidlet i blodplasmaet efter 2 timer efter indgivelsen er ubetydeligt (0,025 μg / l) på grund af hurtig biotransformation i leveren.

Den aktive metabolit af clopidogrel (thiolderivat) dannes ved oxidation til 2-oxo-clopidogrel efterfulgt af hydrolyse. Det oxidative stadium reguleres primært af cytokrom P450 isoenzymer, 2B6 og 3A4 og i mindre grad 1A1, 1A2 og 2C19. Den aktive thiolmetabolit binder hurtigt og irreversibelt til blodpladereceptorer, men detekteres ikke i blodplasmaet. Maksimal koncentration af metabolitten i blodplasmaet (ca. 3 mg / l efter gentagen oral administration i en dosis på 75 mg) sker 1 time efter indtagelse af lægemidlet.

Clopidogrel og hovedcirkulerende metabolitten er omvendt bundet til plasmaproteiner. Efter at have taget stoffet inde, udskilles ca. 50% af den dosis, der tages, i urinen og 46% i afføringen. Halveringstiden for hovedmetabolitten er 8 timer.

Virkningen af ​​ticlopidin begynder langsomt, 2 dage efter at have taget lægemidlet.

Privat terapeutisk farmakologi 191

Ved en dosis på 250 mg to gange dagligt er top-effekten på den 3-6. behandlingsdag, og virkningsvarigheden når 4-10 dage. Den terapeutiske effekt fortsætter i mindst 1 uge efter, at den er blevet afbrudt, og derfor er det ikke en første behandling af kortikosteroider.

Efter en enkelt oral dosis af en terapeutisk dosis af ticlopidin hurtigt

og næsten fuldstændigt absorberes, observeres biotilgængeligheden af ​​lægemidlet, når det tages efter måltider. Virkningen af ​​inhibering af blodpladeaggregering afhænger ikke af plasmaniveauer. Omkring 98% af ticlopidin binder reversibelt til plasmaproteiner.

Ticlopidin metaboliseres hurtigt i kroppen med dannelsen af ​​en aktiv metabolit udskilt hovedsageligt med urin (50-60%) og galde (23-30%). Halveringstiden er 30-50 timer.

Cyclo-oxygenase hæmmere - ASA

ASK hæmmer cyclooxygenase i væv og blodplader, hvilket forårsager en blokade af dannelsen af ​​thromboxan A2, en af ​​de vigtigste induktorer for blodpladeaggregering. Blokeringen af ​​blodpladecyklooxygenase er irreversibel og fortsætter i hele pladernes levetid (i 7-10 dage), hvilket resulterer i en signifikant varighed af virkning efter fjernelse af lægemidler fra kroppen. I doser over 300 mg / dag. ASA hæmmer produktionen af ​​endotelantiplateletmidler og prostacyclinvasodilatorer, der tjener som en af ​​de yderligere grunde til at anvende sine lavere doser (75-160 mg / dag) som et antiplatelet middel. Doser af ASA på op til 7 mg vil sandsynligvis være mindre effektive og doser fra 160 mg / dag. øge risikoen for blødning.

Aktionens handling begynder om 5 minutter. efter indtagelse og når maksimalt efter 30-60 minutter, forbliver stabile i løbet af de næste 24 timer. For at genoprette blodpladens funktionelle tilstand er der behov for mindst 72 timer efter en enkelt dosis små doser af ASA. ASA reducerer forekomsten af ​​GCS og døden fra hjerte-kar-årsager hos patienter med ustabil angina pectoris ved fortsat at modtage ASA efter stabilisering af patienternes tilstand opnår en fjern forebyggende effekt.

PDE-blodpladehæmmere - Dipyridamol

Lægemidlet reducerer koronararteriens modstand på niveauet af små grene

og arterioler, øge antallet af sikkerheder og sikkerhed blodgennemstrømning, øger koncentrationen af ​​adenosin og syntese af adenosintriphosphat (ATP) i myokardiet, forbedrer kontraktilitet, formindsker den totale perifere vaskulære modstand (TPR), inhiberer blodpladeaggregering (forbedrer mikrocirkulationen, forhindrer arteriel trombose), normaliserer veneudstrømningen. reducerer modstanden af ​​cerebral fartøjer, korrigerer placenta blodgennemstrømning; truet af præeklampsi forhindrer degenerative ændringer i placenta, fostervæv eliminerer hypoxi,

192 N. I. Yabluchansky, V. N. Savchenko

fremmer akkumuleringen af ​​glycogen i dem; tilvejebringer en modulerende effekt på interferonsystemets funktionelle aktivitet, øger uspecifik antiviral resistens over for virusinfektioner.

Indikationer for brug

- Behandling og forebyggelse af placentainsufficiens ved kompliceret graviditet (dipyridamol).

- Som en interferoninducer og immunmodulator til forebyggelse og behandling af influenza, akut respiratorisk viral infektion (ARVI) (ASA, dipyridamol).

- Sekundær forebyggelse af myokardieinfarkt (MI), perifer arteriel trombose.

- Forebyggelse af trombose og reoklusion efter perkutan indgreb (PCI) efter koronararterie-bypassoperation (CABG).

- Forebyggelse af trombose og reoklusion efter plastikkirurgi af perifere arterier.

- Forebyggelse af tromboembolisme med en konstant form for atrieflimren.

- Efter prostetiske hjerteventiler.

- Ved forbigående cerebral iskæmi, dyscirculatory encephalopathy.

- Forebyggelse af tilbagevendende slagtilfælde.

- Perifere vaskulære sygdomme.

Funktioner ved anvendelse af antiplatelet midler til ACS

- Clopidogrel: hvis før patienten ikke at tage clopidogrel, den første dosis er 300 mg (tabel 4) En enkelt oral dosis (loading dosis), efterfulgt af daglig vedligeholdelsesdosis - 75 mg (1 tab). Når en dag, uanset måltidet over. 1 til 9 måneder Hvis du planlægger at udføre CABG patient (ikke PCI), clopidogrel ikke udpege eller annullere 5, bedre 7 dage før operationen for at forhindre farlig blødning.

- Ticlopidin: 250 mg 2 gange dagligt efter måltider. I tilfælde af nedsat nyrefunktion nedsættes dosis. Kombinationen af ​​ticlopidin med ASA kræver stor omhu på grund af den høje blødningsrisiko. I de første 3 måneder behandling en gang hver anden uge, udfør en blodprøve med beregning af ensartede elementer og blodplader.

- SPØRGSMÅL: En enkelt daglig dosis af ASK er indiceret under alle kliniske forhold, hvor antiplatelet profylakse har en gunstig fordel / risikoprofil: Hvis patienten ikke har taget den før, skal den første dosis af lægemidler

Privat terapeutisk farmakologi 193

(325-500 mg), bør den tygges i munden (ved anvendelse af regelmæssigt, men ikke enterisk aspirin).

Er dokumentation underbygger anvendelsen af ​​ASA til forlænget forebyggelse af tromboemboliske komplikationer hos patienter med høj risiko i en daglig dosis på 75-100 mg (kan bruges enterisk form) en gang om dagen efter måltid. I situationer, hvor den nødvendige umiddelbare antitrombotiske effekt (ACS eller akut iskæmisk slagtilfælde), er det nødvendigt at indføre en dosis på 160 mg belastning.

- Dipyridamol: En kombination af lave doser af ASA og dipyridamol (200 mg 2 gange dagligt) anses for acceptabelt til startbehandling hos patienter med ikke-kardioemboliske cerebrale iskæmiske hændelser, men der er ingen grund til at anbefale denne kombination til patienter med IHD.

- Ætsende og ulcerative processer i mave-tarmkanalen eller andre kilder til blødning fra mave-tarmkanalen eller urinvejen.

- tendens til at bløde

- AIM, stenosering af aterosklerose i koronararterierne, dekompenseret hjertesvigt, hypotension (svære former), arytmi (til dipyridamol).

- Alvorlige allergier i form af angreb af bronchospasme (herunder bronchial astma kombineret med rhinosinusopati - "aspirin astma").

- hæmofili og trombocytopeni aktiv blødning, herunder retinal blødning.

- Alvorlig ukontrolleret arteriel hypertension (AH).

- Alvorlig nedsat nyre- og leverfare.

- Hæmatologiske lidelser: neutropeni, agranulocytose, trombocytopeni; gastrointestinal blødning, intrakraniel blødning (og en historie af dem).

- Alder op til 18 år.

- Graviditet og amning.

- Overfølsomhed overfor lægemidlet.

- Dyspepsi og diarré.

194 N. I. Yabluchansky, V. N. Savchenko

- Ætsende og ulcerative læsioner i den esophagogastroduodenale zone.

- Intrakraniel blødning, neutropeni (hovedsageligt i de første 2 ugers behandling).

- Allergiske reaktioner (hududslæt).

- Akut gigtangreb på grund af nedsat uratudskillelse.

- Støj i hovedet, svimmelhed, hovedpine.

- Fleeting ansigtsspyling.

- Smerte i hjertet.

Øget risiko for blødning ved udnævnelse af ASA med indirekte antikoagulantia, ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er); svækkelsen af ​​virkningen af ​​antihypertensiva og diuretika; potentiering af hypoglykæmiske midler.

Svække effekten af ​​dipyridamol xanthinderivater (f.eks. Koffein), antacida styrke orale indirekte antikoagulantia, beta-lactam antibiotika (penicillin, cephalosporin), tetracyclin, chloramphenicol. Dipiridamol forbedrer den hypotensive virkning af antihypertensive midler, svækker cholinesterasehæmmernes antikolinerge egenskaber. Heparin øger risikoen for hæmoragiske komplikationer.

Du bør undgå brug af naturlig kaffe og te (måske en svækkelseseffekt), mens du tager dipyridamol.

Den nye gruppe af antiplatelet midler indbefatter glycoprotein IIb / IIIa receptorblokkere. Abtsiksimab, tirofiban og eptifibatid er repræsentanter for gruppen af ​​blodproteinreceptorantagonister af glycoprotein IIb / IIIa. IIb / IIIa-receptoren (alfa IIb beta 3 -integriny) anbragt på overfladen af ​​blodplader resulterer i blodpladeaktivering af disse receptorer konfigurationsændringer og forbedrer deres evne til at fastsætte fibrinogen og andre adhæsive proteiner. Bindingen af ​​fibrinogenmolekyler med IIb / IIIa-receptorer af forskellige blodplader fører til deres aggregering.

Abciximab binder hurtigt og ret stærkt til glycoproteiner

Privat terapeutisk farmakologi 195

IIb / IIIa på overfladen af ​​blodplader efter intravenøs (iv) administration af en bolus binder omkring 2/3 af lægemiddelsubstansen i de næste par minutter til glycoprotein IIb / IIIa. I dette tilfælde er T 1/2 ca. 30 minutter. og for at opretholde en konstant koncentration af lægemidlet i blodet er intravenøs infusion nødvendig. Efter ophør aftager koncentrationen af ​​abciximab inden for 6 timer. Abciximabs molekyler, der er i en bundet tilstand, er i stand til at overføre til glycoproteiner IIb / IIIa af nye blodplader, der kommer ind i kredsløbet. Derfor forbliver lægemidlets antiplateletaktivitet i lang tid - op til 70% af blodpladereceptorerne forbliver inaktive 12 timer efter administration i.v., og en lille mængde abcyximab associeret med blodplader detekteres i mindst 14 dage.

Tirofiban og eptifibatid er konkurrencedygtige antagonister af glycoprotein IIb / IIIa på blodpladens overflade, de udgør ikke en stærk forbindelse med dem, og den antitrombotiske virkning af disse midler forsvinder hurtigt, efter at deres plasmakoncentration er faldet. Maksimal koncentration nås hurtigt. Graden af ​​binding til proteiner er 25%. Halveringstiden er 2,5 timer. Ca. 50% af lægemidlet udskilles i urinen.

Abciximab - Fab-fragment af det kimære human-murine monoklonale antistof 7E3, den besidder høj affinitet for IIb / IIIa blodpladeglycoprotein receptor og binder til dem i lang tid (10-14 dage). Blodpladeaggregering brydes ved sin afsluttende fase som et resultat af mere end 80% blokade af receptorer efter afbrydelse af indgivelse sker gradvist (inden for 1-2 dage.) Reduktion af aggregation evne af blodplader.

Abciximab er en ikke-specifik ligand, den blokerer også endotelcellens vitronektinreceptorer, som er involveret i migrationen af ​​endotel- og glatte muskelceller, samt Mac-1-receptorer på aktiverede monocytter og neutrofiler. Den kliniske betydning af disse virkninger er imidlertid endnu ikke klar. Tilstedeværelsen af ​​antistoffer mod abciximab eller dets kompleks med blodpladereceptoren kan forårsage anafylaksi og farlig trombocytopeni.

Doktors evne er blevet bevist. Betydelig forbedring af prognosen hos patienter med PCI, som først og fremmest blev udsat for patienter med ACS, såvel som hos patienter med høj risiko for hjerte-kar-komplikationer. Effekten af ​​abciximab ved konservativ behandling af ACS er ikke blevet påvist (i modsætning til eptifibatid og tirofiban). Muligheden for kombinationen af ​​lægemidlet og andre antagonister af glycoprotein IIb / IIIa-receptorer med trombolytika ved behandling af ACS med ST-elevation undersøges.

Eptifibatid er en blokering af glycoprotein IIb / IIIa-blodpladereceptorer fra klassen af ​​RGD-mimetika. Virkningsmekanismen svarer i princippet til abciximab, men eptifibatid har en selektivitet for IIb / IIIa-receptorer.

196 N. I. Yabluchansky, V. N. Savchenko

Virkningen af ​​epitibatid forekommer umiddelbart efter intravenøs administration i

en dosis på 180 mcg / kg. Undertrykkelsen af ​​aggregering er omvendt. 4 timer efter ophør af intravenøs infusion i en dosis på 2 μg / kg / min. trombocytfunktionen når mere end 50% af startniveauet. I modsætning til abciximab er stoffet sandsynligvis effektivt i den konservative behandling af kortikosteroider.

Sammenligningsegenskaber for glycoprotein IIb / IIIa-blokkere er vist i tabel. 1.

Sammenligningsegenskaber for glycoprotein IIb / IIIa-receptorblokkere